Изучение синтеза серии бензиламидов 4-гидрокси-6,7-диметокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты в качестве потенциальных анальгетиков при условии разделения фенильного ядра и ациклического амидного атома азота через метиленовый мостик.
При низкой оригинальности работы "Поиск новых анальгетиков среди бензиламидов 4-гидрокси-6,7-диметокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты", Вы можете повысить уникальность этой работы до 80-100%
Журнал органічної та фармацевтичної хімії. ПОИСК НОВЫХ АНАЛЬГЕТИКОВ СРЕДИ БЕНЗИЛАМИДОВ 4-ГИДРОКСИ-6,7-ДИМЕТОКСИ-2-ОКСО-В качестве потенциальных анальгетиков осуществлен синтез серии бензиламидов 4-гидрокси-6,7-диметокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты. Фармакологические испытания показали, что метиленовый мостик, разделяющий фенильное ядро и ациклический амидный атом азота, способствует усилению обезболивающих свойств. The pharmacological research has shown that the methylene bridge separating the phenyl ring and acyclic amide atom of nitrogen promotes increasing of the analgesic properties. Логическим продолжением этой комплексной работы и является данное сообщение, цель которого - проследить, каким образом отразится на обезболивающих свойствах переход от изученных ранее анилидов [6] 4-гидрокси-6,7-диметокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты к ее бензиламидам. Анальгетические свойства бензиламидов 4-гидрокси-6,7-диметокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты (2a-j) изучены на белых мышах весом 18-23 г с применением стандартной модели «уксуснокислых корчей» [10] и в сравнении известными ненаркотическими анальгетиками: анальгином, пироксикамом, ортофеном инабуметоном.Всеиспытуемыесоединениявво-дили перорально в дозе 20 мг/кг в виде тонкой воднойсуспензии,стабилизированнойтвином-80.Предложен препаративный метод получения серии бензиламидов 4-гидрокси-6,7-диметокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты, строение которых подтверждено спектрами ЯМР 1Н.
Вывод
1. Предложен препаративный метод получения серии бензиламидов 4-гидрокси-6,7-диметокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты, строение которых подтверждено спектрами ЯМР 1Н.
2. Выявленные при биологических испытаниях закономерности связи «структура - активность» представляют интерес как основа для дальнейшей химической модификации хиноло-новых анальгетиков.
Список литературы
1. Pain Management - Current Issue and Opinions, G.B. Racz and C.E. Noe (Ed.). - Rijeka (Croatia): INTECH, 2011. - 554 p.
2. Sarzi-Puttini P., Vellucci R., Zuccaro S.M. et al. // Clin. Drug Investig. - 2012. - Suppl. 32, №1. - Р. 21-33. 3. Bond M. // Pain Res. Manag. - 2011. - Vol. 16, №6. - P. 404-406.
