Синтез похідних 3-аміно-4-оксо-3,4-дигідрохіназоліну на основі антранілоїлгідразиду та дикарбонових кислот; їх хімічні перетворення та біологічна активність - Автореферат
Реакції амідування та циклізації діетоксалілантранілогідразиду в залежності від співвідношення реагентів та температурного режиму. Вплив природи дикарбонових кислот та їх знаходження в молекулі антранілогідразиду на напрямок реакції циклодегідратації.
При низкой оригинальности работы "Синтез похідних 3-аміно-4-оксо-3,4-дигідрохіназоліну на основі антранілоїлгідразиду та дикарбонових кислот; їх хімічні перетворення та біологічна активність", Вы можете повысить уникальность этой работы до 80-100%
МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ’Я УКРАЇНИ НАЦІОНАЛЬНИЙ ФАРМАЦЕВТИЧНИЙ УНІВЕРСИТЕТ Арзуманов Павло Спартакович УДК 547.856.1:547.583.5:547.584:547.461:54.057 СИНТЕЗ ПОХІДНИХ 3-АМІНО-4-ОКСО-3,4-ДИГІДРОХІНАЗОЛІНУ НА ОСНОВІ АНТРАНІЛОЇЛГІДРАЗИДУ ТА ДИКАРБОНОВИХ КИСЛОТ; ЇХ ХІМІЧНІ ПЕРЕТВОРЕННЯ ТА БІОЛОГІЧНА АКТИВНІСТЬ 15.00.02 - фармацевтична хімія та фармакогнозія АВТОРЕФЕРАТ дисертації на здобуття наукового ступеня кандидата фармацевтичних наук Харків - 2008 Дисертацією є рукопис. Однією з актуальних задач як органічного синтезу, так і фармацевтичної науки і практики є розробка нових оригінальних методів синтезу біологічно активних речовин та створення на їх основі високоефективних і малотоксичних лікарських засобів. Одним із плідних напрямків, який останнім часом активно розвивається, є пошук БАР серед похідних 3-аміно-4-оксо-3,4-дигідрохіназоліну. Хіназолінонова структура входить до складу численних лікарських препаратів, а введення в їх структуру дикарбонових кислот, які є природніми метаболітами, як правило, приводить до зменшення токсичності синтезованих сполук. Похідні хіназолінону тривалий час є предметом досліджень в НФаУ (наукові школи проф. Петюніна П.О., проф. Черних В.П.) і створення снодійного препарату “Ортоналу” - є кращим прикладом цього. Здійснити синтез етилового естеру 3-сукцінімідо-4-оксо-3,4-дигідрохіна-золіну, провести розрахунки зарядів на реакційних центрах методом АМ1 з метою визначення реакційної здатності естерної групи та імідного циклу. Дослідити реакції з N- та О-нуклеофілами. 4. Здійснити синтез естерів 3-аміно-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-2-карбонової кислоти, з цією метою дослідити взаємодію антранілогідразиду з діалкілоксалатами, етиловим естером оксамінової кислоти. 8. Довести інструментальними методами аналізу (спектроскопія УФ-, ІЧ-, ЯМР 1Н, елементний аналіз) будову синтезованих сполук. 9. Виявлено, що в реакції бензиламіну з діетоксалілантранілогідразидом поряд з амідуванням відбувається утворення бензиламонієвих солей, що пояснюється NH-кислотними властивостями естерів N-ацилгідразидів. В наукових працях, опублікованих із співавторами Шемчуком Л.А., Чернихом В.П., Диким І.Л., Левашовим Д.В. Старчіковою І.Л., Шемчук Л.М., Криськівим О.С., Ситніком К.М. особисто автором виконані: пошук та аналіз літературних даних щодо методів синтезу, хімічних властивостей і біологічної дії похідних 3-аміно-4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів та конденсовних гетероциклів з ядрами 4-оксо-3,4-дигідрохінозоліну; синтез 2-R-3-аміно-4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів та їх функціональних похідних і гетероциклічних сполук на їх основі; синтез похідних 3-R-аміно4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-2-карбонових кислот; обробка, аналіз та оформлення результатів синтетичних, фізико-хімічних та біологічних досліджень.
Вы можете ЗАГРУЗИТЬ и ПОВЫСИТЬ уникальность своей работы
