Производные пурина, как лекарственные вещества различных фармацевтических групп. Значение антиметаболитов в создании новых лекарственных средств - Курсовая работа

СПИД, сахарный диабет, бронхиальная астма, рак - это неполный перечень заболеваний для которых так и не найдены альтернативные препараты, помогающие полностью излечить их.Значение производных пурина заключается в том, что соответствующие им, а также пиримидиновым азотистым основаниям - урацилу, тимину и цитозину, фрагменты входят в состав молекул нуклеиновых кислот. Мочевая кислота - одно из ключевых соединений в синтезе производных пурина - выполняет в организме птиц и рептилий ту же роль, что и мочевина у млекопитающих - в виде этого соединения удаляется избыток азота. Мочевая кислота вырабатывается также и в организме человека, а ее соли (ураты) откладываются в виде камней в суставах (подагра) и в почках (мочекаменная болезнь) при нарушениях в обмене веществ. Главное отличие синтеза Траубе от синтеза Фишера заключается в том, что уже на стадии построения гетероцикла пиримидина в положение 4 вводится аминогруппа, которая далее используется для формирования имидазольного цикла. При взаимодействии продуктов замещения с иодистоводородной кислотой происходит гидродехлорирование атомов хлора, сохранившихся в молекуле после реакции с нуклеофилом, что приводит к образованию двух важных производных пурина - 6-оксипурина (гипоксантина) и 6-аминопурина (аденина).Павловым и его сотрудниками, показали, что кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга; в соответствующих дозах он усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность под влиянием кофеина усиливается; сокращения - миокарда становятся более интенсивными, сердечные сокращения учащаются. При коллаптоидных и шоковых состояниях артериальное давление под влиянием кофеина повышается; при нормальном артериальном давлении существенных изменений не наблюдается, так как одновременно с возбуждением сосудодвигательного центра и сердца под влиянием кофеина расширяются кровеносные сосуды скелетных мышц и других областей тела (сосуды головного мозга, сердца, почек), сосуды органов брюшной полости (кроме почек) суживаются. Применяют кофеин при угнетении центральной нервной системы (для - улучшения психической и физической работоспособности), при отравлениях наркотическими средствами, при недостаточности сердечно-сосудистой системы, спазмах сосудов мозга (мигрени).Легко растворим в воде (1;2), трудно - в спирте - (1: 40). По фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям к применению аналогичны кофеину; лучше растворяется в воде и быстрее выделяется из организма, чем кофеин. Назначают внутрь в порошках и таблетках 3 раза в день; взрослым обычно по 0,1-0,2 г на прием; под кожу по 1 мл 10 или 20% раствора; детям внутрь по 0,025-0,1 г на прием, под кожу по 0,25-1 мл 1% раствор в зависимости от возраста.Теобромин - белый кристаллический порошок горького вкуса, мало растворим в воде, еще меньше в органических растворителях. Отличается от кофеина и теофиллина характером серебряной соли (желатинообразный осадок, разжижающийся при нагревании и снова застывающий при охлаждении) и цветом осадка, полученного после взаимодействия с хлоридом кобальта (серовато-голубой осадок). Для подтверждения подлинности препарата, кроме реакций, характерных для теобромина (мурексидная проба и др.), проводятся реакции на салицилат натрия: а) с раствором хлорида железа (III) после подкисления препарата уксусной кислотой образуется фиолетовое окрашивание; Количественное содержание препарата складывается из определения: 1) натрия, не связанного с салицилатом натрия, которого должно быть в препарате не менее 6%; К раствору после оттитровывания избытка серной кислоты добавляют титрованный раствор нитрата серебра и выделившуюся азотную кислоту оттитровывают щелочью по феноловому красному (определение теобромина).Теофиллин - белый кристаллический порошок горького вкуса, трудно растворим в холодной воде, легко - в горячей, раствор им в кислотах и щелочах (амфотерное соединение). В отличие от кофеина и теобромина теофиллин растворяется в растворе аммиака, так как кислотные свойства его сильнее выражены, чем у теобромина. За счет кислых свойств водорода имидной группы в положении 7 теофиллин дает соли с металлами. С солями кобальта теофиллин образует белый с розоватым оттенком осадок комплексной соли (отличие от теобромина, который образует соль иного цвета).Не последнюю роль в здоровье человека играет наука "Фармацевтическая химия".

Содержание

Введение

1. Пурин и его производные

2. Психостимулирующие средства

2.1 Кофеин

2.2 Кофеин - бензоат натрия

3. Спазмолитические, сосудорасширяющие и гипотензивные средства

3.1 Теобромин

3.2 Темисал

3.3 Эуфиллин

3.4 Теофиллин

Заключение

Список использованной литературы

СПИД, сахарный диабет, бронхиальная астма, рак - это неполный перечень заболеваний для которых так и не найдены альтернативные препараты, помогающие полностью излечить их. Задачей здравоохранения является найти лекарственные препараты для излечения этих болезней.

Фармацевтическая химия - наука, изучающая способы получения, физические и химические свойства, методы контроля качества лекарственных веществ, влияние отдельных особенностей строения молекул лекарственных веществ на характер действия их на организм, изменения, происходящие при их хранении.

Решение задач, стоящих перед фармацевтической химией поможет выявить новые свойства уже имеющихся лекарственных препаратов и открыть новые.

Здоровье людей - один из основных факторов прочности государства и семьи, ускорения научно технического процесса, бесценный дар природы. Не последнюю роль в здоровье человека играет наука "Фармацевтическая химия". Изучение всех свойств лекарственных препаратов и характера действия их на организм поможет нам избавиться от многих заболеваний.

1. Г.А. Мелентьева, Л.А. Антонова "Фармацевтическая химия". - Москва - 1985 г.

2. В.Г. Жиряков "Органическая химия". - Москва - 1986 г.

3. В.Г. Белихов "Фармацевтическая химия". - Москва: Медпресс Инфо, 2007 г.

4. В.В. Закусов. Фармакология,2 изд., М., 1966;

5. М.Д. Машковский. Лекарственные средства, 7 изд., ч.1, М., 1972.