Перетворення 4,5-дифункціональнозаміщених оксазолів. Дослідження рециклізації похідних 5-гідразино-1,3-оксазолу. Порівняння структури синтезованих азолів і відомих біоактивних препаратів. Вивчення біорегуляторних властивостей нових азольних субстратів.
Аннотация к работе
НАЦІОНАЛЬНА АКАДЕМІЯ НАУК УКРАЇНИ АВТОРЕФЕРАТ дисертації на здобуття наукового ступеня кандидата хімічних наукРобота виконана у відділі хімії біоактивних азотовмісних гетероциклічних основ Інституту біоорганічної хімії та нафтохімії НАН України. БРОВАРЕЦЬ Володимир Сергійович, Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії НАН України, провідний науковий співробітник відділу хімії біоактивних азотовмісних гетероциклічних основ КІБІРЄВ Володимир Костянтинович, Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії НАН України, завідувач відділу хімії білка доктор хімічних наук, старший науковий співробітник Захист відбудеться “15” жовтня 2004 р. о 10-й годині на засіданні спеціалізованої вченої ради Д 26.220.01 в Інституті біоорганічної хімії та нафтохімії НАН УкраїниОтже, пошуки оригінальних і разом з тим доступних вихідних субстратів, на основі яких можна було б синтезувати нові типи похідних азолів з біофорними групами, є цілком актуальними. Саме до таких субстратів відносяться і синтезовані недавно 4-функціональнозаміщені 5-меркапто-, 5-аміно-і 5-гідразино-1,3-оксазоли, котрі, як виявилось, можна легко перетворити не тільки в нові похідні оксазолу, але й похідні інших азольних систем. Робота виконувалась в рамках наукової теми відділу хімії біоактивних азотовмісних гетероциклічних основ Інституту біоорганічної хімії та нафтохімії НАН України 2002-2004 рр. Тема 2.10.11-02 "Розвиток перспективних підходів до одержання нових похідних азотистих гетероциклів з біофорними групами" (№ держреєстрації 0102U003342). Основна мета роботи полягала у дослідженні таких перетворень 4,5-дифункціональнозаміщених оксазолів, які б приводили до нових типів азолів з біофорними групами - потенційних біорегуляторів різної дії. В результаті широкопланових досліджень показано, що доступні похідні 5-меркапто-, 5-аміно-і 5-гідразино-1,3-оксазолів - унікальні вихідні субстрати для створення нових типів потенційних і реальних біорегуляторів, в яких оксазольне кільце зберігається або трансформується в інші азольні системи.Узагальнення результатів цієї дисертаційної роботи незаперечно свідчить про те, що доступні похідні 5-меркапто-, 5-аміно-та 5-гідразино-1,3-оксазолів - унікальні вихідні субстрати для створення нових типів не тільки потенційних, але й реальних біорегуляторів, в яких оксазольне кільце або зберігається, або трансформується в інші азольні системи. Доведено, що продукти ацилювання естерів та нітрилів 2-алкіл(арил)-5-гідразино-1,3-оксазол-4-карбонових кислот при нагріванні в оцтовій кислоті чи піридині рециклізуються і дають відповідно два типи заміщених 1,3,4-оксадіазолів, які містять в положенні 2 азольного кільця своєрідні бокові фрагменти: Субстрати першого типу - цікаві представники похідних гетерилзаміщених ?-амінокислот, котрі широко застосовуються для пошуку біорегуляторів різної дії.