Понятие амфетамин как класса соединений, включающий собственно амфетамин и его производные. История появления и разработки препарата. Характеристика структурной формулы амфетамина. Классификация центральных эффектов. Связь между структурой и действием.
Аннотация к работе
Амфетамины - класс соединений, включающий собственно амфетамин и его производные. Хотя базовое соединение класса, амфетамин, было получено посредством синтеза в конце XIX в., некоторые его производные встречаются в природе и имеют давнюю историю применения. В 1920-х годах в процессе поиска путей синтеза эфедрина, который уже тогда использовался для лечения астмы, но добывался исключительно из природных источников, был в чистом виде синтезирован правовращающий изомер амфетамина (декстроамфетамин, D-амфетамин), а также метамфетамин. При средних концентрациях в дополнение к предыдущему механизму задействуется и другой: амфетамины, проникшие в цитоплазму нейрона, взаимодействуют с везикулярным транспортером моноаминов (VMAT), нормальной функцией которого является поддержание высокой концентрации нейромедиатора внутри везикулы посредством захвата его из цитоплазмы и перемещения внутрь везикулы. Амфетамины вызывают обратное перемещение нейромедиатора из везикулы в цитоплазму, благодаря чему концентрация нейромедиатора в цитоплазме значительно увеличивается, и посредством вышеописанного механизма он попадает в синаптическую щель.