Синтез поліциклічних конденсованих гетероциклів з тіопірано[2,3-d]тіазольним каркасом. Спектральні характеристики синтезованих сполук та їх протипухлинна, антиоксидантна, протигіпоксична, протитуберкульозна, протисудомна та противірусна активності.
При низкой оригинальности работы "Синтез, перетворення та біологічна активність поліциклічних конденсованих систем на основі 4-тіазолідонів", Вы можете повысить уникальность этой работы до 80-100%
МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВЯ УКРАЇНИ ЛЬВІВСЬКИЙ НАЦІОНАЛЬНИЙ МЕДИЧНИЙ УНІВЕРСИТЕТ імені ДАНИЛА ГАЛИЦЬКОГО АТАМАНЮК ДМИТРО ВАЛЕРІЙОВИЧ УДК 615.012.1.076:547.789.6 СИНТЕЗ, ПЕРЕТВОРЕННЯ ТА БІОЛОГІЧНА АКТИВНІСТЬ ПОЛІЦИКЛІЧНИХ КОНДЕНСОВАНИХ СИСТЕМ НА ОСНОВІ 4-ТІАЗОЛІДОНІВ 15.00.02 - фармацевтична хімія та фармакогнозія Автореферат дисертації на здобуття наукового ступеня кандидата фармацевтичних наук Львів - 2008 Дисертацією є рукопис. Дослідження в галузі хімії та фармакології конденсованих похідних на основі 4-тіазолідонів відображені у роботах Б.С. Зіменковського, Й.Д. Комариці, О.В. Владзімірської, Р.Б. Лесика, R. Markovic, N.A.L. Kassab, H.A. Ead, N.H. Metwalli та інших. Для досягнення цієї мети були поставлені наступні завдання: O синтезувати нові поліциклічні конденсовані гетероцикли з тіопірано[2,3-d]тіазольним каркасом на основі 5-(R-метиліден)-4-тіоксо-2-тіазолідонів як гетеродієнів та серії дієнофілів (похідні 2-норборнену, ароїлакрилові кислоти, 1,4-нафтохінон тощо) у реакції гетеро-Дільса-Альдера; O дослідити можливості структурної модифікації функціоналізованих тіопірано[2,3-d]тіазол-2-онів за положенням 3 та альдегідними і карбоксильними групами тіопіранового фрагменту для оцінки напрямків оптимізації «сполук-лідерів»; O дослідити особливості перебігу [4 2]-циклоприєднання 5-етоксиметиліден-4-тіоксо-2-тіазолідону з похідними ненасичених карбонових кислот та 1,4-нафтохіноном, а також тандемні «доміно»-реакції 5-(2-оксифенілметиліден)ізороданіну з акролеїном; O вивчити спектральні характеристики синтезованих сполук та провести рентгеноструктурне дослідження однієї з речовин; O дослідити протипухлинну, антиоксидантну, протигіпоксичну, протитуберкульозну, протисудомну, гастропротекторну та противірусну активності синтезованих сполук; O вивчити ліпофільність, провести докінгові дослідження та QSAR-аналіз групи потенційних протиракових агентів, на основі чого висунути гіпотезу про механізм дії та сформулювати рекомендації до раціонального дизайну «лікоподібних молекул». Реакцією гетеро-Дільса-Альдера синтезовано неописані в літературі 3,7-дитіа-5-азатетрацикло[9.2.1.02,10.04,8]тетрадецени-4(8), 3,7-дитіа-5,14-діазапентацикло[9.5.1.02,10.04,8.012,16]гептадецени-4(8), а також тіопірано[2,3-d]тіазоли на основі акролеїну, ароїлакрилових кислот, диметилацетилендикарбоксилату та N-карбоксиметилмалеїніміду як дієнофілів. Показано, що взаємодія 2-(2,6-діоксо-3,5а,6,11b-тетрагідро-2Н,5Н-хромено[4,3:4,5]тіопірано[2,3-d]тіазол-5а-іл)оцтових кислот з амінопохідними в жорстких умовах проходить з рециклізацією у спірозаміщений піролідиндіоновий цикл і утворенням 7-(2-гідроксифеніл)-3,7-дигідро-2H,2H,5H-спіро[піролідин-3,6-тіопірано[2,3-d]тіазол]-2,2,5 -тріонів.
Вы можете ЗАГРУЗИТЬ и ПОВЫСИТЬ уникальность своей работы
