Фармакология лоратадина - Курсовая работа

Министерство здравоохранения Украины Кафедра клинической фармакологии с фармацевтической опекойЛоратадин (Loratadine) Торговое наименование: Лоратадин Химическое название Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты Фармакологическая группа вещества ЛоратадинНерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, хлороформе. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч.Лоратадин применяется для профилактики и лечения следующих состояний: - сезонный и круглогодичный аллергический ринит (в т.ч. поллиноз: чихание, зуд и ринорея); ангионевротический отек, отека Квинке; аллергические зудящие дерматозы (контактные аллергические дерматиты, хроническая экзема, в составе комплексной терапии); гистаминэргии, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы, вызванные высвобождением гистамина;Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее - нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко - судороги. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее - повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко - желтуха, гепатит, некроз печени. Со стороны респираторной системы: в 2% и менее - заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц. Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко - алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.Лекарственная форма: сироп, суспензия для приема внутрь, таблетки.Cmax лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, - примерно через 2.5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита - на 15%), но замедляет время достижения Cmax на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5-100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73-77% при уровне 0,5-100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) AUC и Cmax лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина.Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин), ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (циметидин и др.) увеличивают концентрацию лоратадина в крови. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность. Лекарственное взаимодействие: Назонекс можно назначать одновременно с Лоратадином без какого-либо влияния на концентрацию Лоратадина или его главного метаболита в плазме. Отмечено повышение концентраций лоратадина в плазме при совместном применении с кетоконазолом, эритромицином (понижает уровень эритромицина в плазме на 15%) и циметидином, но без каких-либо клинических изменений, в том числе - на электрокардиограмме. При одновременном применении препарата с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечается повышение концентрации лоратидина в плазме крови, однако без каких-либо клинических проявлений.В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность лечения определяется клинической ситуацией. Пациентам с нарушением функции печени препарат следует назначать в меньших дозах изза того, что он может снизить клиренс креатинина. Безопасность применения лоратадина у беременных не установлена, поэтому препарат следует назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

План

I. Международное наименование

II. Основные фармакологические эффекты

III. Показания и противопоказания к назначению препарата

IV. Побочные эффекты

V. Лекарственная форма препарата

VI. Критерии эффективности

VII. Возможные взаимодействия препарата

VIII.Особенности назначения препарата различным категориям больных

IX. Особенности назначения препарата при сопутствующих заболеваниях

X. Информация для врача

XI. Информация для пациента

XII. Препараты, содержащие Лоратадин

Литература

I.