Общие принципы изображения и номенклатуры оптических изомеров. Фармакокинетические различия в их действии на примере сарколизина, адреналина, верапамила. Способы разделения стереоизомеров: ЯМР-спектроскопия, поляриметрия, рентгеноструктурный анализ.
При низкой оригинальности работы "Оптическая изомерия и фармакологическая активность лекарственных препаратов", Вы можете повысить уникальность этой работы до 80-100%
Механизм действия биологически активных веществ обычно заключается в их соединении со специфическими рецепторами. Рецепторы можно рассматривать как участки клеточных мембран, содержащие сложные органические молекулы, чувствительные к определенным веществам. У большинства лекарственных препаратов существует тесная взаимосвязь между пространственной структурой и фармакологической активностью, то есть стереоспецифичность действия [1-4]. Последствия таких различий не всегда безопасны. Лишь 15% синтетических препаратов, находящихся на европейских рынках, производится в виде отдельных стереоизомеров, остальные 85% представляют собой смеси изомеров [4]. Элементы номенклатуры оптических изомеров Прежде чем перейти к обсуждению связи стереоизомерии и фармакологической активности, рассмотрим общие принципы изображения и номенклатуры оптических изомеров. Вопросы оптической изомерии на основе представлений об операциях симметрии с привлечением теории графов частично рассмотрены в статье профессора Л.П. Олехновича [5]. В соединениях, имеющих два асимметрических атома углерода (например, винные кислоты, схема 2), максимальное число оптических изомеров равно четырем, поскольку общее число оптических изомеров определяется формулой 2n, где n - число хиральных центров. Луи Пастер, впервые осуществивший разделение винных кислот на оптические изомеры, назвал правовращающую кислоту (dextro - правый) D-винной кислотой, а левовращающую (laevo - левый) L-винной кислотой. Поскольку D, L-классификация оптических изомеров носит относительный характер, Р.Кан, К.Ингольд и В.Прелог в 60-70-х годах разработали так называемую R, S-номенклатуру оптических изомеров, позволяющую определить их абсолютную конфигурацию, основанную на рассмотрении расположения заместителей у асимметрического атома с учетом их старшинства (схема 3).
Вы можете ЗАГРУЗИТЬ и ПОВЫСИТЬ уникальность своей работы
