Классификационные характеристики антибиотиков по механизму действия, химической структуре, противомикробному спектру, действия на клетку. Выбор антибиотиков для лечения, на основе клинической диагностикой нозологических форм инфекционного заболевания.
С учетом механизма действия антибиотики разделяют на три основные группы: · ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизма (пенициллины, цефалоспорины, ванкомицин, тейкопланин и др.); · антибиотики, нарушающие молекулярную организацию, функции клеточных мембран (полимиксин, нистатин, леворин, амфотерицин и др.); · антибиотики, подавляющие синтез белка и нуклеиновых кислот, в частности, ингибиторы синтеза белка на уровне рибосом (хлорамфеникол, тетрациклины, макролиды, линкомицин, аминогликозиды) и ингибиторы РНК-полимеразы (рифампицин) и др. По химическому строению выделяют следующие группы антибиотиков: бета-лактамы (пенициллины, цефалоспорины и др.); аминогликозиды; хлорамфеникол, тетрациклины; фузидин; ансамакролиды (рифампицины), полимиксины, полиены; макролиды и др. В зависимости от типа воздействия на микробную клетку антибиотики классифицируют на две группы: · бактерицидные (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин, полимиксины и др.);Генеральная классификация антибиотиков делит их на два основных "лагеря": препараты широкого спектра действия - высокоэффективны к подавляющему числу бактерий; и антибиотики узкого спектра действия, действующие в отношении конкретных бактерий-возбудителей. Следующие группы антибиотиков наиболее используемы и обладают своими характерными свойствами, о которых мы расскажем подробнее: · макролиды; Они относятся к антибиотикам широкого спектра действия и активны в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, и атипичной флоры. Макролиды относят к антибиотикам широкого спектра действия и выделяют следующие основные свойства: · Макролиды нового поколения обладают улучшенными фармакокинетическими свойствами, т.е. азитромицин при попадании в плазму крови быстро ее покидает и концентрируется в очаге инфекции в максимальном количестве. Это препараты широкого спектра действия, обладающие ярко выраженным бактерицидным действием, т.е. убивают клетки микробов-возбудителей, а также оказывают активное воздействие на атипичную флору, грамотрицательные и грамположительные бактерии.Микробного происхождения a) Из плесневых грибов - пенициллин b) Из актиномицетов - стрептомицин, тетрациклин c) Из бактерий - грамицидин, полимиксин Растительного происхождения - фитонциды содержатся в луке, чесноке, редисе, редьке, эвкалипте и др. Животного происхождения - экмолин получен из тканей рыб, интерферон - из лейкоцитов Полусинтетические - за основу берут природные антибиотики и химическим путем видоизменяют их структуру, получая при этом его производные с заданной характеристикой: устойчивые к действию ферментов, обладающие расширенным спектром действия или направленностью на определенные виды возбудителей.По конечному эффекту: 1. антибиотики с бактериостатическим действием - угнетают рост и развитие микроорганизмов 2. антибиотики с бактерицидным действием - вызывают гибель микроорганизмов По признаку медицинского назначения: 1. антибиотики химиотерапевтического назначения - для воздействия на микроорганизмы, находящиеся во внутренней среде организмаВсе они обладают бактерицидным действием (так действуют на клеточную стенку), низко токсичны, хорошо распределяются в организме в различных органах и тканях, выводятся в основном через почки, имеют широкий диапазон дозировки, характеризуются перекрестной аллергией с цефалоспоринами. Пенициллины: a) Пенициллины G или бензилпенициллины b) Феноксиметилпенициллин - V (фау) - препараты для орального применения (феноксиметилпенициллин) и депо-пенициллины (бициллины - применяются при ангинах, для профилактики ревматизма, при рожистом воспалении) c) Пенициллины с расширенным спектром активности - аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин) - действуют на гемофиллы и на ряд грамотрицательных бактерий, применяются для лечения заболеваний дыхательной системы и мочевыводящих путей. d) Противостафилококковые пенициллины, устойчивые к пенициллиназе - метициллин, оксациллин - к ним чувствительны полирезистентные стафилококки. e) Противосинегнойные карбоксипенициллины (карбенициллин, карциллин) - активны для синегнойной палочки, энтеробактерий, грамотрицательных неспорообразующих анаэробов и низкоактивны для грамположительных кокков (применяются для лечения ожоговых ран и уроинфекций). f) Противосинегнойные уреидопенициллины (мезлоциллин, азлоциллин, пипероциллин, тикарциллин) - применяются в урологии. g) Комбинированные пенициллины с ингибиторами ?-лактамаз (ампициллин сульбактам = уназин, сулоциллин; амоксициллин клавуланат = аументин; тикарциллин клавуланат; пипероциллин тазобактам) h) Комбинация двух пенициллинов - ампиокс (ампициллин оксациллин) Делятся на 3 поколения: а) Первого поколения - цефалотин (кефлин), цефазолин (кефзол), цефазедон, цефалексин (уроцеф), цефадрокил (бидоцеф), цефаклор (панорал) - лучшие заменители пенициллина, некоторые применяются через рот, т.к. устойчивы к действию желудочного сока, часто дают аллергические реакции, нефротоксичны и дороги. б) Второго поколения - цефамандол, цефуроксим, ц
План
План
1. Классификация антибиотиков
2. Группы антибиотиков
3. Классификация антибиотиков по источнику и способу получения
4. Определение понятия "спектр действия антибиотика" и классификация антибиотиков по их спектру действия
5. Классификация антибиотиков по направленности их действия, по признаку медицинского назначения, по конечному эффекту
6. Классификация антибиотиков по химической структуре
3. Яковлев С.В. Новое поколение фторхинолонов - новые возможности лечения внебольничных инфекций дыхательных путей //Антибиотики и химиотерапия. - 2001. - № 6. - С. 38-42.
4. АТХ группа - J04A Противотуберкулезные препараты Справочник лекарств РЛС: лекарственные средства и препараты в Энциклопедии лекарств РЛС.