Компьютерный прогноз вероятных видов фармакологической активности для производных хинолинонов-2 с помощью программы РАSS. Комбинация карбостирила и карнитина. Исследование фармакологических свойств противовоспалительных и анальгетических средств.
1. Синтез и фармакологические свойства хинолинонов-2 2. Практическая часть 2.1 Компьютерный прогноз вероятных видов фармакологической активности для производных хинолинонов-2 с помощью программы РАSS 2.2 Материалы и методы исследования 2.3 Результаты Фармакологические свойства Заключение Список использованной литературы Введение Как показали теоретические и экспериментальные исследования в области гетероциклов, активная роль гетероатомов в циклической системе определяется, прежде всего, наличием в них неразделенных электронных пар. Синтез и фармакологические свойства хинолинонов-2 Реакции нуклеофильного замещения протекают по пиридиновому кольцу в положения 2 и 4, причем для 2- и 4-оксихинолинов возможна окси-оксо-таутомерия (оксо-форма более устойчива) (схема 1): Рисунок 1. Метод синтеза хинолин-2-она А совсем недавно вещества с высокой мочегонной активностью и выраженными антигипертензивными и противоотечными свойствами были обнаружены среди 1-гидрокси-3-оксо-5,6-дигидро-3Н-пирроло[3,2,1-ij]- хинолин-2-карбоксамидов, созданных на основе незамещённого индолина. Соли 5-[(R)-2-(5,6-диэтилиндан-2-иламино)-1-гидроксиэтил]-8-гидрокси-(1H)-хинолинон-2-она являются селективными ?-адренорецепторными агонистами с вероятной бронхолитической активностью. В способе получения малеата-5-[(R)-2-(5,6-диэтилиндан-2-иламино)-1-гидроксиэтил]-8-гидрокси-(1H)-хинолинон-2-она эпоксид, такой как 8-замещенный окси-5-(R)-оксиранил-(1H)-хинолин-2-он [формула (I)], подвергают реакции с амином, таким как 2-амино-(5,6-диэтил)индан, с получением желаемого промежуточного соединения 5-[(R)-2-(5,6-диэтилиндан-2-иламино)-1-гидроксиэтил]-8-замещенного окси-(1H)-хинолин-2-она [формула (II)]. На Схеме 5 представлен первый метод синтеза Арипипразола, состоящий из 5 стадий.
Вы можете ЗАГРУЗИТЬ и ПОВЫСИТЬ уникальность своей работы
