Одержання N1-арил-2-(5-алкіл-4-аміно-4H-1,2,4-триазол-3-ілтіо)ацетамідів та можливість їх циклізації в 6-ариламіно-7Н-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадиазини. Протизапальні, протигрибкові, антиоксидантні та противірусні властивості синтезованих сполук.
Аннотация к работе
МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВЯ УКРАЇНИ АВТОРЕФЕРАТ дисертації на здобуття наукового ступеня кандидата фармацевтичних наукОфіційні опоненти: Доктор фармацевтичних наук, професор Безуглий Петро Овксентійович, національний фармацевтичний університет, завідувач кафедри фармацевтичної хімії доктор фармацевтичних наук Коваленко Сергій Іванович, професор кафедри фармацевтичної хімії Запорізького державного медичного університету Захист відбудеться “22” квітня 2005 р. о 10 00 год на засіданні спеціалізованої вченої ради Д 64.605.01 при Національному фармацевтичному університеті за адресою: 61002, м. Сполуку етил 2-(4-аміно-5-трифторметил-4H-1,2,4-триазоліл-3-тіометилкарбоксамідо)-5,6-дигідро-4H-циклопента[b]тіофен-3-карбоксилат, що виявила високу протизапальну активнісчть запропоновано для поглибленого фармакологічного вивчення. Ключові слова: 4-аміно-3-меркапто-4Н-1,2,4-триазол, N1-арил-2-(5-алкіл-4-аміно-4H-1,2,4-триазол-3-ілтіо)ацетаміди, 7Н-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадиазин, 5H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадиазин, [1,2,4]триазоло [4,3-b]піридазин, біологічна активність. В ходе работы изученные условия получения N1-арил-2-(5-алкил-4-амино-4H-1,2,4-триазол-3-илтио) ацетамидов и показана возможность их циклизации в 6-ариламино-7Н-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тиадиазины под действием хлорокиси фосфора.Основна мета роботи полягала в розробці методів синтезу похідних 4-аміно-5-арил(алкіл)-4Н-триазол-3-ілтіолу та вивченні фармакологічних властивостей синтезованих сполук для вияву закономірностей “структура - біологічна активність”. Для досягнення поставленої мети в роботі були поставлені такі завдання: - вивчити поведінку 4-аміно-5-R-4Н-триазол-3-ілтіолів у реакціях із замішеними ?-галогенкарбонільними та дикарбонільними сполуками; визначити загальні закономірності хімічної поведінки N-аміногрупи 5-R-4Н-триазол-3-ілтіолів в реакціях з біфункціональними сполуками; У першому розділі детально проаналізовано література, що стосується методів синтезу та біологічних властивостей похідних 1,2,4-триазолу із зверненням особливої уваги 4-аміно-5-арил(алкіл)-4Н-триазол-3-ілтіолам. У випадку нагрівання N,N-диметил-N1-(4-бромфеніл)тіосечовини (8) з 5-метил-4-аміно-4H-1,2,4-триазол-3-тіолом в ДМФА за тих же умов був виділений 6-(4-бромфеніламіно)-3-метил[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадиазол (7), котрий повністю ідентичний продукту взаємодії 5-метил-4-аміно-4H-1,2,4-триазол-3-тіолу з 4-бромфенілізотіоціанатом (9).З метою створення нових біологічно активних речовин розроблені методи синтезу N-арил-2-(4-аміно-5-R-4H-1,2,4-триазол-3-ілтіо)ацетаміду та побудови на їх основі 6-ариламіно-7H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадиазинової системи. Розроблено препаративні методи синтезу конденсованих 1,2,4-триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадиазинів.