Розробка складу та технології вагінальних супозиторіїв з прополісом та олією обліпиховою - Автореферат

Національна медична академія післядипломної освіти імені П.Л. Автореферат дисертації на здобуття наукового ступеня кандидата фармацевтичних наукТому вибір препаратів для лікування запальних гінекологічних захворювань залишається важким завданням, особливо у вагітних жінок. З цією метою успішно застосовують екстемпоральні лікарські форми на основі продуктів бджільництва (прополісу, меду, бджолиної отрути), які сприяють стійкому відновленню мікроекосистеми піхви, а також олійні каротиноїдовмісні препарати, такі як олія обліпихова, каротолін, олія шипшини, виготовлені з ліпофільних комплексів відповідної рослинної сировини. З урахуванням вищевикладеного перспективним є використання апіпродуктів у комбінації з фітопрепаратами, зокрема фенольного гідрофобного препарату прополісу (ФГПП) у поєднанні з олією обліпиховою, які проявляють антимікробну, протизапальну, капілярозміцнюючу дію, мають репаративні властивості та прискорюють епітелізацію уражених слизових оболонок. Методи дослідження - у роботі застосовувались загальноприйняті органолептичні, технологічні, фізико-хімічні (потенціометричне визначення РН, дослідження реологічних характеристик, термогравіметричний аналіз, спектрофотометрія, дослідження елементного складу діючих субстанцій), хроматографічні (тонкошарова хроматографія), математичні (статистична обробка результатів), біофармацевтичні (вивчення осмотичної активності, вивільнення діючих речовин in vitro та in vivo), мікробіологічні та біологічні (обґрунтування концентрації ФГПП та олії обліпихової, визначення специфічної активності і антимікробних властивостей) методи досліджень, що дозволяють обєктивно і в повній мірі оцінити якісні та кількісні показники розробленого лікарського засобу на підставі експериментально одержаних результатів. Особистий внесок здобувача Автором особисто проаналізовано та узагальнено дані літератури відносно фармакотерапії гінекологічних захворювань, а також застосування продуктів бджільництва та олії обліпихової в медицині; проведено експериментальні дослідження з вивчення фізико-хімічних, технологічних та біофармацевтичних властивостей модельних зразків; теоретично обґрунтовано та експериментально розроблено склад і технологію супозиторіїв з ФГПП і олією обліпиховою; вивчено стабільність препарату під час зберігання; розроблено методики контролю його якості, які введені до проекту АНД; узагальнено результати експериментальних досліджень з вивчення протизапальної, репаративної та антимікробної активності супозиторіїв; розроблено проект ТПР на виробництво супозиторіїв з ФГПП та олією обліпиховою; статистично оброблено, систематизовано та проаналізовано результати експериментальних досліджень.Враховуючи, що інтравагінальне введення діючих речовин забезпечує безпосередню дію на уражену ділянку та сприяє швидкому усуненню патологічного процесу запальних гінекологічних захворювань, перспективним є використання ФГПП і олії обліпихової у формі вагінальних супозиторіїв. Найбільшу активність ФГПП проявляв по відношенню до Staphylococcus aureus та Bacillus subtilis.З метою виявлення можливої синергідної дії були виготовлені супозиторії з ФГПП та олією обліпиховою, у яких концентрація фенольної фракції становила 0,01 г, 0,02 г, 0,025 г, 0,03 г, 0,035 г, 0,04 г, 0,05 г на один супозиторій відповідно, а вміст олії обліпихової - 0,05 г для кожного складу. Для цього проводили порівняльне визначення антимікробної активності супозиторіїв, які містили 0,03 г або 0,05 г ФГПП на один супозиторій і відповідну кількість олії обліпихової (0,004 г, 0,008 г, 0,012 г, 0,016 г, 0,02 г, 0,05 г). 1 представлена динаміка зміни антимікробної активності зразків супозиторіїв по відношенню до культури Staphylococcus aureus, з якого видно, що максимальний рівень бактерицидної активності проявляють супозиторії при вмісті ФГПП 0,05 г та олії обліпихової 0,05 г. Дослідження фармакокінетики супозиторіїв «Феміпролен», яке проводили із застосуванням кверцетину як маркерного компоненту ФГПП, показало, що при вагінальному введенні препарат забезпечує незначну системну біодоступність діючих речовин у системний кровообіг з подальшим швидким розподіленням їх у тканини і елімінацією з організму (табл.Вперше науково обґрунтовано і розроблено склад, технологію, методики контролю якості супозиторіїв з фенольним гідрофобним препаратом прополісу і олією обліпиховою під умовною назвою «Феміпролен» для лікування запальних гінекологічних захворювань. У запропонованих концентраціях доведено наявність синергідної дії між ФГПП та олією обліпиховою. Вивчено мінеральний склад ФГПП, олії обліпихової окремо і у супозиторіях «Феміпролен». Розроблено методики якісного та кількісного аналізу ФГПП та олії обліпихової, які введені до проекту АНД на супозиторії “Феміпролен”.

Основний зміст роботи