Розробка та стандартизація нового антидіабетичного засобу на основі діакамфу та метформіну - Автореферат

Державне підприємство державний науковий центр лікарських засобів і медичної продукції УДК: 615.07:615.453.42:547.584:547.495.9:616.379-008.64 автореферат дисертації на здобуття наукового ступеня кандидата фармацевтичних наукРобота виконана на кафедрі токсикологічної хімії Національного фармацевтичного університету Міністерства охорони здоровя України, м. Науковий керівник: доктор фармацевтичних наук, професор МЕРЗЛІКІН Сергій Іванович, Національний фармацевтичний університет, м. Харків, завідувач відділом Державної Фармакопеї України; доктор фармацевтичних наук, професор Чуєшов Владислав Іванович, Національний фармацевтичний університет, м. Захист відбудеться 14.12. 2010 р. о 13-30 год. на засіданні спеціалізованої вченої ради Д 64.817.01 при Державному підприємстві «Державний науковий центр лікарських засобів і медичної продукції» за адресою: 61085, м. З дисертацією можна ознайомитись у бібліотеці Державного підприємства «Державний науковий центр лікарських засобів і медичної продукції» (61085, м.Враховуючи низьку токсичність та особливості фармакологічних властивостей діакамфу, його фармацевтична комбінація з метформіном може мати певні переваги перед препаратами-попередниками. Для досягнення поставленої мети необхідно було вирішити такі задачі: - проаналізувати та узагальнити дані джерел літератури стосовно номенклатури та механізмів дії антидіабетичних засобів, що застосовуються для лікування проявів МС та на підставі вказаного обґрунтувати доцільність розробки комбінованого антидіабетичного засобу на основі діакамфу та метформіну; розробити методики стандартизації та проект документу «Методики контролю якості на лікарський засіб» (МКЯ ЛЗ) на комбінований антидіабетичний засіб в капсулах згідно вимог Державної Фармакопеї України (ДФУ); Уперше розроблено та стандартизовано комбінований антидіабетичний фармакологічний засіб в капсулах на основі діакамфу 0,125 г - вітчизняної оригінальної лікарської речовини та метформіну 0,250 г для лікування метаболічних порушень. Особисто здобувачем: проведено аналіз і узагальнення джерел літератури щодо етіології, патогенезу та методів фармакотерапії МС, номенклатури комбінованих антидіабетичних лікарських засобів та їх побічних дій; обґрунтовано доцільність створення нового антидіабетичного засобу на основі діакамфу та метформіну для лікування МС та запропоновано склад фармацевтичної композиції, що містить зазначені активні речовини; розроблено та науково обґрунтовано технологію виготовлення капсул антидіабетичного засобу на основі діакамфу та метформіну; вивчено фізико-хімічні та фармако-технологічні властивості антидіабетичного засобу у капсулах і розроблено проект МКЯ ЛЗ.У другому розділі «Обєкти та методи дослідження» визначено загальну методологію досліджень стосовно розробки та стандартизації комбінованого фармакологічного засобу на основі діакамфу та метформіну в капсулах для лікування метаболічних порушень, наведено характеристики використаних діючих та допоміжних речовин, розроблені методики контролю якості антидіабетичного засобу в капсулах, а також методики використаних фізико-хімічних та фармакологічних досліджень. У третьому розділі «Обґрунтування складу та розробка технології антидіабетичного засобу в капсулах» наведено результати теоретичних та експериментальних досліджень стосовно обґрунтування вибору діючих речовин, їх концентрацій у складі фармацевтичної композиції, складу та раціональної технології виготовлення лікарської форми (капсули) розроблюваного антидіабетичного засобу. Низька токсичність діакамфу (DL50 14900 мг/кг, щури, per os) та особливості хімічної будови (наявність в молекулі карбоксильної групи) створюють умови до зниження токсичності інших діючих речовин, зокрема метформіну, що містяться у складі комбінованого препарату. Для оптимізації складу розроблюваного засобу були використані такі допоміжні речовини, що є складовими таблеток діакамфу та метформіну: наповнювачі - лактоза та крохмаль картопляний висушений, антифрикційні та ковзні речовини - магнію стеарат та колоїдний кремнію діоксид, розпушувач та солюбілізатор - натрію кроскармелоза. У четвертому розділі «Розробка методик стандартизації капсул антидіабетичної дії на основі діакамфу та метформіну» наведено результати розробки методик ідентифікації та визначення кількісного вмісту діакамфу та метформіну в одиниці лікарської форми, а також результати фізико-хімічних досліджень капсул антидіабетичної дії, які використані у проекті МКЯ ЛЗ.У дисертації наведене теоретичне узагальнення та вирішення наукової задачі, що виявляється у розробці та стандартизації антидіабетичного комбінованого фармакологічного засобу у вигляді твердих желатинових капсул для лікування метаболічних порушень. Розроблено та стандартизовано оригінальний комбінований антидіабетичний засіб на основі діакамфу 0,125 г та метформіну 0,250 г у капсулах для лікування метаболічних порушень.

ОСНОВНИЙ ЗМІСТ РОБОТИ