Фармацевтическая химия противоопухолевых антибиотиков - Курсовая работа

Министерство здравоохранения Республики Беларусь "Витебский государственный ордена Дружбы народов медицинский университет" Кафедра фармацевтической химии с курсом ФПК и ПК2.5 Связь структуры и действия 2.6 Физико-химические свойства антрациклинов3.4 Физико-химические свойства актиномицина и других противоопухолевых антибиотиковАнтрациклины даунорубицин доксорубицин эпирубицин идарубицин митоксантрондаунорубицин доксорубицин эпирубицин идарубицин митоскантронРациональное название препарату Комитетом ВОЗ было дано на основании его структуры - доксорубицин, а название «адриамицин» осталось торговой маркой препарата, производимого фармацевтической компанией Farmitalia, сотрудники которой и создали первые противоопухолевые антрациклиновые антибиотики. Интересно отметить, что, хотя первоначальные клинические испытания адриамицина показали его высокую активность, но получены эти результаты были у больных лейкозами, что было неудивительно, имея в виду близкое сходство адриамицина с дауномицином, для которого эффективность при лейкозах к тому времени уже была хорошо известна. Уже на первых этапах клинического применения дауномицина и доксорубицина было отмечено, что важное значение этих препаратов для противоопухолевой химиотерапии снижается необходимостью ограничивать суммарную дозу препарата, получаемую пациентом, изза риска возникновения тяжелой кардиомиопатии, которая практически не поддается терапии. Детальные исследования связи между структурой и активностью разных производных дауномицина и доксорубицина позволили выявить роль различных элементов их молекул в реализации биологических эффектов, возникающих при применении этих препаратов. Исследователей особенно вдохновил тот факт, что очень небольшие различия в структуре молекулы дауномицина и доксорубицина (в молекуле доксорубицина всего один из атомов водорода заменен на гидроксильную группу) привели к существенному отличию в противоопухолевых свойствах этих препаратов, в первую очередь - изменению спектра чувствительных опухолей [5].Актиномицины, к которым принадлежит и актиномицин С, были выделены S. Позднее были испытаны и другие актиномицины, получаемые из этой культуры; наиболее пригодным для клинического применения, исходя из соотношения активность/токсичность, оказался актиномицин D (дактиномицин), первые сообщения о клинических испытаниях которого появились в середине 1950-х годов. С тех пор дактиномицин прочно вошел в число препаратов, применяемых в практической онкологии, и до сих пор используется в клинике, входя в ряд схем комбинированной химиотерапии некоторых опухолей (меланома, хориокарцинома, опухоль Вильмса, саркома Юинга, рабдомиосаркома, саркома Капоши и др.) [5]. При экспериментальном изучении противоопухолевых свойств карминомицина было показано, что, действительно, кардиотоксичность карминомицина, исследованная на различных моделях in virto и in vivo, оказалась значительно меньше, чем у рубомицина и доксорубицина, а противоопухолевая активность соответствовала активности этих препаратов [19]. Способ применения и дозы: вводят внутривенно (в виде 0,05% раствора) по 0,3 мг/ м2 в течение 5 дней (каждый день или через день) или по 1 мг/ м2 капельно в течение 2-3ч 1 раз в 4 недели.В ходе написания своей курсовой работы я: ознакомилась с историей развития противоопухолевой химиотерапии на примере противоопухолевых антибиотиков, рассмотрела их классификацию, раскрыла связь структуры и действия препаратов данной группы, проанализировала основные методы, позволяющие проводить контроль качества препаратов из этой группы, изучила область применения и возможные побочные эффекты лекарственных средств, относящихся к группе противоопухолевых антибиотиков. На основании изученных мною данных, можно сделать вывод о том что, противоопухолевые антибиотики играют важную роль в химиотерапии рака.

Оглавление

Введение

1. Классификация лекарственных средств, относящихся к противоопухолевым антибиотикам

2. Антрациклины

2.1 Основные лекарственные средства