Заводские технологии производства суппозиторий как мягкой лекарственной формы - Курсовая работа

Технология лекарственных форм довольно молодая наука, которая сформировалась в 20-х годах прошлого века и перестала быть областью эмпирических знаний. Суппозитории относятся к числу древнейших лекарственных форм. В качестве основы использовали ланолин, который получали из шерсти овец, выполняя при этом ряд последовательных операции - кипячение, промывание смеси морской водой, фильтрование продукта, его отбеливание на солнце. Выпускаются суппозитории с ихтиолом, экстрактом красавки, нистатином, метилурацилом, пироксикамом, димедролом. В суппозиториях назначают стероидные гормоны, гормоны щитовидной железы, различные витамины, антибиотики, алкалоиды, производные фенотиазина, пиразолона и др.Из письменных памятников нам известно, что местное население Месопотамии и Египта использовали суппозиториями, состоящие из растительных и животных жиров, меда, ладана, соков растений, смол и др. С технологической точки зрения в истории суппозиториев различают: первый период - время до введения масла какао в качестве суппозиторной основы (примерно до XVIII в.), второй - время его безраздельного преобладания в качестве основы (примерно до конца второго десятилетия XX в.) и третий - время широких поисков, заменителей масла какао (настоящее время). 2 ст., «Суппозитории» - это твердая при комнатной температуре и расплавляющаяся или растворяющаяся при температуре тела дозированная лекарственная форма, предназначенная для введения в полости тела (естественные или патологические). Согласно дисперсологической классификации суппозитории можно отнести к различным группам дисперсных систем: - суппозитории на жировых основах, полученные способом выкатывания, а также на желатиноглицериновой основе, приготовленные выливанием, относятся к свободным всесторонне дисперсным системам с пластичной или упруго-вязкой дисперсионной средой; В зависимости от места введения различают суппозитории: - ректальные (свечи - suppositoria rectalia), предназначенные для введения в прямую кишку;При плавлении или растворении суппозиторной массы высвобождается содержащееся в ней лекарственное вещество, которое или проявляет местное действие, или всасывается через слизистую оболочку с последующим переходом в место действия. Будут ли лекарственные вещества резорбированы в прямой кишке или нет, зависит, в первую очередь, как от их физико-химических свойств, так и от способа инкорпорирования лекарственного вещества в основу, т. е. от того, находится ли оно в ней в виде раствора, эмульсии или суспензии [1,5,13]. O основа должна быть стойкой при комнатной температуре форму, в то время как при температуре тела она должна расплавляться или растворяться, не раздражая при этом слизистую оболочку; В качестве суппозиторных основ ГФ XI рекомендует использовать масло какао, сплавы его с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир, ланоль, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином. При плавлении данной основы при температуре свыше 36 и последующем охлаждении в различных условиях, а также хранении при температуре выше 10°С масло какао переходит в модификацию с низкой точкой плавления (23-24 °С) и низкой температурой застывания (17-18 °С), что вызывает трудности при формовании суппозиториев.Суппозитории в промышленном производстве изготавливают способами выливания расплавленной массы в формы и прессования на специальном оборудовании. Кроме того, при выборе суппозиторных основ, руководствуются и такими критериями как растворимость лекарственного вещества, эмульгирующая способность массы, способность массы препятствовать седиментации нерастворимых лекарственных веществ ожидаемое действие от лекарственного вещества (местное или резорбтивное), учет совместимости лекарственных ингредиентов и основы, стабильность в процессе изготовления и хранения. Так, водные растворы лекарственных веществ и вещества, растворимые в основе, понижают Т° ее плавления. В этом случае используют основу с Т° плавления 40-41°, т. е. несколько выше оптимальной-Нерастворимые лекарственные вещества, как правило, повышают Т° плавления массы. Смесь расплавленных компонентов перемешивают, отбирают пробу, в которой определяют температуру плавления, температуру затвердевания, твердость, время деформации, Расплавленную основу фильтруют через друк-фильтр и подают в другой реактор, где готовят суппозиторную массу, смешивая основу с лекарственными веществами, (расчет количества основы с учетом фактора замещения, проводят по формуле: ;1 Свечи «Анестезол» Болеутоляющее и антисептическое 3 Свечи «Нео-Анузол» Вяжущее и антисептическое 8 Свечи «Цефекон М» Жаропонижающее, болеутоляющее 11 Свечи с нистатином 500 000 ЕД Противогрибковый препарат 12 Свечи с нистатином 250 000 ЕД Противогрибковый препаратПод температурой плавления вещества подразумевают интервал температуры между началом плавления - появлением первой капли жидкости и концом плавления - полным переходом вещества в жидкое состояние. Приведенные в частных статьях фармакопеи интервалы те

План

Введение

I. Обзор литературы

1.1 Определение, характеристика, история развития и классификация суппозиториев

1.2 Суппозиторные основы

1.3 Промышленное производство суппозиториев

1.4 Номенклатура суппозиториев и их применение в медицинской практике

II. Экспериментальная часть

2.1 Определение температуры плавления суппозиториев (основ)

2.2 Определение времени полной деформации суппозиториев (основ)

Заключение

Литература

Содержание

Технология лекарственных форм довольно молодая наука, которая сформировалась в 20-х годах прошлого века и перестала быть областью эмпирических знаний.

Суппозитории относятся к числу древнейших лекарственных форм. Первые упоминания о них были в Древнем Египте и других странах Древнего Востока до нашей эры. Указание на их использование с лечебной целью встречаются в папирусе Эберса. Они широко использовались Гиппократом, Авиценной, Галеном. В качестве основы использовали ланолин, который получали из шерсти овец, выполняя при этом ряд последовательных операции - кипячение, промывание смеси морской водой, фильтрование продукта, его отбеливание на солнце.

Более 90% лекарственных препаратов, поступающих в аптечное учреждение, выпускает фармацевтическая промышленность. Большинство фармацевтических заводов относится к категории крупносерийных производств. Для них характерны применение поточного метода, максимальные механические производственные процессы и в ряде случаев полная автоматизация производства.

В последние годы в мире увеличился промышленный выпуск и номенклатура суппозиториев, которая имеет тенденцию к более широкому использованию их в медицинской практике. Выпускаются суппозитории с ихтиолом, экстрактом красавки, нистатином, метилурацилом, пироксикамом, димедролом. В суппозиториях назначают стероидные гормоны, гормоны щитовидной железы, различные витамины, антибиотики, алкалоиды, производные фенотиазина, пиразолона и др.

Возросло значение ректальных суппозиториев как средства быстрой доставки лекарственных веществ в случаях, угрожающих жизни. Выпускаются суппозитории для купирования гипертонических кризов, спазма кровеносных сосудов и бронхов, быстрого восстановления сердечного ритма и расстройства дыхания. В ряде случаев лекарственные вещества, введенные в виде суппозиториев, поступают в кровь быстрее, чем при подкожном введении, и оказывают терапевтический эффект в меньших дозах (эстрогенные гормоны). Перспективность этой лекарственной формы становится более очевидной, если учесть, что некоторые лекарственные вещества, принятые внутрь, инактивируются пищеварительными соками, травмируют желудочно-кишечный тракт. Суппозитории находят особенно широкое применение в детской практике, заменяя инъекционные формы, при этом практически не уменьшая их биодоступность и скорость попадания в кровоток.

Задачи, которые ставит фармацевтическая промышленность в настоящее время перед наукой - это выяснение биохимических процессов, которые происходят во время действия лекарственного средства, а также создание лекарственных форм с контролируемым высвобождением ингредиентов, которые обеспечивают ожидаемый терапевтический эффект в необходимом месте, в определенное время и с целенаправленной доставкой лекарственного вещества к больному органу, что дает возможность достичь заданного терапевтического эффекта меньшим количеством лекарственных средств. суппозиторий медицинский деформация плавление

Целью данной работы является более глубокое изучение заводской технологии производства суппозиторий, как мягкой лекарственной формы. Для практической деятельности клинического фармацевта - это способы приготовления и оценка качества суппозиториев, знание особенностей технологии суппозиториев заводского производства, возможность научиться составлять технологическую и аппаратурную схемы производства суппозиториев в заводских условиях.