Цель преподавания фармакологии - научить будущего специалиста ориентироваться в номенклатуре лекарственных средств, знать их классификацию, фармакокинетику, механизм действия, показания к назначению, побочные эффекты, дозировку и рецептуру. Адреноблокаторы делятся на 3 группы (2): 1) средства, блокирующие a-и b-адренорецепторы, 2) а-адреноблокаторы, 3) b-адреноблокаторы. Перспективность этой новой группы смешанных (комбинированных, бивалентных) адреноблокаторов вполне очевидна, поскольку блокада адренорецепторов одного типа приводит к рефлекторному стимулированию другого, например, вследствие блокады b-адренорецепторов наступает сужение сосудов; блокады а-адренорецепторов - тахикардия. Например, они блокируют положительные инотропный и хронотропный эффекты катехоламинов, но не влияют на сходные эффекты кальция, глюкагона, теофиллина и др., блокируют депрессорныи эффект изадрина, но существенно не влияют на аналогичные эффекты ацетилхолина и гистамина. b-Адреноблокаторы делятся на избирательные и неизбирательные в зависимости от их способности блокировать b-адренорецепторы в одних органах (точнее, одну подгруппу этих рецепторов) в более низких дозах, чем это требуется для блокады b-адренорецепторов в других органах (другой подгруппы). Теории, выдвинутые для объяснения механизма антигипертензивного действия b-адреноблокаторов (уменьшение сердечного выброса, снижение чувствительности барорецепторного рефлекса, влияние на ренин-ангиотензиниую систему, наличие “центрального” компонента, т.е. воздействия через ЦНС, и др., взятые в отдельности, не дают полного представления о природе этого эффекта b-адреноблокаторов н не позволяют интерпретировать многочисленные противоречивые данные.Натрия сульфат проявляет также желчегонный эффект, а при назначении его с малым количеством жидкости оказывает противоотечное действие. Препарат применяют при лечении острых отравлений (лекарственными веществами, пищевыми продуктами и др.) для задержки всасывания яда и ускорения его выведения. Нельзя назначать натрия сульфат длительно, так как препарат нарушает всасывание пищевых и лекарственных веществ. Натрия сульфат назначают внутрь натощак по 15 - 30 г на прием, предварительно растворив его в 1/4 стакана воды. Нельзя применять натрия сульфат при аппендиците, перитоните, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите и других воспалительных процессах в брюшной полости.Ответ: Вещество, которое вызвало отравление - ртуть. Летучесть проглоченной элементарной ртути уменьшается окислением поверхности ртути до сернистой ртути, предотвращающей образование паров из оставшейся массы металла. Попадая в желудочно-кишечный тракт, большие количества солей ртути оказывают разъедающее действие на слизистую оболочку с последующим увеличением абсорбции. Соли ртути накапливаются в первую очередь в почках, но попадают также в печень, эритроциты, костный мозг, селезенку, легкие, кишечник и кожу. Органические соединения (метилированные) ртути легко абсорбируются из кишечника и через кожу.Таким образом, в данной контрольной работе, мы подробно рассмотрели основные вопросы фармакологии.
План
Содержание
Введение
1. Адреноблокаторы. Оценка фармакологических свойств и фармакотерапевтическая характеристика. Показания к назначению, побочные эффекты и противопоказания к назначению
2. Сульфаниламидные препараты. Классификация. Фармакокинетика. Особенности метаболизма и выведения. Механизм и спектр антимикробного действия. Сравнительная характеристика и принципы назначения. Показания к применению. Побочное действие, меры предупреждения
3. Лекарственное средство, необходимое для выписывания в рецепте
3.1 Натрия сульфат
3.2 Холензим
4. Лекарственное средство в рациональной лекарственной форме для купирования гипертонического криза (Нифедипин)
5. Оценить взаимодействие лекарственных препаратов при совместном применении
6. Задача
Заключение
Список литературы
Введение
Фармакология является одной из ведущих дисциплин в подготовке медицинской сестры с высшим образованием.
Цель преподавания фармакологии - научить будущего специалиста ориентироваться в номенклатуре лекарственных средств, знать их классификацию, фармакокинетику, механизм действия, показания к назначению, побочные эффекты, дозировку и рецептуру.
В данной контрольной работе рассматриваются основные понятия фармакологии: · понятие адреноблокаторов. Оценка фармакологических свойств и их фармакотерапевтическая характеристика. Показания к назначению, побочные эффекты и противопоказания к назначению;
· понятие сульфаниламидных препаратов. Классификация. Фармакокинетика. Особенности метаболизма и выведения. Механизм и спектр антимикробного действия. Сравнительная характеристика и принципы назначения. Показания к применению. Побочное действие, меры предупреждения;
· натрия сульфат и холензим - лекарственные средства, необходимые для выписывания в рецепте;
· нифедипин - лекарственное средство в рациональной лекарственной форме для купирования гипертонического криза;
· взаимодействие кофеина и диазепама; сульфаниламидов и новокаина при совместном применении.
Эти данные позволяют решать основную задачу клинической фармакологии - ориентироваться в выборе лекарственных средств с учетом функционального состояния организма, фармакокинетики и фармакодинимики лекарственных средств для эффективной и безопасной фармакотерапии.
1. Адреноблокаторы. Оценка фармакологических свойств и фармакотерапевтическая характеристика
Показания к назначению, побочные эффекты и противопоказания к назначению
Адреноблокаторы - химические вещества, блокирующие рецепторы к медиаторам адреналиновой группы (адреналин , норадреналин ). Являются неоднородной группой реагентов, действующих на разные виды адренорецепторов .
Адреноблокаторы делятся на 3 группы (2): 1) средства, блокирующие a- и b-адренорецепторы, 2) а-адреноблокаторы, 3) b-адреноблокаторы.
1. Средства, блокирующие как a , так и b-адренорецепторы.
Перспективность этой новой группы смешанных (комбинированных, бивалентных) адреноблокаторов вполне очевидна, поскольку блокада адренорецепторов одного типа приводит к рефлекторному стимулированию другого, например, вследствие блокады b-адренорецепторов наступает сужение сосудов; блокады а-адренорецепторов - тахикардия.
Поскольку обе эти компенсаторные реакции направлены на предотвращение понижения артериального давления, то одновременная, относительно умеренная блокада обоих подтипов адренорецепторов синергично приводит к понижению артериального давления с минимальными физиологическими нарушениями. Более того, сочетание а-адреноблокирующих свойств с b-адреноблокирующими уменьшает риск спазма артерий и появления других нарушений периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающая хромота).
2. а-Адреноблокаторы.
Первые данные о препарате, блокирующем а-адренорецепторы, были получены Н.Dale еще в 1906 г.; экстракт спорыньи блокировал возбуждающий (сокращение неисчерченных мышц сосудов и внутренних органов), но не тормозящий (расслабление кишечника, матки) эффекты адреналина. В настоящее время имеется много а-адреноблокирующих препаратов, принадлежащих к различным классам химических соединений: это производные фенилалкиламина, бензодиоксана, хинозолина, имидазолина, оксийохимбанкарбоновой кислоты и др.
3. b-Адреноблокаторы.
Первым веществом, проявляющим относительно избирательное блокирующее действие на b-адренорецепторы, был дихлоризопропил-норадреналин (дихлоризопротеренол). По аналогии с ним созданы пронеталол, бутидрин, буфуролол, соталол и др.
Важной характеристикой b-адреноблокаторов является их высокая специфичность в отношении b-адренорецепторов. Например, они блокируют положительные инотропный и хронотропный эффекты катехоламинов, но не влияют на сходные эффекты кальция, глюкагона, теофиллина и др., блокируют депрессорныи эффект изадрина, но существенно не влияют на аналогичные эффекты ацетилхолина и гистамина. b-Адреноблокаторы делятся на избирательные и неизбирательные в зависимости от их способности блокировать b-адренорецепторы в одних органах (точнее, одну подгруппу этих рецепторов) в более низких дозах, чем это требуется для блокады b-адренорецепторов в других органах (другой подгруппы). Например, ацебутолол, атенолол, метапролол и практолол в 50-100 раз сильнее блокируют положительные хронотропный и инотропный эффекты изадрина, (т. е. b 1-адренорецепторы сердца), чем его действие на мускулатуру бронхов и периферических сосудов (т.е. b2-адренорецепторы).
Применение b -адреноблокаторов в медицинской практике.
В настоящее время в разных странах мира в продаже имеется более 40 b-адреноблокаторов избирательного и неизбирательного действия. Всасывание, распределение, биотрансформация и выделение этих препаратов хорошо исследованы. b-Адреноблокаторы нашли широкое применение в медицинской практике, в частности при лечении гипертонии, ишемической болезни сердца, аритмии и глаукомы
Механизм антигипертензивного действия b-адреноблокаторов окончательно не выяснен. Установлено, что атигипертензивное действие этих соединений прямо или косвенно обусловлено их b-адреноблокирующим свойством и развивается медленно, в течение 2-3 нед. Теории, выдвинутые для объяснения механизма антигипертензивного действия b-адреноблокаторов (уменьшение сердечного выброса, снижение чувствительности барорецепторного рефлекса, влияние на ренин-ангиотензиниую систему, наличие “центрального” компонента, т.е. воздействия через ЦНС, и др., взятые в отдельности, не дают полного представления о природе этого эффекта b-адреноблокаторов н не позволяют интерпретировать многочисленные противоречивые данные. Вышесказанное не является помехой для широкого применения b-адреноблокаторов при лечении гипертонической болезни легкой и средней степени. Согласно рекомендациям экспертного комитета Всемирной организации здравоохранения, лечение гипертонии, в особенности у молодых, следует начинать с назначения b-адреноблокаторов (монотерапия) или b-адреноблокаторов вместе с мочегонными препаратами (комбинированная терапия). И только в случае недостаточного терапевтического эффекта (применение b-адреноблокирующих средств обычно обеспечивает снижение системного систолического давления на 25 мм рт. ст. и диастолического давления на 15 мм рт. ст.) переходят к лечению гипертонической болезни комбинированным назначением диуретиков с антигипертензивнымн препаратами другого механизма действия (резерпин, а-метилдофа, клонидин, празосин и, наконец, гуанетидин).
Вкратце блокирующее действие можно охарактеризовать следующим образом: Альфа-1-адреноблокаторы - снижают давление за счет уменьшения вазоспазма артериол.
Альфа-2-адреноблокаторы (в медицине не применяются) - повышают давление за счет стимуляции адренорецепторов гипоталамо-гипофизарной системы.
Бета-1-адреноблокаторы - снижают артериальное давление (преимущественно за счет снижения сердечного выброса), замедляют ритм сердечных сокращений.
Бета-2-адреноблокаторы - вызывают бронхоспазм.
Соответственно блокаторы, которые действуют только на один вид рецепторов, называют селективными. Вещества, действующие противоположным образом, чем адреноблокаторы, называются адреномиметиками .
2.
Сульфаниламидные препараты. Классификация. Фармакокинетика. Особенности метаболизма и выведения. Механизм и спектр антимикробного действия. Сравнительная характеристика и принципы назначения. Показания к применению. Побочное действие, меры предупреждения.
Сульфаниламиды - противомикробные средства, производные амида сульфаниловой кислоты (белый стрептоцид ). Их открытие подтвердило предвидение П.Эрлиха о возможности селективного поражения микроорганизмов цитотоксическими веществами резорбтивного действия. Первый препарат этой группы пронтозил (красный стрептоцид ) предупреждал гибель мышей, зараженных десятикратной летальной дозой гемолитического стрептококка (2).
На основе молекулы сульфаниламида во второй половине 30-х годов было синтезировано много других соединений (норсульфазол , этазол , сульфазин , сульфацил и др.). Появление антибиотиков снизило интерес к сульфаниламидам , однако клинического значения они не потеряли, в настоящее время широко используются "долгодействующие" (сульфапиридазин , сульфален и др.) и особенно комбинированные препараты (котримоксазол и его аналоги, в состав которых помимо сульфаниламида входит триметоприм ). Препараты имеют широкий спектр противомикробного действия (грамположительные и грамотрицательные бактерии, хламидии, некоторые простейшие - возбудители малярии и токсоплазмоза , патогенные грибы - актиномицеты и др.).
Сульфаниламиды делятся на следующие группы: 1. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте и быстро выводящиеся почками: сульфатиазол (норсульфазол ), сульфаэтидол (этазол ), сульфадимидин (сульфадимезин ), сульфакарбамид (уросульфан ).
2. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте, но медленно выводящиеся почками (долгодействующие): сульфаметоксипиридазин (сульфапиридазин ), сульфамонометоксин , сульфадиметоксин , сульфален .
3. Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и действующие в просвете кишечника: фталилсульфатиазол (фталазол ), сульфагуанидин (сульгин ), фталилсульфапиридазин (фтазин ), а также сульфаниламиды , конъюгированные с салициловой кислотой - салазосульфапиридин, тесалазин (салазопиридазин ), салазодиметоксин .
4. Препараты для местного применения: сульфаниламид (стрептоцид ), сульфацетамид (сульфацил-натрий ), сульфадиазин серебра (сульфаргин )- последний, растворяясь, высвобождает ионы серебра, обеспечивающие антисептический и противовоспалительный эффект.
5. Комбинированные препараты: котримоксазол (бактрим , бисептол ), содержащий триметоприм с сульфаметоксазолом или сульфамонометоксин с триметопримом (сульфатон ), являются также противомикробными средствами с широким спектром действия.
Первая и вторая группы, хорошо всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте, применяются для лечения системных инфекций; третья - для лечения кишечных заболеваний (препараты не всасываются и действуют в просвете пищеварительного тракта); четвертая - местно, а пятая (комбинированные препараты с триметопримом ) эффективно действуют при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечных заболеваниях.
Классификация сульфаниламидов
Группы Представители*
Короткого действия (T1/2 » (стрептоцид)
Сульфадимидин (сульфадимезин)
Сульфакарбамид (уросульфан)
Средней длительности действия (T1/2 10-24 ч) Сульфадиазин (сульфазин)
Сульфаметоксазол
Длительного действия (T1/2 24-48 ч) Сульфамонометоксин
Сульфадиметоксин
Сверхдлительного действия (T1/2 > 48 ч) Сульфаметоксипиридазин
Сульфален
Сульфадоксин
Не абсорбируемые в ЖКТ Фталилсульфатиазол (фталазол)
Сульфагуанидин (сульгин)
Для местного применения Сульфадиазин серебра (дермазин)
Соединения с 5-аминосалициловой кислотой Сульфасалазин
* В скобках приведены основные торговые названия.
Механизм действия: Бактериостатический эффект сульфаниламидов основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, где имеется много ПАБК (гной, очаг тканевого распада), сульфаниламиды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образованием ПАБК.
Спектр активности: Изначально были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки (Е.coli, P.mirabilis и др.), однако в настоящее время они приобрели устойчивость. Сульфаниламиды сохраняют активность против нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев. Природная устойчивость характерна для энтерококков, синегнойной палочки и анаэробов.
Фармакокинетика: Хорошо всасываются в ЖКТ (кроме неабсорбируемых), особенно при приеме натощак в измельченном виде. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ (лучше всех сульфазин). Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. Метаболизируются в печени. Выводятся с мочой и желчью.
Нежелательные реакции: · Аллергические реакции. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
· Диспептические явления.
· Кристаллурия при кислой реакции мочи.
Меры профилактики: · запивать щелочной минеральной водой или содовым раствором.
Сульфаниламиды усиливают действие непрямых антикоагулянтов и пероральных антидиабетических препаратов за счет вытеснения их из связи с белками плазмы.
Показания: · Нокардиоз.
· Токсоплазмоз (чаще сульфадиазин в сочетании с пириметамином).
· Тропическая малярия, устойчивая к хлорохину (в сочетании с пириметамином).
Противопоказания: · Возраст до 2 месяцев, так как сульфаниламиды вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и могут вызывать ядерную желтуху (исключение - врожденный токсоплазмоз).
· Тяжелые нарушения функции печени.
· Почечная недостаточность.
3.
Вывод
Таким образом, в данной контрольной работе, мы подробно рассмотрели основные вопросы фармакологии. А именно: · дали понятие адреноблокаторам, оценку их фармакологических свойств и фармакотерапевтическую характеристику, показания к назначению, побочные эффекты и противопоказания к назначению;
· дали понятие сульфаниламидным препаратам, их классификацию, фармакокинетику, особенности метаболизма и выведения, механизм и спектр антимикробного действия. Рассмотрели сравнительную характеристику и принципы назначения, показания к применению, побочное действие и меры предупреждения;
· рассмотрели лекарственные средства, необходимые для выписывания в рецепте - натрия сульфат и холензим;
· а также лекарственное средство нифедипин - для купирования гипертонического криза;
· оценили взаимодействие кофеина и диазепама; сульфаниламидов и новокаина при совместном применении.
Список литературы
1. Артамонова В.Г., Шаталов Н.Н. Профессиональные болезни. М.: Медицина, 1988
2. Дмитриева Н.В., Макарова В.Г., Семенченко М.В. Справочник педиатра по фармакотерапии и рецептуре. - Рязань, 1997.
3. Логинов А.В. Физиология с основами анатомии человека. - М, 1983
