Анальгезирующими средствами, или анальгетиками (от греч. algos - боль и an - без), называют лекарственные средства, обладающие специфической способностью ослаблять или устранять чувство боли, т.е. средства, доминирующим эффектом которых является анальгезия, наступающая в результате резорбтивного действия и не сопровождающаяся в терапевтических дозах выключением сознания и выраженным нарушением двигательных функций. По химической природе, характеру и механизмам фармакологической активности современные анальгетики делят на две основные группы: наркотические и ненаркотические анальгетики. Для наркотических анальгетиков, в отличие от ненаркотических, характерны следующие основные свойства: ? Сильная анальгезирующая активность, обеспечивающая возможность их использования в качестве высокоэффективных болеутоляющих средств в различных областях медицины, особенно при травмах и заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом; Фармакологические эффекты при приеме наркотических анальгетиков обуславливаются их механизмами действия (см.) и заключаются в следующем: кроме анальгетического эффекта, все наркотические анальгетики в той или иной степени оказывают снотворное действие, угнетают дыхание и кашлевой рефлекс, повышают тонус кишечника и мочевого пузыря, вызывать диспепсические расстройства (тошноту, рвоту), нарушения со стороны ЦНС (галлюцинации) и другие побочные явления. По выраженности анальгетического действия и побочным эффектам разные препараты группы наркотических анальгетиков различаются между собой, что связано с особенностями их химической структуры и физико-химическими свойствами и соответственно со взаимодействием с рецепторами, вовлеченными в осуществление их фармакологических эффектов.Эндорфины и энкефалины, связываясь с опиатными рецепторами, оказывают анальгетическое действие. Полагают, что m-рецепторы определяют супраспинальную анальгезию, эйфорию, угнетение дыхания и физическую зависимость; с-рецепторы определяют спинальную анальгезию, миоз, седативный эффект; s-рецепторы влияют на восприятие действительности (считают, что эти рецепторы играют важную роль в патогенезе шизофрении). Наркотические анальгетики связываются с опиатными рецепторами, т.е. являются блокаторами открытых каналов. Связывание наркотических анальгетиков с опиатными рецепторами обусловлено тем, что определенная часть молекулы всех наркотических анальгетиков имеет структурное и конформационное сходство с частью молекул (тирозиновым остатком) энкефалинов и эндорфинов. Примерами могут служить декстрометорфан (не используется в СНГ), который является средством, избирательно подавляющим кашлевой центр, без побочных эффектов, свойственных кодеину (является избирательным агонистом m-и s-рецепторов; побочный эффект заключается в развитии галлюцинаций и др. нарушений психики при использовании очень высоких доз (700-900 мг) вследствие возбуждения s-рецепторов); лоперамид, избирательно связывающийся с m-рецепторами кишечника и вызывающий в терапевтических дозах антидиарейный эффект без основных эффектов, свойственных наркотическим анальгетикам (скорее всего, за счет использования малой дозы или за счет того, что препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер).Морфина гидрохлорид представляет собой белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка желтеющий при хранении. Морфина гидрохлорид отличается сильным болеутоляющим действием. Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, понижает суммационную способность ЦНС, усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестезирующих средств. Однако, морфин угнетает рвотный центр, поэтому повторные дозы морфина и рвотные средства, вводимые после морфина, рвоты не вызывают. Морфин оказывает морфин действие также и на обмен веществ, вызывая снижение основного обмена, температуры тела, изменения скорости выделения гипофизарных гормонов: выделение АДГ и пролактина увеличивается, что может вызвать уменьшение мочеотделения и гипергалакторею соответственно, а выделение ЛГ уменьшается (особенно при длительном применении).По химической природе кодеин представляет собой метилморфин, т.е. морфин, в котором вместо гидроксильной группы в 3 положении имеется метокси-группа: В природе кодеин в небольшом количестве содержится в опии. Кодеин (основание) представляет собой бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Кодеина фосфат представляет собой еще менее токсичный препарат, чем кодеин-основание (за счет меньшего содержания кодеина - около 80%). Назначают кодеин внутрь в порошках, таблетках и растворах взрослым по 0,01-0,02 г на прием; детям старше 2 лет - по 0,001-0,0075 г на прием в зависимости от возраста. Кодеин и кодеина фосфат входят в состав комбинированных таблетированных препаратов:"Кодтерпин" (0,015 г кодеина в 1 таблетке); "Таблетки от кашля" (0,02 г кодеина); "Пенталгин","Седалгин", "Солпадеин" (0,012 г кодеина) и др.От морфина они отличаются главным о
План
Содержание
Введение
1. Механизмы действия наркотических анальгетиков
2. Алкалоиды - производные финантренизохинолина и их синтетические аналоги
3. Морфин
4. Морфилонг
5. Омнопон
6. Кодеин
7. Этилморфин (дионин )
8. Другие производные морфинана
9. Производные пиперидина
10. Промедол
11. Фентанил
12. Производные циклогексана
13. Трамадол
14. Производные дифенилэтоксиуксусной кислоты
15. Эстоцин
Список используемой литературы наркотический анальгетик алкалоид пиперидин
Вы можете ЗАГРУЗИТЬ и ПОВЫСИТЬ уникальность своей работы
