Предпосылки получения лекарственных средств на основе связи структуры хинина и их биологическое действие, антисептические, бактерицидные и жаропонижающие свойства. Производные хинолина: хинин, хинидин, хингамин, их применение в медицинской практике.
СПИД, сахарный диабет, бронхиальная астма, рак - это неполный перечень заболеваний для которых так и не найдены альтернативные препараты, помогающие полностью излечить их.Хинолин представляет собой конденсированную систему, образованную ароматическим бензольным ядром и гетероциклическим пиридиновым циклом. Хинолин обладает антисептическим, бактерицидным и жаропонижающим действием, но ввиду очень высокой токсичности (нервный яд) в медицине не применяется.Активный противомалярийный препарат должен состоять из хинолинового ядра, содержащего метоксильную группу в положении 6 или атом хлора в положении 7. К хинолиновому ядру должна быть присоединена через аминогруппу боковая цепь (в положении 8 или 4). Боковая цепь должна иметь вытянутую (но не разветвленную) форму, а в конце цепи аминогруппу, атомы водорода в которой могут быть замещены не менее, чем этильными радикалами. В основе химической структуры производных этого ряда лежит молекула 4-аминохинолина: Помимо радикала, замещающего атом водорода в аминогруппе, препараты могут иметь также заместитель в положении 2 (трихомонацид), а также метоксильную группу в положении 6 и атом хлора, в положении 7. Общий принцип синтеза производных 4-аминохинолина заключается в предварительном получении ядра хинолина, содержащего метоксигруппу или атом хлора.По химическому строению является [6?-метоксихинолил-(4?)]-[5-ви-нилхинуклидил-(2) ]-карбинолом: Хинин оказывает разностороннее влияние на организм. Местное действие проявляется в раздражении тканей: при подкожном введении растворы солей хинина могут вызывать болевые ощущения, а иногда и некротические изменения. Хинин может вызывать угнетение центральной нервной системы, состояние оглушения, звон в ушах, головную боль, головокружение; в больших дозах - нарушение зрения, а иногда потерю сознания. Хинин угнетает терморегулирующие центры и понижает температуру при лихорадочных заболеваниях; понижает возбудимость сердечной мышцы, удлиняет рефрактерный период и несколько уменьшает ее сократительную способность; возбуждает мускулатуру матки и усиливает ее сокращения, сокращает селезенку. Хинин быстро всасывается и быстро выводится из организма.При экстрасистолии назначают обычно по 0,1 г 4-5 раз в день; при хорошей переносимости доза может быть увеличена. После исчезновения экстрасистол во избежание рецидива назначают по 0,1-0,05---0,03 г 2-3 раза в день в течение недели. При длительной мерцательной аритмии часто назначают хинидин в следующих дозах: в первый день по 0,2 г 2 раза, во 2-й - по 0,4 г 2 раза, в 3-й и 4-й - по 0,4 г 3 раза, в 5-й и 8-й - по 0,4 г 4 раза в день. Учитывая, что хинидин обладает малой кумуляцией и быстро выводится из организма и что для получения терапевтического эффекта необходима постоянная концентрация препарата в крови (1,25-2,5-5 мг на 1 л крови),-предложено назначать хинидин с небольшими интервалами (6 раз в день), начиная с относительно небольшой разовой дозы (0,1 г) с постепенным ее увеличением, по следующей схеме: в 1-й день - по 0,1 г 6 раз через каждые 2 и 1/2 часа, во 2-й день - по 0,15 г с теми же промежутками, в 3-й - по 0,2 г, в 4-й - по 0,25 г, в 5-й - по 0,3 г, в 6-й - 4 раза по 0,3 г и 2 раза по 0,4 т. При лечении длительной мерцательной аритмии хинидином возможны тромбоэмболические осложнения; рекомендуется поэтому проводить лечение, одновременно назначая антикоагулянты.Не последнюю роль в здоровье человека играет наука «Фармацевтическая химия».
План
Содержание
Введение
1. Производные хинолина
2. Предпосылки получения лекарственных средств на основе связи структуры хинина и его биологическое действие.
3. Хинин
4. Хинидин
5. Хингамин
Заключение
Список использованной литературы
Введение
СПИД, сахарный диабет, бронхиальная астма, рак - это неполный перечень заболеваний для которых так и не найдены альтернативные препараты, помогающие полностью излечить их. Задачей здравоохранения является найти лекарственные препараты для излечения этих болезней.
Фармацевтическая химия - наука, изучающая способы получения, физические и химические свойства, методы контроля качества лекарственных веществ, влияние отдельных особенностей строения молекул лекарственных веществ на характер действия их на организм, изменения, происходящие при их хранении.
Решение задач, стоящих перед фармацевтической химией поможет выявить новые свойства уже имеющихся лекарственных препаратов и открыть новые.
1.
Вывод
Здоровье людей- один из основных факторов прочности государства и семьи, ускорения научно технического процесса, бесценный дар природы. Не последнюю роль в здоровье человека играет наука «Фармацевтическая химия». Изучение всех свойств лекарственных препаратов и характера действия их на организм поможет нам избавиться от многих заболеваний.
Список литературы
1. Г.А. Мелентьева, Л.А. Антонова «Фармацевтическая химия». - Москва - 1985 г.
2. В.Г. Жиряков «Органическая химия». - Москва - 1986 г.
