Теоретичні та практичні аспекти створення фітопрепаратів із циклодекстринами, їх номенклатура, переваги та недоліки. Основні технологічні методи комплексоутворення діючих речовин із циклодекстринами та фактори, що впливають на його ефективність.
Аннотация к работе
Технологічні аспекти застосування циклодекстринів у виробництві фітопрепаратівIn the paper review of literature and patent sources devoted to usage of cyclodextins in technology of dosage forms is presented. The main attention is paid to herbal medical products. It has been focused on theoretical aspects of cyclodextrin drugs elaboration, their range, advantages and disadvantages. Main technological approaches for cyclodextrin-drug complex formation and factors influencing its efficiency have been discussed. It has been found that most of groups of herbal biologically active substances (essential oils, fats, flavonoids, coumarins, alkaloids, phenolic compounds) are to be successfully included into cyclodextrin complexes in order to improve their bioavailability.Особливо це стосується рослинних біологічно активних речовин (БАР) ліпофільної природи (ефірних і жирних олій, терпеноїдів, жиророзчинних вітамінів, каротиноїдів, стероїдів), а також більш полярних, але важкорозчинних у воді, сполук (флавоноїдів, основ алкалоїдів, серцевих глікозидів, кумаринів, іридоїдів тощо) [25]. Для цього до складу лікарської форми додають допоміжні речовини - «пенетранти» (наприклад, диметилсульфоксид), які зазвичай не є фізіологічно інертними, або напівсинтезом модифікують молекули АФІ, вводячи ліпофільні групи, і таким чином переводять речовини ІІІ і IV-го біофармацевтичних класів до другого, а інколи - й до першого. З метою поліпшення розчинності, яка є основним лімітуючим фактором для АФІ ІІ-го класу, застосовують різноманітні технологічні підходи: введення солюбілізаторів або співрозчинників, зокрема пропіленгліколю (ПГ), поліетиленоксидів (ПЕО), полівінілпіролідону (ПВП), поверхнево-активних речовин (ПАР); створення систем, що самоемульгуються; надтонке диспергування з утворенням наночасток; включення в ліпосоми, мікрокапсули; комплексоутворення; застосування надкритичних флюїдів тощо [11, 17, 21]. Проведений нами аналіз джерел наукової інформації показав, що метод комплексоутворення із ЦД має численні переваги [11, 13, 17, 19]: - значне підвищення розчинності ліпофільних речовин у воді та фізіологічних середовищах (для більшості БАР - на 1-2 порядки), і, як наслідок, поліпшення їх біофармацевтичних характеристик; Можливість та доцільність застосування ЦД залежать від ряду фармакотехнологічних факторів: лікарської форми, дози, розчинності АФІ у воді, константи утворення (стабільності) комплексу, кількості ЦД та інших допоміжних речовин у дозованій одиниці тощо [25, 36].Проведено огляд та аналіз літературних даних стосовно використання ЦД в технології лікарських засобів рослинного походження. Проаналізовані джерела свідчать про перспективність застосування циклодекстринів в технології багатьох лікарських форм.