История открытия, классификация и механизм фунгицидного действия противогрибковых лекарственных средств (антимикотиков), применяемых для профилактики и лечения микозов. Химические свойства и методы анализа гризеофульвина, клотримазола, борной кислоты.
В связи с тенденцией к росту грибковых заболеваний (как поверхностных, так и тяжелых висцеральных микозов, ассоциированных с ВИЧ-инфекцией, онкогематологическими заболеваниями), развитием устойчивости возбудителей к имеющимся лекарственным средствам, выявлением видов грибов, ранее считавшихся непатогенными (в настоящее время потенциальными возбудителями микозов считаются около 400 видов грибов), возросла потребность в эффективных противогрибковых средствах.[11] Противогрибковые средства (антимикотики) - лекарственные средства, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и применяемые для профилактики и лечения микозов. Для лечения грибковых заболеваний используют ряд лекарственных средств, различных по происхождению (природные или синтетические), спектру и механизму действия, противогрибковому эффекту (фунгицидный или фунгистатический), показаниям к применению (местные или системные инфекции), способам назначения (внутрь, парентерально, наружно).Однако возбудители дерматомикозов, кандидоза были выявлены только в середине XIX в., к началу XX в. были описаны возбудители многих висцеральных микозов. До появления в медицинской практике антимикотиков для лечения микозов использовали антисептики и калия йодид.[11] Гризеофульвин был впервые выделен в 1939 г. и использовался при грибковых заболеваниях растений, в медицинскую практику был внедрен в 1958 г. и явился исторически первым специфическим антимикотиком для лечения дерматомикозов у человека. Для лечения глубоких (висцеральных) микозов начали использовать другой полиеновый антибиотик - амфотерицин В (был получен в очищенном виде в 1956 г.).В зависимости от локализации поражений микозы подразделяют на четыре группы: · системные, или глубокие микозы, характеризующиеся поражением внутренних органов с вовлечением в патологический процесс различных тканей (кокцидиоидоз, гистоплазмоз, криптококкоз, североамериканский и южноамериканский бластомикозы); · эпидермомикозы, характеризующиеся поражением эпидермиса, волос и ногтей (дерматомикозы); · поверхностные микозы, характеризующиеся поражением волос и поверхностного рогового слоя эпидермиса (кератомикоз, разноцветный лишай - малассезиоз, черный лишай - кладоспориоз, белая пьедра - трихоспороз и черная пьедра - пьедраиоз.[8] Системные микозы развиваются после вдыхания спор возбудителя, а подкожные - после непосредственного попадания спор или мицелиальных фрагментов в кожную рану.[8] Они медленно прогрессируют и характеризуются образованием нагноительных ран или гранулематозных поражений; иногда возникают легочные каверны и патологический процесс распространяется на плевру.1 поколение: клотримазол, миконазол, изоконазол, бифоназол, амиказол. 2 поколение: эконазол, тиоконазол, бутоконазол, фентиконазол. 3 поколение: кетоконазол, оксиконазол, сульконазол. Препараты йода: йод, калия йодид, повидон-йод. Противогрибковые средства различаются по следующим параметрам: - По происхождению противогрибковых препаратов: природные или синтетические;Гризеофульвин - один из ранних природных антимикотиков, обладающий узким спектром активности. Избирательно накапливаясь в «прокератиновых» клетках кожи, волос, ногтей, гризеофульвин придает вновь образуемому кератину устойчивость к грибковому поражению. Гризеофульвин индуцирует активность цитохрома Р450, в результате чего метаболизм одновременно принятых препаратов может усиливаться и их эффект снижаться (неэффективными могут оказаться непрямые антикоагулянты, противодиабетические средства, применяемые внутрь, теофиллин, эстрогенсодержащие контрацептивы).[7] Активное вещество препарата - производное имидазола клотримазол действует на дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microspporum spp, Trichophyton spp.), дрожжевые и плесневые грибы (Candida spp., Torulopsis spp., Rhodotorula spp., Cryptococcus neoformans, Asppergillus spp., Cladospporium spp., Madurella spp.), диморфные грибы (Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Histoplasma capsulatum) и актиномицеты рода Nocardia. Инфекции слизистых оболочек полости рта, вызванные дрожжеподобными грибами; микозы стоп, ногтей (онихомикоз), ладоней; дерматомикоз головы, туловища, паховых областей, трихофитоз; отрубевидный лишай и эритразма.Гризеофульвин практически нерастворим в воде и эфире, мало растворим в этаноле, ацетоне, бутилацетате, легко растворим в диметилформамиде. Его растворы в этаноле должны иметь максимумы поглощения при 231 и 291 нм.[1] Тот же раствор после добавления концентрированной хлороводородной кислоты и порошка магния приобретает желтое окрашивание, переходящее в желто-коричневое. В качестве реактивов для капельного обнаружения кислоты борной могут быть использованы раствор кармина в концентрированной серной кислоте (фиолетовое окрашивание), раствор хинализарина в концентрированной серной кислоте (синее окрашивание), раствор ализаринового красного С в концентрированной серной кислоте (красное окрашивание), водный раствор пирокатехинового фиолетового в присутствии аммиачного буферного раствора (красное окра
План
Оглавление введение
1. Общая характеристика противогрибковых средств
1.1 История открытия противогрибковых средств
1.2 Классификация и общая характеристика микозов
1.3 Классификация антимикотиков
1.4 Механизм действия некоторых противогрибковых препаратов
2. Методы анализа некоторых противогрибковых препаратов
В последние десятилетия отмечается значительный рост грибковых заболеваний. Это связано со многими факторами и, в частности, с широким применением в медицинской практике антибиотиков широкого спектра действия, иммунодепрессантов и других групп лекарственных средств.[11]
В связи с тенденцией к росту грибковых заболеваний (как поверхностных, так и тяжелых висцеральных микозов, ассоциированных с ВИЧ-инфекцией, онкогематологическими заболеваниями), развитием устойчивости возбудителей к имеющимся лекарственным средствам, выявлением видов грибов, ранее считавшихся непатогенными (в настоящее время потенциальными возбудителями микозов считаются около 400 видов грибов), возросла потребность в эффективных противогрибковых средствах.[11]
Противогрибковые средства (антимикотики) - лекарственные средства, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и применяемые для профилактики и лечения микозов.
Для лечения грибковых заболеваний используют ряд лекарственных средств, различных по происхождению (природные или синтетические), спектру и механизму действия, противогрибковому эффекту (фунгицидный или фунгистатический), показаниям к применению (местные или системные инфекции), способам назначения (внутрь, парентерально, наружно).
Большинство грибов устойчиво к действию антибактериальных препаратов. Лишь не многие химические соединения обладают угнетающим действием на патогенные для людей грибы, и большинство из них весьма токсичны. Потребность в эффективных противогрибковых препаратах приобрела особую актуальность в связи с резким возрастанием числа местных и диссеминированных микозов у больных с иммунодефицитом.[11]
Цель работы: На основании изучения различных информационных источников собрать и обобщить данные о противогрибковых препаратах, применяющихся на сегодняшний день в медицинской практике, их классификацию и действие на организм человека; фармакокинетику, фармакодинамику, метаболизм, методы анализа.
Задачи: - Изучить действие, классификацию и механизм действия противогрибковых препаратов;
- Подробно изучить методы анализа некоторых противогрибковых препаратов.
Вы можете ЗАГРУЗИТЬ и ПОВЫСИТЬ уникальность своей работы
