Фармакокинетические и фармакодинамические характеристики средств, применяемых при синдроме нарушения бронхиальной проводимости. Бронхолитические препараты и их классификация. Основные фармакологические эффекты и сравнительная характеристика препаратов.
Аннотация к работе
Карагандинский государственный медицинский университет Кафедра общей фармакологиигексопреналин (ипрадол), сальбутамол (вентолин, саламол), тербуталин (бриканил), фенотерол (беротек), кленбутерол (спиропент, контраспазмин), сальметерол (серевент), формотерол (форадил), М-холиноблокаторы ипратропиум (атровент, вагос, итроп), окситропиум (оксивент), тровентол. Спазмолитики миотропного действия - ингибиторы фосфодиэстеразы теофиллин (эуфилонг, теопек, теотард, афонилум, вентакс, дурофиллин), аминофиллин (эуфиллин) - состоит из 80% теофиллина и 20% этилендиамина, который улучшает растворимость теофиллина в воде и обладает спазмолитическими свойствами. Средства, обладающие противовоспалительной и противоаллергической активностью: стероидные противовоспалительные средства беклометазон (альдецин, беклазон, беклоджект, бекодиск, бекотид), будесонид (бенакорт, пульмикорт), флунисолид (ингакорт), флутиказон (фликсотид), триамцинолон (азмакорт), противоаллергические средства стабилизаторы мембран тучных клетоккетотифен (астафен, задитен), кромоглициевая кислота (интал, кромоген, кромоглин, ифирал), недокромил (тайлед), лодоксамид (аломид) - только в офтальмологии, селективные антагонисты ЛЕЙКОТРИЕНОВЫХD4-рецепторовмонтелукаст (сингуляр), зафирлукаст (аколат), пранлукаст ингибиторы 5-липооксигеназызиулетон, Препараты комбинированного состава: дитек (фенотерол хромоглициевая кислота), беродуал (фенотерол ипратропиум), серетид мультидиск (сальметерол флутиказон), комбивент (сальбутамол ипратропиум). Бронхолитическое действие препаратов этой группы связано со стимуляцией бета2-адренорецепторов бронхов, что приводит к активации аденилатциклазы, увеличению образования ЦАМФ, снижению содержания Са2 в гладкой мускулатуре и в конечном итоге к расслаблению мышц бронхов. Стимуляторы адренорецепторов вызывают расширение бронхов, а также ингибируют высвобождение веществ, обусловливающих бронхоспазм (гистамин, медленно реагирующая субстанция анафилаксии) из тучных клеток, повышают мукоцилиарный транспорт (увеличивая активность реснитчатого эпителия и повышая секрецию ионов хлора и воды в бронхиальный просвет). ?-адреностимуляторы также оказывают положительное ино-и хронотропное влияние на сердце, повышают потребность миокарда в кислороде, расширяют коронарные артерии.Антагонисты мускариновых рецепторов конкурентно ингибируют эффекты ацетилхолина, в частности, сокращение гладкой мускулатуры бронхов и повышение секреции эпителием дыхательных путей. Изза множества системных побочных эффектов атропина в настоящее время используют его синтетические производные - блокаторы м2 и м3-холинорецепторов. В отличие от ?-адреномиметиков начало эффекта появляется лишь через 20-40 минут, достигает максимума через 60 минут и длится 6 (атровент) - 8 (оксивент) часов.Метилксантины блокируют фосфодиэстеразу в гладкой мускулатуре бронхов, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации ЦАМФ; в результате снижается концентрация внутриклеточного Ca2 и, как следствие - бронходилатация. В результате накопления ЦАМФ в тучных клетках уменьшается высвобождение из них гистамина, серотонина и других веществ, приводящих к спазму бронхов и отеку их слизистой оболочки. Теофиллин также блокирует аденозиновые рецепторы, тем самым, устраняя вызываемое аденозином сокращение ГМК дыхательных путей. увеличение коронарного кровотока, обусловленное расширением коронарных сосудов; увеличение частоты и силы сердечных сокращений, связанное с рефлекторной реакцией на снижение ОПСС и прямой стимуляцией миокарда;Лейкотриены - биологически активные вещества, синтезируемые из арахидоновой кислоты под действием 5-липооксигеназы. Смесь ЛТС4, ЛТD4 и ЛТЕ4 известна как медленно реагирующая субстанция анафилаксии, она вызывает в частности отек слизистой оболочки дыхательных путей, спазм ГМК бронхов, изменение секреции слизи, инфильтрацию слизистой и подслизистого слоя. Устраняют бронхоспазм, уменьшают проницаемость сосудов, препятствуя развитию отека и притоку эозинофилов к легким, выделению бронхиального секрета.Препараты этой группы не оказывают прямого расслабляющего действия на ГМК бронхов. Препараты этой группы предупреждают попадание кальция в тучные клетки, так как препятствуют раскрытию кальциевых каналов. Препараты этой группы блокируют хлорные каналы мембран, активация которых увеличивает транспорт хлора в цитоплазму тучных клеток (мастоцитов), вызывая ее гиперполяризацию, необходимую для поступления кальция. Эти препараты ликвидируют отек слизистой оболочки бронхов, предупреждают, но не устраняют спазм гладкой мускулатуры.
План
План бронхолитический препарат фармакологический
1. Бронхолитические препараты. Классификация
2. Адреномиметики. Классификация. Механизм действия. Основные фармакологические эффекты. Сравнительная характеристика препаратов. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты
3. М-холиноблокаторы. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты
4. Ингибиторы фосфодиэстеразы (метилксантины). Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты
5. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты
Средства, применяемые при бронхиальной астме и других бронхоспастических состояниях. Классификация средства, расширяющие бронхи (бронхолитики). ?1-, ?2-адреномиметические средства: изопреналин (изадрин), орципреналин (астмопент, алупент).
2. Адреномиметики. Классификация. Механизм действия. Основные фармакологические эффекты. Сравнительная характеристика препаратов. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты ?2-адреномиметические средства: