Проект виробництва таблеток "Парацетамол" - Курсовая работа

2.2 Схема виробництва і технологічний процес 2.3 Блок-схема технологічного процесу виробництва таблеток «Парацетамол 325 мг»Серед широкого спектру болезаспокійливих засобів найбільшого поширення набули анальгетики-антипіретики у формі пігулок. Найчастіше використовують лікарські препарати, основним компонентом яких є парацетамол (параацетамінофенол). Парацетамол відноситься до ненаркотичних анальгетиків центральної дії і має, окрім болезаспокійливої, виражену жарознижуючу дію. Тисячі фармацевтичних фірм в десятках країн світу виготовляють парацетамол під сотнями найрізноманітніших назв і в найрізноманітніших формах: капсулах, сиропах, свічках, краплях, еліксирах, пігулках простих, пігулках жувальних і пігулках “шипучих”, розчинах для прийому всередину і для інєкцій (уколів).Останніми роками усе більш пильну увагу до себе привертає проблема лікування болю, що обумовлене помітним зростанням хворих, особливо працездатного віку, страждаючих наявністю болю, супроводжуючого самі різні захворювання [1]. Так, більше 70% населення розвинених країн скаржиться на гострі і хронічні головні болі, близько 20% дорослого населення і до 60-80% осіб літнього віку обмежено в активному способі життя унаслідок болів, супроводжуючих деформуючий остеоартроз. Не дивлячись на великий арсенал фармакологічних засобів, в 30-70% хворих не удається повністю купірувати післяопераційні болі, особливо після обширних оперативних втручань. ВООЗ як ненаркотичні анальгетики рекомендувала парацетамол, ацетилсаліцилову кислоту (АСК) і ібупрофен, включивши їх в список засобів першої необхідності на основі таких критеріїв, як ефективність, безпека, тривалий міжнародний досвід вживання і доступність для населення.Друга половина XIX в. була ознаменована бурхливим розквітом органічної хімії. Хітом сторіччя став синтез анілінових фарбників; підприємці покрили Німеччину безліччю прибуткових фабрик по їх виробництву. При пошуку застосування цього продукту, в перше в 1887 р. був отриманий фенацетин [2]. Ацетамінофен хімічно близький до фенацетину; замість етоксильної групи (ОС2Н5) містить в пара-положенні фенолового ядра гідроксильну групу (ОН). Оскільки його зразок був невисокого ступеня очищення, речовина мала такі ж побічні ефекти, як амінофенол, і не було рекомендована для використання в медицині.В основі анальгезуючої дії більшості речовин цієї групи лежить здатність їх пригнічувати синтез простагландинів внаслідок пригнічення ферменту циклооксигенази. Простагландини викликають підвищену чутливість больових рецепторів до хімічних і механічних подразнень (рис. Пригнічення ексудативної фази запалення є наслідком зменшення кількості і зниження активності медіаторів запалення - простагландинів, гістаміну, брадикініну, серотоніну, гіалуронідази, що викликає зменшення проникності судинної стінки. Зменшення концентрації простагландинів (особливо простагландину Е) викликає усунення сенсибілізації рецепторів кровоносних судин до біогенних речовин. Блокада фосфодіестерази спричинює нагромадження ЦАМФ і стабілізацію клітинних мембран, у тому числі лізосомних, і зменшене звільнення медіаторів запалення.Парацетамол, що успішно застосовується в клінічній практиці впродовж багатьох десятиліть, зарекомендував себе як ефективний жарознижуючий і болезаспокійливий лікарський засіб. Болезаспокійливий ефект парацетамолу має центральний характер. На користь такої точки зору свідчать дані про здатність парацетамолу проникати через гематоенцефаличний барєр. Жарознижуючий ефект парацетамолу, як і інших нестероїдних протизапальних засобів, полягає в зниженні гарячкової, але не нормальної температури тіла. У цьому їх основна відмінність від гіпотермичних (аміназин, галоперидол, дроперидол і ін.) засобів, що знижують і гарячкову, і нормальну температуру тіла [5].Вихідним продуктом синтезу парацетамолу служить фенол (ІІ). Утворений п-нітрозофенол (ІІІ) відновлюють сірководнем в амоніачному середовищі до п-амінофенолу (IV), який ацетилюють до парацетамолу (I) [8]: Білий або білий з кремоватим або рожевим відтінком кристалічний порошок без запаху. Важко розчинний у воді, легко розчинимо в 95% спирті, розчинний в ацетоні і розчинах їдких лугів, практично не розчиняється в ефірі. Реакція з FECL3 - утворюється синьо-фіолетове забарвлення: 2. При нагріванні з К2Сг2О7 у присутності кислоти утворюється індофенол синьо-фіолетового кольору: 3.Виявилося, що більш тривалий прийом НПЗЗ (більше шести років) підвищує ризик розвитку проблем зі слухом на 10% в порівнянні з використанням цих препаратів менш одного року. Провівши масштабне дослідження аналгетиків, що призначаються при остеоартрозі, інші вчені виявили, що парацетамол не відповідає стандартам мінімальної клінічної ефективності в зменшенні болю або поліпшенні фізичної функції у пацієнтів з остеоартрозом колінних і тазостегнових суглобів [12]. І хоча парацетамол виявився по ефективності трохи потужнішим, ніж плацебо, дослідники роблять висновок, що сам по собі парацетамол в будь-якій дозі не має ніякого значення в лікуванні пацієнтів

ЗМІСТ

ВСТУП

1. ЛІТЕРАТУРНИЙ ОГЛЯД

1.1 Проблема лікування болю та шляхи її вирішення

1.2 Історична довідка

1.3 Механізм дії анальгетиків

1.4 Механізм біологічної активності парацетамолу

1.5 Методи синтезу та аналіз парацетамолу

1.6 Клінічні дослідження

1.7 Парацетамол на ринку України

2. ТЕХНОЛОГІЧНА ЧАСТИНА