Международное наименование, лекарственная форма и основные фармакологические эффекты лоратадина. Показания и противопоказания к назначению препарата, побочные эффекты. Возможные взаимодействия лоратадина, правила назначения различным категориям больных.
Аннотация к работе
Министерство здравоохранения Украины Кафедра клинической фармакологии с фармацевтической опекойЛоратадин (Loratadine) Торговое наименование: Лоратадин Химическое название Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты Фармакологическая группа вещества ЛоратадинНерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, хлороформе. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч.Лоратадин применяется для профилактики и лечения следующих состояний: - сезонный и круглогодичный аллергический ринит (в т.ч. поллиноз: чихание, зуд и ринорея); ангионевротический отек, отека Квинке; аллергические зудящие дерматозы (контактные аллергические дерматиты, хроническая экзема, в составе комплексной терапии); гистаминэргии, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы, вызванные высвобождением гистамина;Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее - нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко - судороги. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее - повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко - желтуха, гепатит, некроз печени. Со стороны респираторной системы: в 2% и менее - заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц. Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко - алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.Лекарственная форма: сироп, суспензия для приема внутрь, таблетки.Cmax лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, - примерно через 2.5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита - на 15%), но замедляет время достижения Cmax на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5-100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73-77% при уровне 0,5-100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) AUC и Cmax лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина.Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин), ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (циметидин и др.) увеличивают концентрацию лоратадина в крови. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность. Лекарственное взаимодействие: Назонекс можно назначать одновременно с Лоратадином без какого-либо влияния на концентрацию Лоратадина или его главного метаболита в плазме. Отмечено повышение концентраций лоратадина в плазме при совместном применении с кетоконазолом, эритромицином (понижает уровень эритромицина в плазме на 15%) и циметидином, но без каких-либо клинических изменений, в том числе - на электрокардиограмме. При одновременном применении препарата с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечается повышение концентрации лоратидина в плазме крови, однако без каких-либо клинических проявлений.В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность лечения определяется клинической ситуацией. Пациентам с нарушением функции печени препарат следует назначать в меньших дозах изза того, что он может снизить клиренс креатинина. Безопасность применения лоратадина у беременных не установлена, поэтому препарат следует назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
План
План
I. Международное наименование
II. Основные фармакологические эффекты
III. Показания и противопоказания к назначению препарата
IV. Побочные эффекты
V. Лекарственная форма препарата
VI. Критерии эффективности
VII. Возможные взаимодействия препарата
VIII.Особенности назначения препарата различным категориям больных
IX. Особенности назначения препарата при сопутствующих заболеваниях