Факторы, влияющие на процесс извлечения лекарственного растительного сырья. Технология настоев и отваров. Особые случаи приготовления водных извлечений. Приготовление настоев и отваров из экстрактов-концентратов. Проведение фармацевтической экспертизы.
Аннотация к работе
Настои и отвары - простейшие извлечения, не требующие ни сложной аппаратуры, ни дорогостоящих или дефицитных экстрагентов. С биофармацевтической точки зрения водные извлечения обеспечивают хорошую доступность лекарственных веществ. Поэтому изучение теории и технологии водных извлечений имеет большое значение для практической деятельности фармацевта. Благодаря их использованию исключаются трудоемкие операции (измельчение, настаивание, процеживание), занимающие в общей сложности до 2 часов рабочего времени фармацевта. Настои и отвары - жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, а также водные растворы сухих или жидких экстрактов (концентратов).Водяная баня, мин комнатная температура, мин настой 15 45 отвар 30 10 настой объемом > 1000 ml 25 45 отвар объемом > 1000 ml 40 10 настой с пометкой "Cito!" 25 охлаждается искусственно Значение PH экстрагента особенно важно для настоев и отваров, приготовляемых из сырья, содержащего алкалоиды. Если в рецепте указан только объем водного извлечения, то расчет количества сырья проводится в соответствии с указаниями статьи «Настои и отвары» ГФ СССР XI издания. Общий объем воды, необходимый для приготовления требуемого количества настоя или отвара, определяется суммированием объема извлечения, указанного в рецепте, и дополнительного количества воды для компенсации адсорбции жидкости сырьем. Для приготовления настоев и отваров лекарственное растительное сырье измельчают: листья, травы и цветки - до частиц размером не более 5 мм (листья толокнянки и др. кожистые листья - не более 1 мм), стебли, кору, корневище, корни - не более 3 мм, плоды и семена - не более 0,5 мм.Настои и отвары представляют собой водные вытяжки из лекарственного растительного сырья или водные растворы специально приготовленных для этой цели экстрактов. Настои и отвары могут использоваться как изолировано, так и в сочетании с разнообразными лекарственными веществами. По физико-химическим свойствам водные вытяжки являются сочетаниями истинных, коллоидных растворов, а также растворов высокомолекулярных соединений, извлеченных из растительного сырья. Клавдий Гален (около 1800 лет назад), не разделявший мнения Гиппократа о существовании в природе медикаментозных средств в готовом виде, утверждал, что в растениях наряду с лекарственными веществами есть и такие, которые могут оказывать вредное влияние на организм. Несмотря на наличие в арсенале аптек синтетических фитохимических препаратов, такие древние лекарственные формы, как настои и отвары, применяются до сих пор.
План
Фактическое содержание сердечных гликозидов или алкалоидов обязательно указывается на этикетке штангласа.
Введение
Настои и отвары - простейшие извлечения, не требующие ни сложной аппаратуры, ни дорогостоящих или дефицитных экстрагентов. С биофармацевтической точки зрения водные извлечения обеспечивают хорошую доступность лекарственных веществ. По сравнению с индивидуальными лекарственными веществами они оказывают более мягкое действие на организм. Данные обстоятельства являются одной из причин того, что эти лекарственные формы, появившиеся еще до Галена, до сих пор сохранили свое значение. В рецептуре аптек настои и отвары составляют 10-15%. Поэтому изучение теории и технологии водных извлечений имеет большое значение для практической деятельности фармацевта.
С целью повышения производительности труда в аптеках для приготовления водных извлечений применяются специально изготовленные для этих целей в заводских условиях экстракты-концентраты. Благодаря их использованию исключаются трудоемкие операции (измельчение, настаивание, процеживание), занимающие в общей сложности до 2 часов рабочего времени фармацевта. Кроме того, стало возможным применение бюреточной установки, что обусловило не только быстрое, но и более точное изготовление лекарственных форм.
Портативность экстрактов-концентратов и возможность длительного хранения также обусловили их широкое использование в технологии водных извлечений.
Таким образом, применение экстрактов-концентратов взамен растительного лекарственного сырья является одним из важнейших путей совершенствования технологии настоев и отваров. Поэтому изучение особенностей технологии водных извлечений с использованием экстрактов-концентратов имеет большое значение для практической деятельности фармацевта.
Знания и умения, приобретаемые по данной теме, будут использованы при изучении курса фармацевтической химии - анализ водных извлечений; в курсе фармакологии - фитотерапия различных заболеваний и др.
Водные извлечения
Настои и отвары - жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, а также водные растворы сухих или жидких экстрактов (концентратов).
Недостатки экстемпоральных водных извлечений из сырья: Нестойкость при хранении, так как экстрагентом является вода, а ЛРС содержит микроорганизмы и ферменты.
Лекарственная форма получается нестандартной в любом случае
Требуются специальные приемы при изготовлении - измельчение, аппаратура и др.
Задерживается отпуск больному
При изготовлении водных извлечений из ЛРС нельзя пользоваться концентрированными растворами лекарственных веществ, так как произойдет разбавление водного извлечения.
Факторы, влияющие на процесс извлечения лекарственный растительный настой отвар
Стандартность ЛРС
Измельченность ЛРС
Соотношение количества сырья и извлекателя
Физико-химический состав сырья
Режим экстракции (температура и время настаивания)
PH извлекателя и его природа
Влияние ферментов и микроорганизмов
Разность концентраций
Стандартность сырья
Для большинства растений в ГФ X и ГФ XI регламентируется определенное содержание действующих веществ. Например: в 1,0 травы ландыша должно содержаться 120 лягушачьих единиц действия (ЛЕД); в 1,0 травы адониса весеннего или наперстянки - 50-66 ЛЕД; в траве термопсиса по ГФ XI - 1,5% алкалоидов; в листьях мяты перечной эфирного масла не менее 1%.
Если в аптеку поступило сырье с меньшим содержанием действующих веществ, то его использовать нельзя. Если содержание действующих веществ больше, чем в стандартном, то сырье используют, сделав предварительный перерасчет по формуле: Х = А x В
Б где: Х - количество сырья с завышенным содержанием действующих веществ;
А - прописанное количество лекарственного растительного сырья;
Б - фактическое количество единиц действия или алкалоидов в 1 г сырья;
В - стандартное содержание гликозидов или алкалоидов в 1,0 сырья.
Вывод
Настои и отвары представляют собой водные вытяжки из лекарственного растительного сырья или водные растворы специально приготовленных для этой цели экстрактов. Настои и отвары могут использоваться как изолировано, так и в сочетании с разнообразными лекарственными веществами. Обычно их назначают внутрь, иногда - наружно в качестве примочек, полосканий, ванн и т.п. По физико-химическим свойствам водные вытяжки являются сочетаниями истинных, коллоидных растворов, а также растворов высокомолекулярных соединений, извлеченных из растительного сырья. Таким образом, настои и отвары представляют собой полидисперсные системы, что должно учитываться при добавлении к ним лекарственных веществ. Использование водных извлечений при различных заболеваниях практиковалось еще в глубокой древности. Клавдий Гален (около 1800 лет назад), не разделявший мнения Гиппократа о существовании в природе медикаментозных средств в готовом виде, утверждал, что в растениях наряду с лекарственными веществами есть и такие, которые могут оказывать вредное влияние на организм. Уже в те времена врачи стремились путем простейшей обработки растительного материала получить более удобную для применения форму.
Несмотря на наличие в арсенале аптек синтетических фитохимических препаратов, такие древние лекарственные формы, как настои и отвары, применяются до сих пор. В современной рецептуре аптек водные извлечения составляют 10-15 %. В большой степени это обусловлено достаточно высокой лечебной эффективностью, относительной дешевизной сырья, сравнительно быстрой технологией получения водных вытяжек, не требующей сложного оборудования, и, следовательно, доступной для любой аптеки. Наиболее существенным недостаткам этих лекарственных форм является нестойкость при хранении. В водных извлечениях возможны явления химического превращения веществ - гидролиз, окисление или восстановление. Эти процессы протекают значительно быстрее при повышении температуры. Наиболее легко гидролизуются сложные эфиры и амиды, особенно в слабощелочной среде. Кроме того, при хранении настои и отвары подвержены микробной порче (изза плесневых и дрожжевых грибов), что приводит к активизации ферментативных процессов (активность их также зависит от температуры). Нестандартность водных извлечений объясняется особенностями лекарственного растительного сырья и несовершенством существующих аптечных методов изготовления. Действующие вещества некоторых растений до сих пор еще не установлены.
Для некоторых растений не разработаны оптимальные технологические приемы выделения чистых действующих веществ. В большинстве случаев лечебное действие водных извлечений зависит не от одного действующего вещества, а от целого их комплекса. В качестве экстрагента для настоев и отваров используют воду дистиллированную. Вода достаточно хорошо извлекает большинство действующих веществ из лекарственного растительного сырья (кроме алкалоидов), фармакологически индифферентна, обладает большой диффузионной способностью и хорошими десорбирующими свойствами, дешева и доступна. Однако она может вызвать гидролиз некоторых веществ (в присутствии ферментов), подвержена микробному загрязнению. Несмотря на внешнюю простоту приготовления настоев и отваров, протекающий при этом процесс извлечения является весьма сложным. Извлекаемые из растительного сырья вещества заключены в клетках, через оболочки которых должен сначала проникнуть растворитель (вода), а затем вернуться обратно в образовавшийся раствор. Процесс извлечения включает такие стадии, как диффузия и осмос, вымывание, десорбция. При извлечении растительного лекарственного сырья сухой материал, богатый гидрофильными веществами (белками, клетчаткой, дубильными веществами), при соприкосновении с водой набухает. При этом вода сначала вымывает из наружных клеток (главным образом разрушенных) растворимые и нерастворимые вещества, а затем под действием капиллярных сил она проникает в межклеточное пространство, оттуда - через поры стенок и отчасти непосредственно через стенки внутрь клеток. Внутри клеток жидкость взаимодействует с находящимися там веществами, образуя истинные растворы. При этом неограниченно набухающие коллоиды пептизируются, а ограниченно набухающие образуют гели. Некоторые растворимые вещества адсорбционно связаны с нерастворимыми компонентами, содержащимися внутри клетки, и для их извлечения растворитель должен обладать свойствами десорбента. Таким образом, внутри клеток образуется концентрированный раствор, создающий значительное осмотическое давление, вызывающее осмотическую диффузию между содержимым клеток и окружающей их жидкостью с меньшим осмотическим давлением. Процессы осмоса протекают самопроизвольно до тех пор, пока осмотическое давление снаружи и внутри клеток не станет равным. При этом происходят молекулярная и конвективная диффузии. Молекулярная диффузия обусловлена хаотическим движением молекул и зависит от запаса кинетической энергии частиц. Скорость ее зависит от температуры (прямо пропорционально), величины поверхности, разделяющей вещества, толщины слоя, через который проходит диффузия. Кроме того, перемещение вещества зависит от длительности процесса (чем дольше диффузия, тем большее количество вещества переходит из одной среды в другую). Конвективная диффузия представляет собой перенос вещества в результате действий, вызывающих перемещение жидкости (сотрясения, изменения температуры, перемешивания). Этот вид диффузии осуществляется значительно быстрее и происходит за счет явления конвекции (переноса массы из одного места подвижной среды в другую). Наступающее в результате этих процессов состояние подвижного диффузионного равновесия соответствует завершению экстракционной стадии. Используя эту теорию извлечения, в большинстве случаев можно обеспечить максимальный переход действующих веществ из растительного сырья в вытяжку в достаточно короткие сроки. Например, с целью ускорения процесса экстракции при изготовлении вытяжек необходимо частое перемешивание жидкости. Для облегчения проникновения воды в толщу материала, имеющего клеточную структуру, сырье измельчают. Кроме того, измельчение осуществляют и для увеличения поверхности соприкосновения воды с частичками материала, так как количество извлеченных веществ находится в прямой зависимости от поверхности диффузии.
Чтобы увеличить скорость диффузионного обмена, а, следовательно, и экстракции процесс ведут при повышенной температуре. Этот физический фактор, как правило, увеличивает и растворимость веществ.
Водные извлечения применяются для лечения вялотекущих, хронических заболеваний и не используются для оказания первой медицинской помощи. Часто данный вид ЛФ готовится больными на дому.
Список литературы
1. Ажгихин И.С. Технология лекарств - 2е изд., перераб. и доп. - М.: Медицина, 1980.
2. Александров И.Д., Субботин В.М. Справочник по технологии приготовления лекарственных форм. Ростов н/Д: «Феникс», 2000.
3. Волкинд И.В., Гуревич И.Я., Синев Д.Н. Аптечная технология лекарств. - М.: Медицина,1978.
4. Государственная фармакопея СССР Х изд. М.: Медицина, 1961.
5. Государственная фармакопея СССР XI изд. М.: Медицина, 1990.
6. Муравьев И.А. Технология лекарственных форм. Учебник. - М.: Медицина, 1988. - 480 с.
7. Приказ МЗ РФ № 214 от 16.07.97 г. «О контроле качества лекарственных средств, изготовляемых в аптеках».
8. Приказ МЗ РФ № 305 от 16.10.97 г. « О нормах отклонений, допустимых при изготовлении лекарственных средств и фасовке промышленной продукции в аптеках».
9. Приказ МЗ РФ № 308 от 21.10.97 г. «Об утверждении инструкции по изготовлению в аптеках жидких лекарственных форм».
10. Приказ МЗ РФ № 330 от 12.11.97 г. « О мерах по улучшению учета, хранения, выписывания и использования наркотических лекарственных средств».
11. Российские аптеки. № 1- 2, 2004
12. Синев Д.Н., Гуревич И.Я. Пособие для фармацевтов аптек. - М.: Медицина, 1982.
13. Справочник фармацевта / под ред. А.И. Тенцовой. - 2е изд., перераб. и доп. - М.: Медицина, 1981.
14. Технология изготовления лекарственных форм / под ред. Э.Ф. Степановой. Серия «Медицина для вас». Ростов н/Д: «Феникс», 2002.
15. Фармацевтическая технология / под ред. Проф. В.И. Погорелова. Учеб. Пособие для учащихся фарм. Училищ и колледжей. Ростов н/Д: Феникс, 2002.