Трансдермальные терапевтические системы - Реферат

Хотя бы потому, что в сравнении с пероральным приемом трансдермальное введение обеспечивает наиболее быстрое действие препарата и помогает избежать проблем, которые связанны со снижением его активности в результате желудочного метаболизма. При таком введении появляется возможность снизить частоту назначения лекарства, уменьшить необходимые дозы и при этом избежать колебаний его концентрации в крови, а при развитии нежелательных реакций - можно немедленно прекратить лечение. трансдермальный лекарственный кожа терапевтический История создания трансдермальных лекарственных форм имеет древние корни. В V-IVBB. до н.э. в медицине использовали припарки сырых или вареных растений, измельченных с вином или маслом; мази с различными компонентами растительного, животного и минерального происхождений на основе меда, масла, свежего свиного сала, сгущенных соков и сгущенных отваров растений в воде или вине.Трансдермальная доставка лекарств имеет несколько преимуществ: 1). Возможность ввода лекарственных препаратов через эпидермис, минуя желудочно-кишечный тракт; Возможность немедленно прекратить лечение. Экономичность (целенаправленное использование лекарственных субстанций позволяет снизить необходимое их количество в 100 (иногда в 1000 раз) при сохранении эффекта, что делает лечение дешевле).Механизм проникновения веществ через кожу является сложным процессом, который связан со сложным морфологическим строением кожи. Лекарственные вещества проникают в организм через кератиновый слой кожи путем абсорбции, частично через волосяные фолликулы и сальные железы, растворяясь в воде и жирах, подвергаясь при этом сложным физико-химическим изменениям. Уже установлено, что через неповрежденную кожу проникают: кислота борная, железа хлорид, натрия хлорид, калия сульфат, кальция хлорид, йод, кортикостероиды, эфирные масла, касторовое, подсолнечное масла, витамины, алкалоиды растительного происхождения, синтетические антисептики, анальгетики, резорцин и другие вещества. Чтобы увеличить степень проникновения лекарств через кожу в последнее время изучаются различные факторы: аппликации нефти, мазута, применение диметилсульфоксида в сочетании с сосудорасширяющими средствами, высокая степень лиофильности лекарственных веществ является идеальным для их проникновения в верхние ороговевшие слои кожи.В состав трансдермальных терапевтических систем входит основа и лекарственное вещество. Мембранные ТТС состоят из непроницаемой подложки, резервуара с лекарственным веществом, мембраны, регулирующей высвобождение лекарственного средства и адгезивного (клейкого) слоя. Резервуар располагается между непроницаемой подложкой и мембраной из пористой полимерной фольги, которая определяет скорость высвобождения лекарственного вещества. Примерами трансдермальных терапевтических систем такого типа служат нитроглицеринсодержащие трансдермальные терапевтические системы, такие как Deponit (Pharma-Shwartz) и содержащие изосорбида динитрат трансдермальные терапевтические системы, такие как лента Frandol (Toaeiyo). В системах такого типа резервуар лекарственного вещества формируется путем приготовления суспензии частиц лекарственного вещества в растворе водорастворимого полимера, а затем приготовления гомогенной взвеси в липофильном полимере с использованием высокой силы механического перемешивания, в результате чего формируется большое количество не подверженных выщелачиванию микроскопических сферических резервуаров лекарственного вещества.В качестве подложки, на которой крепится вся система, используются ткани, бумага, полимерные пленки, металлизированные покрытия, т. е. вещества, непроницаемые для лекарственных веществ и воды. В качестве мембран применяют различные полимерные пленки, способствующие дозированному выходу лекарственного вещества из резервуара и ткани, полученные из полипропилена, сополимера этиленавинилацетата, блоксополимеров, силиконовые смолы и др., например, диализная мембрана из синтетически модифицированной целлюлозы. Они применяются с лекарственными веществами, проникающими через кожу в общий кровоток. В качестве промоторов пенетрации, способствующих проникновению активных лекарственных средств или других биологически активных веществ через кожу, используется высокодисперсный диоксид кремния, предпочтительно в форме Aerosil®200 и/или Aerosil®972. Биологически активные агенты в такой ТТС могут быть разнообразными лекарственными средствами, применяемыми для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, для заместительной гормональной терапии, для лечения эпилепсии, болезни Паркинсона, болевых симптомов, расстройств памяти, никотиновой зависимости и других заболеваний.Химическое усовершенствование трансдермальных систем доставки лекарственного средства ведет к использованию внешних химических субстанций, для того чтобы помочь лекарствам проникнуть через кожный барьер, путем разрушения упорядоченной структуры межклеточного жирового слоя.