Соотношение изомеров при метаболизме ибупрофена. Стереохимия как "химия в пространстве", она изучает пространственное строение молекул и его влияние на химические и физические свойства вещества. Аспекты действия лекарств. Активность оптических изомеров.
Стереохимия - это «химия в пространстве», она изучает пространственное строение молекул и его влияние на химические и физические свойства вещества. Другой способ оценки стерических эффектов состоит в корреляции между активностью и молярной рефракцией (MR), как мерой объема, который занимают атом или группа атомов: где Mw-молекулярная масса, d - плотность, n - индекс рефракции (показатель преломления), а - электронная поляризуемость молекулы, NA - число Авогадро. В связи с тем, что многие биологические макромолекулы, образующие рецепторы, являются оптически активными, неудивительно, что и лекарства, состоящие из смеси изомеров, обладают стереоспецифичностью. Несмотря на то, что энантиомеры демонстрируют различную степень активности, они редко выступают антагонистами друг друга, т. к. различия в их эффектах объясняются различиями в способности к связыванию. Антагонист обычно сильнее связывается с рецептором, чем агонист, а менее активный энантиомер не может вытеснить более активный с рецептора [2].Игнорирование такой структурной особенности как хиральност(отсутствие зеркальной симметрии), в отношении лекарственных препаратов может привести к жутким трагедиям. Один энантиомер этого соединения помогал избавиться от утренней тошноты, другой вызывал нарушение эмбрионального развития (по разным оценкам от 8 до 12 тысяч детей родились с врожденным уродством).
Вы можете ЗАГРУЗИТЬ и ПОВЫСИТЬ уникальность своей работы
