Производные фенантренизохинолина - Курсовая работа

СПИД, сахарный диабет, бронхиальная астма, рак - это неполный перечень заболеваний для которых так и не найдены альтернативные препараты, помогающие полностью излечить их. Фармацевтическая химия - наука, изучающая способы получения, физические и химические свойства, методы контроля качества лекарственных веществ, влияние отдельных особенностей строения молекул лекарственных веществ на характер действия их на организм, изменения, происходящие при их хранении. Решение задач, стоящих перед фармацевтической химией поможет выявить новые свойства уже имеющихся лекарственных препаратов и открыть новые. Алкалоиды - азотосодержащие органические основания, встречающиеся чаще всего в растениях и обладающие активным биологическим действием.Соли алкалоидов - белые кристаллические вещества растворимые в воде, практически нерастворимы или малорастворимы в органических растворителях. Указанные свойства алкалоидов обусловливают способы их выделения из растений, разделения суммы алкалоидов на отдельные компоненты, а также способы качественного и количественного анализа. Алкалоиды содержатся в растениях в относительно малых количествах (от 1-2% до тысячных долей процента). В растении алкалоиды находятся в виде солей различных органических кислот: лимонной, щавелевой, малоновой, янтарной, уксусной и других, реже неорганических кислот: серной, фосфорной. Очистку суммы алкалоидов, полученных в виде солей или оснований, производят путем последовательного перевода солей в основания, а оснований в соли.Качественный анализ алкалоидов осуществляют с помощью физических методов (установление температуры плавления, удельного вращения, растворимости), химических методов (реакции осаждения, цветные реакции) и физико-химических методов. Известно более 200 таких реактивов, которые образуют с алкалоидами (и другими органическими основаниями) нерастворимые в воде простые или комплексные соли. Они дают положительные реакции не только с алкалоидами, но и с большинством азотсодержащих органических оснований. К их числу относят концентрированную серную кислоту, концентрированную азотную кислоту, смесь этих двух кислот (известную под названием реактива Эрдмана), концентрированную серную кислоту, содержащую молибденовую кислоту (реактив Фреде), концентрированную серную кислоту, содержащую ванадиевую кислоту (реактив Манделина), концентрированную серную кислоту, содержащую формальдегид (реактив Марки). В основе взаимодействия перечисленных реактивов с алкалоидами лежат такие химические процессы, как окислительное и дегидратирующее, действие концентрированной серной кислоты, окисление за счет действия азотной кислоты и других окислителей, конденсация при взаимодействии с формальдегидом.Наиболее широко применяют в медицинской практике препараты алкалоидов - производных гетероциклов пиперидина (лобелин), хинолизина (цитизин, пахикарпин), тропана (атропин, скополамин, кокаин), пирролизидина (платифиллин), хинолина (хинин), бензил - и фенантренизохинолина (сальсолин, сальсолидин, папаверин, морфин, кодеин), индола (физостигмин, стрихнин, секуринин, резерпин), имидазола (пилокарпин), пурина (кофеин, теобромин, теофиллин).Алкалоиды морфин, кодеин и тебаин сходны по химической структуре. морфин кодеин тебаин Они представляют собой N-метилпроизводные морфинана, конденсированного с фурановым циклом, В молекуле морфина содержатся две гидроксильные группы, одна из которых имеет фенольный характер (в ароматическом ядре), а другая - спиртовой. Кодеин представляет собой монометиловый эфир морфина, а тебаин отличается меньшей степенью гидрирования фенантренового ядра и имеет две метоксильные группы в молекуле. В опии содержатся очень малые количества кодеина (0,2 - 2 %), поэтому его получают полусинтетическим методом из морфина путем метилирования. Шапошниковым предложен в качестве метилирующего агента для полусинтеза кодеина n-толуолсульфонат триметилфениламмония, который дает выход более 90% и практически исключает образование четвертичных аммониевых соединений. n-Толуолсульфонат триметилфениламмония получают по схеме: C6H5N (CH3)2 CH3C6H4SO3CH3 [C6H5N (CH3)3] CH3C6H4SO3-диметиланилин метил-n-толуолсульфонатМорфин является основным представителем группы анальгезирующих веществ, т. е. средств, вызывающих понижение болевой чувствительности без выключения сознания и существенных изменений других видов чувствительности, Он оказывает слабый снотворный эффект, более выраженный при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями. Способность вызывать наркоманию присуща в той или иной степени другим близким к, морфину опийным алкалоидам, а также их полусинтетическим и синтетическим аналогам (этилморфина гидрохлорид, текодин, фенадон, промедол и др.). Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, понижает суммационную способность центральной нервной системы (В. В. Малые дозы вызывают урежение и увеличение глубины дыхательных движений; большие дозы вызывают дальнейшее урежение и уменьшение глубины дыхания со снижением легочной вентиляции. Применяют морфин как

Содержание

Введение

1. Общая характеристика алкалоидов

2. Свойства и способы получения алкалоидов

3. Общие методы анализа алкалоидов

4. Классификация препаратов алкалоидов

5. Алкалоиды - производные фенантренизохинолина

6. Морфин

7. Кодеин

8. Этилморфина гидрохлорид

Заключение

Список использованной литературы

СПИД, сахарный диабет, бронхиальная астма, рак - это неполный перечень заболеваний для которых так и не найдены альтернативные препараты, помогающие полностью излечить их. Задачей здравоохранения является найти лекарственные препараты для излечения этих болезней.

Фармацевтическая химия - наука, изучающая способы получения, физические и химические свойства, методы контроля качества лекарственных веществ, влияние отдельных особенностей строения молекул лекарственных веществ на характер действия их на организм, изменения, происходящие при их хранении.

Решение задач, стоящих перед фармацевтической химией поможет выявить новые свойства уже имеющихся лекарственных препаратов и открыть новые.

1.

Алкалоиды - азотосодержащие органические основания, встречающиеся чаще всего в растениях и обладающие активным биологическим действием.

Получение и исследование индивидуальных алкалоидов начинает свою историю с 1804 года, когда французский фармацевт Сеген выделил из опия неочищенный морфин. Немецкий фармацевт Сертюрнер в 1806 году получил морфин в чистом виде и изучил его свойства.

Одним из первых русских был профессор Ф.И. Гизе, который в 1814-1815 году выделил хинин. В 1820 году этот алкалоид был изучен французскими химиками Пельтье и Кавенту, которыми в 1818 году открыты алкалоиды стрихнин и бруцин. Эти открытия положили начало широким исследованиям в области алкалоидов, в результате которых были выделены кофеин, никотин, конин, атропин, кодеин и другие.

В настоящее время известно более 1000 различных алкалоидов; некоторые из них представляют собой ценнейшие лекарственные средства или служат источниками их синтеза.