Фармакотерапия гипертонической болезни - Курсовая работа

Принято разделять b-адреноблокаторы в зависимости от способности блокировать только b1-или b1-и b2-рецепторы на селективные и неселективные, при этом выраженность селективности у препаратов значительно варьирует. Это обусловливает особенности действия таких препаратов на сердце и сосуды. В то же время не рекомендуют использовать препараты с внутренней симпатомиметической активностью при лечении больных, имеющих сочетание гипертонии и ишемической болезни сердца (ИБС), так как они не имеют кардиопротективных свойств, не способны предотвращать внезапную смерть от аритмий. Биодоступность (количество активного вещества, которое всасывается из места введения из лекарственной формы, достигая системного кровотока, откуда оно поступит к месту действия и даст свой эффект) у препаратов типа пропранолола и алпренолола низкая (10-30%), а у препаратов типа бетаксолола, бисопролола, пенбутолола, пиндолола высокая (достигает 80-100%). Если метаболиты неактивны и нетоксичны, то это не имеет клинического значения, если же метаболиты активны, как, например, у пропранолола, ацебутолола, алпренолола, то их активность следует учитывать при оценке суммарного действия препарата.Вследствие этого празозин блокирует сосудосуживающее действие медиатора (норадреналина) без влияния на другие виды его активности. Он оказывает одновременно артерио-и венорасширяющее действие (с несколько большим влиянием на объемные, т. е. венозные, сосуды), уменьшает в связи с этим венозный приток крови к сердцу и облегчает работу сердца изза уменьшения периферического сопротивления, т. е. уменьшает пре-и постнагрузку на миокард. В механизме сосудорасширяющего эффекта празозина определенную роль играет непосредственное спазмолитическое действие, связанное с его ингибирующим влиянием на фосфодиэстеразу (см. Гипотензивное действие празозина усиливается при сочетании с тиазидными диуретиками, b-адреноблокаторами и другими антигипертензивными препаратами. При застойной сердечной недостаточности празозин назначают в дозе 3 - 20 мг в день в 3 - 4 приема, соблюдая обычные для этого препарата меры предосторожности (первая доза не должна превышать 0,5 мг; после ее приема больной должен также находиться в положении лежа).Метопролола тартрат обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. Метопролола тартрат хорошо переносится больными пожилого возраста. Метопролола тартрат оказывает антиангинальный эффект благодаря снижению системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и умеренного снижения сократимости миокарда, что наряду с уменьшением поступления в нормальные и ишемизированные отделы миокарда свободных жирных кислот приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Метопролола тартрат благодаря удлинению диастолы (вследствие отрицательного хронотропного эффекта), способен улучшать перфузию миокарда, а также перераспределять коронарное кровообращение в ишемизированные субэндокардиальные отделы миокарда. Метопролола тартрат противопоказан при нарушениях проводимости сердца (атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарушения проводимости между синусовым узлом и предсердиями), шоке; выраженной сердечной недостаточности; брадикардии менее 50 ударов в минуту; выраженной артериальной гипотензии, метаболическом ацидозе; поздних стадиях нарушений периферического кровообращения; предрасположенности к бронхоспазмам (бронхиальная астма); имеющееся повышенная чувствительность к Метопролола тартрату и к препаратам этого класса.Растение, особенно корни, содержит большое количество алкалоидов (резерпин, ресцинамин, аймалин, аймалицин, аймалинин, раувольфин, серпин,серпагин, йохимбин и др.) . Некоторые из них, особенно резерпин и в меньшей мере ресцинамин, оказывают седативное и гипотензивное действие, другие (аймалицин, раувольфин, серпагин, йохимбин) - адренолитическое. За рубежом резерпин выпускается под названиями: Рауседил, Alserin, Crystoserpin, Escaserp, Hiposerpil, Quiescin, Raupasil, Rau-Sed, Rausedan, Rausedyl, Reserpoid, Roxinoid, Sedaraupin, Serfin, Serpasil, Serpate, Serpen, Serpiloid, Serpin, Tenserpine и др. Основным фармакологическим свойством резерпина является его симпатолитическое действие, обусловленное тем, что под его влиянием ускоренно выделяются (высвобождаются) катехоламины из гранулярных депо пресинаптических нервным окончаний. При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают резерпин обычно по 0,05 - 0,1 мг 2 - 3 раза в день.

План

1. Общая характеристика адреноблокаторов

2. Празозин, а-адреноблокатор

3. Метапролола тартрат, а-адреноблокатор

4. Резерпин, симпатолитик

Список литературы