Вспомогательные вещества, используемые для изготовления мягких лекарственных форм в аптеке - Курсовая работа

Вспомогательные вещества влияют не только на качество и эффективность, но и на фармакологическую активность и биодоступность лекарственных средств. Создание эффективных лекарственных препаратов требует применения большого числа вспомогательных веществ. До недавнего времени к вспомогательным веществам предъявляли требования фармакологической и химической индифферентности. Однако выяснилось, что эти вещества могут в значительной степени влиять на фармакологическую активность лекарственных веществ: усиливать действие лекарственных веществ или снижать их активность, изменять характер действия под влиянием разных причин, а именно комплексообразования, молекулярных реакций, интерференции и др. Биофармацевтические факторы, на которые оказывают влияние вспомогательные вещества, представлены на схеме 1.Обеспечивать проявление надлежащего фармакологического действия лекарственного средства с учетом его фармакокинетики. Вспомогательные вещества не должны оказывать отрицательного влияния на органолептические свойства лекарственных препаратов: вкус, запах, цвет и др.Все вспомогательные вещества классифицируют: по происхождению; химической структуре и в зависимости от влияния на физико-химические характеристики и фармакокинетику лекарственных форм. Исходя из формообразующих функций, вспомогательные вещества можно классифицировать на следующие группы:-растворители; -вспомогательные вещества, используемые в порошках, таблетках и пилюлях; -вещества, увеличивающие вязкость; Вспомогательные вещества классифицируются в зависимости от происхождения и назначения.Мази - мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. Мази состоят из основы и одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. Поэтому можно классифицировать мази по способу нанесения, консистенции, типу дисперстной системы и глубине проникновения лекарственного вещества. По типу дисперстной системы мази классифицируют:-гомогенные: экстракционные мази, мази растворы, мази сплавы. Степень высвобождения лекарственных веществ из мазей, скорость и полнота их резорбции во многом зависят от природы и свойств основы.Вазелин получают расплавлением твердых углеводородов (15-20%) или же их смесей в нефтяном масле с последующей очисткой этой смеси серной кислотой и отбеливающей глиной. Вазелин широко применяют как самостоятельную мазевую основу, так и в составе мазей. В Германии выпускают белый вазелин (Snow white petroleum jelly), который используют в качестве вспомогательного вещества - основы для суппозиторий. Применяют как добавку к основам для уплотнения их консистенции. Вследствие жидкой консистенции масла применяют в качестве основ только в технологии линиментов, в других мазях они используются в качестве добавки к основам.Крахмальный клейстер широко используется в фармацевтической практике как склеивающее вещество при изготовлении таблеток, в качестве загустителя - в суспензиях и эмульгаторов, загустителя и стабилизатора при изготовлении эмульсий. Достоинством этих основ является отсутствие раздражающего и сенсибилизирующего действия, безвредность, возможность использования для получения сухих мазей-концентратов; они обладают высокой осмотической активностью и используются в мазях для лечения ран. К недостаткам этих основ относится несовместимость со многими лекарственными веществами (резорцином, танином, йодом, солями тяжелых металлов и др.), «высыхание» основ, микробное обсеменение. Представляют собой безводные комбинации разнообразных компонентов мазевых основ с эмульгаторами, обладающие способностью инкорпорировать воду или водные растворы лекарственных веществ с образованием эмульсий типа вода в масле. Благодаря специфике внутренней структуры эмульсионные мазевые основы обладают рядом весьма ценных свойств: ускоряют всасывание кожей лекарственных веществ из мазей, легко наносятся на кожу и смываются, не препятствуют тепло-газообмену кожи, облегчают инкорпорирование основой как водо-, так и жирорастворимых веществ и т. д.Антиоксиданты - вещества, снижающие скорость окислительных процессов растворов лекарственных веществ и ряда вспомогательных компонентов (мазевых и суппозиторных основ и др.). Механизмы процессов окисления и торможения с помощью антиоксидантов в настоящее время хорошо изучены. Антиоксиданты, как правило, в химическом отношении являются очень реакционноспособными веществами и вступают во взаимодействие со свободными радикалами, атомарным и растворенным кислородом, влияя на стойкость и эффективность лекарственных препаратов. Антиоксиданты, которые ингибируют процесс окисления, реагируя со свободными радикалами первичных продуктов окисления, чем прекращают развитие цепной реакции (бутилоксианизол, бутилокситолуол, токоферолы, каротиноиды).Под консервантами понимают вещества, способные предотвратить разложение действующих ингредиентов в лекарствах, могущие произойти вследствие жизнедеятельности микробов и грибов. С современной точки зрения применение этой группы вспомогательных ве

План мазь лекарственный вещество вспомогательный

Введение

1. Требования к вспомогательным веществам

2. Классификация вспомогательных веществ

3. Вспомогательные вещества в мягких лекарственных формах, их роль, номенклатура

3.1Основообразующие вещества мягких лекарственных форм

Основные требования к мазевым основам

Классификация вспомогательных веществ основ для мазей

Примеры основных типов мазевых основ

3.1.1 Гидрофильные основы

3.1.2 Гидрофобные основы

3.1.3Дифильные основы

3.2 Вещества увеличивающие вязкость

3.3 Антиоксиданты

3.4 Консерванты

Заключение

Список литературы

В настоящее время практически все лекарственные формы изготавливают с использованием вспомогательных веществ. Вспомогательные вещества влияют не только на качество и эффективность, но и на фармакологическую активность и биодоступность лекарственных средств. Так что же такое вспомогательные вещества?

Вспомогательные вещества (excipient) - дополнительные вещества органической или неорганической природы, необходимые для придания лекарственному средству соответствующей лекарственной формы и необходимых свойств.

Создание эффективных лекарственных препаратов требует применения большого числа вспомогательных веществ. До недавнего времени к вспомогательным веществам предъявляли требования фармакологической и химической индифферентности. Однако выяснилось, что эти вещества могут в значительной степени влиять на фармакологическую активность лекарственных веществ: усиливать действие лекарственных веществ или снижать их активность, изменять характер действия под влиянием разных причин, а именно комплексообразования, молекулярных реакций, интерференции и др.

Биофармацевтические факторы, на которые оказывают влияние вспомогательные вещества, представлены на схеме 1.

Схема 1. Влияние вспомогательных веществ на эффективность и качество лекарственных препаратов

Таким образом, вспомогательные вещества позволяют регулировать константы фармакокинетики и фармакодинамики, повышая эффективность лекарственной терапии.

Правильным подбором вспомогательных веществ можно локализовать действие лекарственных средств. Например, для действия мази на эпидермис кожи используют вазелин, так как он не обладает способностью проникать в более глубокие слои кожи. Напротив, для таких лекарственных веществ, как гормоны, калия йодид, которые должны оказывать общее действие на организм, необходимо проникновение их через кожу, подкожную жировую клетчатку в кровяное русло. С этой целью в качестве мазевой основы используют соответствующие вещества, чаще всего их комбинации, которые повышают проницаемость клеточных мембран.

Вспомогательные вещества могут ускорять или замедлять всасывание лекарственных веществ из лекарственных форм, влиять на фармакокинетику. Например, диметилсульфоксид (ДМСО), добавленный в глазные капли, ускоряет проникновение антибиотиков в ткани глаза. Использование же метилцеллюлозы (МЦ) позволяет удерживать лекарственные вещества в тканях длительное время, что обеспечивает пролонгированное действие, которое необходимо при многих хронических заболеваниях. Например, в офтальмологии при глаукоме используют глазные капли пилокарпина гидрохлорида, приготовленные только на воде. С целью поддержания лечебной концентрации применяют те же глазные капли, но с добавлением пролонгирующих компонентов: МЦ, поливинола и др.

Вспомогательные вещества оказывают влияние не только на терапевтическую эффективность, но и на физико-химические характеристики лекарственных форм в процессе их изготовления и хранения. Добавление различных стабилизирующих веществ обеспечивает высокую эффективность лекарственных препаратов в течение длительного времени, что имеет не только большое медицинское, но и экономическое значение, так как позволяет увеличить срок годности лекарственных препаратов. Таким образом, вспомогательные вещества являются обязательными ингредиентами почти всех лекарственных препаратов. Однако при использовании вспомогательные вещества вступают в контакт с органами и тканями организма, поэтому к ним предъявляются определенные требования. Так же при изготовлении препаратов применяют только те вспомогательные вещества, которые разрешены к медицинскому применению соответствующими нормативными документами, а именно: ГФ, ФС, ВФС, ГОСТ или ОСТ.