Механизм действия статинов как группы лекарств, понижающих уровень общего холестерина и "плохого холестерина", его связь с блокированием действия ферментов. Необходимость использования препарата из группы статинов. Общепринятая классификация статинов.
Аннотация к работе
ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ "НИЖЕГОРОДСКАЯ ГОСУДАРСТВЕННАЯ МЕДИЦИНСКАЯ АКАДЕМИЯ" Фармацевтический факультет Курсовая работа по фармацевтической химии на тему: "Сопоставительный анализ гиполипидемических препаратов группы статинов - Симвастатин и Розувастатин."Оригинальный препарат (зокор) Симвастатин Бутилгидроксианизол (антиоксидант и консервант), аскорбиновая кислота (Выполняет биологические функции восстановителя и кофермента некоторых метаболических процессов , является антиоксидантом ), лактозы моногидрат (вспомогательное вешество), лимонная кислота (консервант), крахмал прежелатинизированный (В желудочном тракте человека и животного крахмал поддается гидролизу и превращается в глюкозу , которая усваивается организмом), целлюлоза микрокристаллическая (наполнитель), магния стеарат (пищевая добавка). Вазилип симвастатин лактозы моногидрат (вспомогательное вешество); крахмал прежелатинизированный; (В желудочном тракте человека и животного крахмал поддается гидролизу и превращается в глюкозу , которая усваивается организмом) бутилгидроксианизол (антиоксидант и консервант); лимонная кислота безводная; (консервант) аскорбиновая кислота; (Выполняет биологические функции восстановителя и кофермента некоторых метаболических процессов , является антиоксидантом ) крахмал кукурузный (В желудочном тракте человека и животного крахмал поддается гидролизу и превращается в глюкозу , которая усваивается организмом); МКЦ (наполнитель); магния стеарат (пищевая добавка) оболочка пленочная: гипромеллоза; тальк; пропиленгликоль; титана ДИОКСИДВСАСЫВАНИЕ и распределение Симгал симвастатин аскорбиновая кислота; (Выполняет биологические функции восстановителя и кофермента некоторых метаболических процессов , является антиоксидантом ), бутилгидроксианизол, (антиоксидант и консервант) лимонной кислоты моногидрат, (консервант) целлюлоза микрокристаллическая (наполнитель), крахмал прежелатинизированный, (В желудочном тракте человека и животного крахмал поддается гидролизу и превращается в глюкозу , которая усваивается организмом) магния стеарат (пищевая добавка) Раствор сравнения (а).1,0 мг ФСО симвастатина и 1,0 мг ФСО ловастатина (примесь Е) растворяют в смеси растворителей и доводят до объема 50,0 мл этим же растворителем. Раствор сравнения (d).5 мг ФСО симвастатина для идентификации пиков (содержит примеси А, В, С, D, Е, F) растворяют в смеси растворителей и доводят до объема 5,0 мл этим же растворителем.Биотрансформация лекарственных веществ - Скорость и характер превращения лекарственных веществ в организме обусловлены их химическим строением. Биотрансформация лекарств происходит в основном в печени при участии микросомальных ферментов, имеющих незначительную субстратную специфичность. Превращение лекарств может идти либо по пути деградации молекул (окисление, восстановление, гидролиз), либо через усложнение структуры соединения, связывание метаболитами организма (конъюгация). Биотрансформация симвастатина: Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus , является неактивным лактоном , в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП (липопротеины низкой плотности) , ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотностии) общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной формгиперхолестеринемии , при смешанной гиперлипидемии , когда повышение холестерина является фактором риска) за счет угнетения синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток , что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется. Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Симвастатин не обладает свойством гидрофильности, так как имеет в своем составе множество метильных группировок, что обуславливат липофильность препарата - происходит его накопление и задержка в организме (печень, почки, мозг). Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.В контрольно-аналитическую лабораторию поступил препарат симвастатин для анализа чистоты и доброкачественности. По результатам анализа время удержания составило 2,4 мин. Ответ: для симвастатина время удержания при проведении ВЭЖХ должно составлять 2,6 мин.