Исследование наземной части растения Alhagi pseudalhagi (верблюжья колючка), собранной в фазу цветения (май) и плодоношения (сентябрь) в окрестностях города Шымкента. Лекарственные свойства верблюжьей колючки. Определение действующего вещества растения.
При низкой оригинальности работы "Исследование процесса димеризации природных флавоноидов alhagi pseudalhagi", Вы можете повысить уникальность этой работы до 80-100%
Известно, что многие димерные производные проявляют более высокое физиологическое действие, чем исходные соединения, в частности, очень эффективно, с этой точки зрения, соединение ароматических колец в полициклическую систему: дифенил более физиологически активен, чем бензол, фенантрен и антрацен - чем дифенил, многие бифлавоноиды - чем исходные флавоноиды [2,3,4]. Практический интерес представляют продукты димеризации флавоноидов, которые, судя по литературным данным, достаточно легко получить электрохимическим синтезом и которые имеют высокие характеристики физиологической активности. Наиболее детально процесс электрохимической димеризации, его механизм и кинетика описаны в работе [5], где определены оптимальные условия синтеза и даны рекомендации для подбора условий проведения процесса. Цель проведенных в представленной работе экспериментов - добиться максимальной селективности процесса электродимеризации, получить димеры на основе ороксилина, 3 - метилкверцетина, изорамнетина и кемиферида - флавоноидов, выделенных из Alhagi pseudalhagi с максимальным выходом и, по возможности, исследовать физиологическую активность полученных продуктов. В хорошем соответствии с данными поляризационных исследований и изучения физико-химических свойств флавоноидов находятся результаты по изучению влияния количества воды в составе реакционной среды на выход: с повышением содержания воды от 0 до 10% выходы димерных продуктов возрастают на 7-10%, достигая максимум при содержании воды 10%, при этом механизм окисления флавоноидов не меняется, число электронов на каждой стадии приблизительно равно 1.В КАЗНИИ онкологии и радиологии (Алматы) проведены медико-биологические испытания синтезированных соединений на белых беспородных мышах, 8-8-би-3 - метилкверцетин в дозе 320 мг/кг дает высокие показатели радиопротекторного действия: процент выживаемости составил 81,3 при средней продолжительности жизни 17,7 дня, ФИД - 2,3, доза 80 мг/кг обусловила 50% выживаемости при средней продолжительности жизни 13,1 дня, ФИД-1,4.
Введение
Флавоноиды растений в последнее время становятся объектом пристального внимания ученых в связи с тем, что они, как показывают медико - биологические исследования, являются сильнодействующими физиологически активными веществами [1]. Известно, что многие димерные производные проявляют более высокое физиологическое действие, чем исходные соединения, в частности, очень эффективно, с этой точки зрения, соединение ароматических колец в полициклическую систему: дифенил более физиологически активен, чем бензол, фенантрен и антрацен - чем дифенил, многие бифлавоноиды - чем исходные флавоноиды [2,3,4]. Практический интерес представляют продукты димеризации флавоноидов, которые, судя по литературным данным, достаточно легко получить электрохимическим синтезом и которые имеют высокие характеристики физиологической активности. Наиболее детально процесс электрохимической димеризации, его механизм и кинетика описаны в работе [5], где определены оптимальные условия синтеза и даны рекомендации для подбора условий проведения процесса.
Цель работы
Цель проведенных в представленной работе экспериментов - добиться максимальной селективности процесса электродимеризации, получить димеры на основе ороксилина, 3 - метилкверцетина, изорамнетина и кемиферида - флавоноидов, выделенных из Alhagi pseudalhagi с максимальным выходом и, по возможности, исследовать физиологическую активность полученных продуктов. Для этого было проведено 7 серий опытов по исследованию влияния различных факторов на процесс димеризации. верблюжья колючка лекарственное свойство
Результати исследований
Растворитель и фоновый электролит выполняют очень важную функцию в электрохимическом эксперименте. Применение неводных растворителей значительно расширило разнообразие возможных электрохимических реакций, так как многие соединения окисляются (или восстанавливаются) труднее, чем вода и поэтому могут быть модифицированы в более широкой области потенциалов.
Чтобы избежать экспериментальных трудностей, подбирали растворители с высокой диэлектрической постоянной, которые при температуре опыта находятся в жидком состоянии, с низким давлением пара, полярные и неполярные, протонные и апротонные. При выборе электролита учитывали такие его свойства, как растворимость, электрохимическая и химическая инертность. Результаты опытов по изучению влияния природы растворителя и электролита представлены в таблице 2.
Из представленных результатов следует, что наименьшие выходы получены в среде метилового спирта, так как здесь наряду с основной реакцией протекают побочные реакции метоксилирования и образования димерных метоксипроизводных. Более приемлемыми следует считать растворители нитрометан и аценонитрил с добавкой LICIO в качестве электролита. Низкие выходы в присутствии тетрапропиламмония объясняются тем фактом, что все галогениды достаточно легко окисляются в анодной области и потому возможно протекание побочных реакций.
В хорошем соответствии с данными поляризационных исследований и изучения физико-химических свойств флавоноидов находятся результаты по изучению влияния количества воды в составе реакционной среды на выход: с повышением содержания воды от 0 до 10% выходы димерных продуктов возрастают на 7-10%, достигая максимум при содержании воды 10%, при этом механизм окисления флавоноидов не меняется, число электронов на каждой стадии приблизительно равно 1.
При содержании воды 20% и выше выход целевых продуктов резко снижается, на вольтамперных кривых наблюдается резкий рост тока, количество электронов возрастает на каждой стадии до 3-5, что говорит о смене механизма реакции. При этом образуется большое количество смолообразных продуктов. Поэтому для дальнейших исследований выбрали систему нитрометан: вода (90: 10) • LICIO.
При внедрении результатов многих электрохимических синтезов в производство возникает сложная проблема - рациональный подбор электродных материалов, свойства которых определяют направление, скорость, экономику и конструктивное оформление этих процессов. К свойствам анодных материалов предъявляются особо сложные, порой трудно совместимые требования: каталитическая активность, устойчивость при анодной поляризации и в окислительных средах, высокая электропроводность, хорошие механические свойства и, желательно, невысокая стоимость. Всем этим требованиям, кроме последнего, удовлетворяют аноды из группы платиновых металлов, которые по каталитическим, электрохимическим и коррозионным свойствам значительно превосходят все остальные. Однако их дороговизна и дефицитность обуславливают необходимость подбора более дешевых материалов, обладающих, тем не менее, вышеперечисленными свойствами.
В таблице 3 представлены результаты исследований влияния материала анода на выход димерных продуктов при электроокислении флавоноидов.
Из полученных данных видно, что на диоксиде свинца выходы димерных продуктов самые низкие. Для объяснения этого факта был исследован состав побочных продуктов электроокисления флавоноидов: оказалось, что на диоксиде свинца с высокой эффективностью идет реакция гидроксилирования. Это объясняется наличием на поверхности PBO2 активных частиц ОНАДС, которые легко вступают в реакцию с радикалами флавоноидов с образованием гидроксипроизводных; причем, чем выше плотность тока, тем легче они образуются.
После изучения влияния всех факторов и математической оптимизации процесса по методу Розенборка выход димеров составил: 8-8-биороксилина - 67,4%, 8-8-бикемпферида - 69,5%, 8-8-би-3 метилкверцетина - 67,8%, 8-8-биизорамнетина - 75,4%.
В результате проведения математической оптимизации процесса димеризации и экспериментальной проверки полученных результатов выход димерных продуктов достиг в среднем 70%. С целью повышения выхода, а также для наработки данных для составления схемы реакции был проведен ряд синтезов при контролируемом потенциале анода. Полученные результаты представлены в таблице 4.
Вывод
В КАЗНИИ онкологии и радиологии (Алматы) проведены медико-биологические испытания синтезированных соединений на белых беспородных мышах, 8-8-би-3 - метилкверцетин в дозе 320 мг/кг дает высокие показатели радиопротекторного действия: процент выживаемости составил 81,3 при средней продолжительности жизни 17,7 дня, ФИД - 2,3, доза 80 мг/кг обусловила 50% выживаемости при средней продолжительности жизни 13,1 дня, ФИД-1,4.
Список литературы
1. Синельников Н.А. Лекарственные растения. - М.: Медицина. - 1965, с. 20
2. Балжай А., Шутый З.У. Фенольные соединения растительного происхождения. - М.: Мир, 1977-375с.
3. Борлоу Р. Введение в химическую фармакологию. - М., 1987. - 173 с.
5. Надиров К.С. Электросинтез на основе госсипола, лагохилина и некоторых флованоидов // Диссертация на соискание ученой степени док. хим. наук. Алматы: ИОКЭ, 2000.269с.
Размещено на .ru
Вы можете ЗАГРУЗИТЬ и ПОВЫСИТЬ уникальность своей работы
