Влияние фармацевтических факторов на терапевтическую эффективность лекарств - Курсовая работа

С точки зрения фундаментальной фармакологии основной задачей технологии лекарственных форм является создание препарата, отличающегося максимальной эффективностью, безопасностью и стабильностью. Чтобы оказывать биологическую активность, лекарственное вещество должно найти путь к биологической цели. Если учесть, что целью технологии лекарственных форм является создание препаратов, обеспечивающих оптимальную концентрацию вещества в течение заданного времени в плазме того органа, лечение которого проводится, то биофармация является составной частью технологии лекарственных форм, которая занимается изучением и проектированием лекарственных форм в соответствии с ограничениями и требованиями биологии, биохимии и фармакологии.Биофармация (раздел фармацевтической науки, изучающий взаимосвязь между физико-химическими свойствами лекарственных средств в конкретной лекарственной форме и их фармакологическим действием) появилась после установления фактов терапевтической неэквивалентности лекарственных препаратов, то есть лекарственные препараты одного состава, но изготовленные разными предприятиями, отличались по эффективности. Но возникновение биофармации как научного направления фармацевтической науки связано с XX столетием, с развитием промышленной технологии лекарств и появлением последовавших за этим проблем, которые потребовали обязательного и авторитетного решения. Отправной точкой формирования современных требований к эффективности и безопасности лекарственных препаратов стало требование FDA по непременному предоставлению фирмами - производителями данных изучения их токсичности. Еще одним из этапов на пути возникновения биофармации как научного направления стала талидомидовая трагедия, после которой в 1962 году FDA потребовало у производителей наряду с токсичностью представлять результаты изучения эффективности лекарственного средства. действующие стандарты и рекомендации GMP не гарантируют эффективность и эквивалентную абсорбцию лекарственных препаратов различных производителей и даже не обеспечивают эквивалентность различных серий лекарственного препарата одного производителя;Она не изучает механизм действия биологически активного вещества, точки его приложения. Биофармация как бы принимает от фармакологии лекарственного вещества с установленным спектром действия, точками их приложения. А вот создавать лекарственный препарат в определенной лекарственной форме, удобной для приема, хранения, транспортировки призвана фармация. Придают им различные лекарственные формы, используя разнообразные вспомогательные вещества, применяя многочисленные механические приемы, машины, аппараты и т.д. Изучение этих изменений, процессов, факторов, влияющих на терапевтическую эффективность лекарственных препаратов и составляет, главную задачу биофармации.Дисперсность частиц лекарственного вещества имеет не только технологическое значение (влияет на сыпучесть порошкообразных материалов, насыпная масса, однородность смешения, точность дозирования и т. д.). От размера частиц в большей степени зависят скорость и полнота всасывания лекарственного вещества при любых способах назначения, исключая внутрисосудистый, а также его концентрация в биологических жидкостях, главным образом в крови. Так, например, установлено, что при назначении сульфадиазина максимальная концентрация сульфамида в крови людей достигается на 2 ч раньше в том случае, если использован микровизированный (тонкоизмельченный) препарат. Препарат кальциферол способен всасываться и оказывать лечебное действие только тогда, когда размер его частиц менее 10 мкм. До сих пор мало изученным остается очень распространенное и значительно биологическое явление - полиморфизм, т. е. способность одного и того же вещества образовывать разные по форме кристаллы.Вторая группа факторов распространяется на случаи использования препаратов, являющихся солями различных катионов (например, натриевая или кальциевая соль новобиоцина) или замены препарата в виде соли на основание или кислоту и так далее, что исключает тождественность терапевтического действия. Так, при замене иона водорода в аскорбиновой кислоте ионом натрия препарат при сохранении основной функции витамина С приобретает новые, не свойственные аскорбиновой кислоте свойства - способность изменять электролитный баланс организма в большей степени, чем аскорбиновая кислота, угнетать функцию инсулярного аппарата у больных сахарным диабетом. «Простая химическая модификация» - замена препарата в виде соли с одним катионом аналогичным в химическом отношении препаратом в виде соли с другим катионом или препаратом в виде кислоты, эфира и так далее - чаще всего может иметь место в заводском производстве лекарств, хотя это изредка практикуется и в аптечных условиях (например, вышеупомянутый натрия аскорбинат может быть приготовлен по рецепту в аптеке).В фармации под вспомогательными веществами понимается огромная группа веществ природного и синтетического происхождения, помогающих (отсюда и название - вспомогательные) получить те или иные лека

Содержание

Введение

1. Биофармация - теоретическая основа фармацевтической технологии

2. Фармацевтические факторы, влияющие на терапевтическую эффективность лекарств

2.1 Физико-химическое состояние лекарственного вещества

2.2 Химическая природа лекарственного вещества и ее простая модификация

2.3 Природа и количество вспомогательного вещества

2.4 Вид лекарственной формы и пути ее введения

2.5 Фармацевтическая технология

3. Биологическая доступность лекарственных веществ и методы ее определения

3.1 Определение биологической доступности лекарственных веществ методами in vitro

Заключение

Список литературы

С точки зрения фундаментальной фармакологии основной задачей технологии лекарственных форм является создание препарата, отличающегося максимальной эффективностью, безопасностью и стабильностью. Чтобы оказывать биологическую активность, лекарственное вещество должно найти путь к биологической цели. Чаще всего биологической целью является фермент или рецептор на поверхности клетки.

Кроме того, лекарственное вещество должно присутствовать в клетке-мишени в достаточно высокой концентрации, чтобы произвести желательное действие, но концентрация не должна быть выше той, при которой наблюдаются побочные эффекты. Чаще всего связывание лекарственных веществ с целевыми макромолекулами определяется концентрацией препарата в плазме и описывается уравнением ферментативной реакции Михаэлиса-Ментен.

Если учесть, что целью технологии лекарственных форм является создание препаратов, обеспечивающих оптимальную концентрацию вещества в течение заданного времени в плазме того органа, лечение которого проводится, то биофармация является составной частью технологии лекарственных форм, которая занимается изучением и проектированием лекарственных форм в соответствии с ограничениями и требованиями биологии, биохимии и фармакологии. Поэтому изучение, взаимодействия между биологическими факторами и физико-химическими свойствами лекарственных средств и препаратов, их содержащих, является основой биофармации.

Таким образом, биофармация в современной технологии лекарственных форм является научной основой поиска, создания и исследования высокоэффективных лекарственных препаратов. Она изучает зависимость действия лекарственных препаратов от фармацевтических факторов, влияющих на терапевтическую эффективность и, в конечном счете, решает вопрос, как получить эффективный и безопасный лекарственный препарат, стабильный при производстве и хранении.[4]

1.