Разработка технологии гранул экстракта липы, таблеток экстракта гибискуса и таблеток экстракта шиповника - Автореферат

Разработка технологии гранул экстракта липы, таблеток экстракта гибискуса и таблеток экстракта шиповникаДиссертационная работа выполнена в ГОУ ВПО Санкт-Петербургской государственной химико-фармацевтической академии. Официальные оппоненты: доктор фармацевтических наук, профессор Минина Сусанна Александровна доктор фармацевтических наук, профессор Поцелуева Людмила Александровна Защита состоится 29 декабря 2009 г. в 12-00 на заседании Диссертационного Совета Д. 208.088.01 при ГОУ ВПО Санкт-Петербургской государственной химико-фармацевтической академии (197376, Санкт-Петербург, ул. С диссертацией можно ознакомиться в библиотеке ГОУ ВПО Санкт-Петербургской государственной химико-фармацевтической академии по адресу: 197376, Санкт-Петербург, пр.Однако, разработка твердых лекарственных форм с сухими экстрактами в большинстве случаев сопряжена со значительными трудностями, связанными с неудовлетворительными для технологии свойствами сухих экстрактов - низкие сыпучесть и прессуемость, повышенное содержание пылевидной фракции, слеживаемость и гигроскопичость. Поэтому сухие экстракты нуждаются в улучшении перечисленных технологических характеристик с помощью введения в состав эффективных вспомогательных веществ и гранулирования. Учитывая вышеизложенное, разработка теоретически обоснованной технологии твердых лекарственных форм сухих растительных экстрактов с применением математического моделирования для поиска оптимальных технологических режимов является актуальной. Исследовать физико-химические и технологические характеристики экстрактов липы, гибискуса и шиповника, выбрать и обосновать состав вспомогательных веществ. Разработать технологию твердых лекарственных форм в виде гранул с экстрактом липы, таблеток с экстрактом гибискуса и таблеток с экстрактом шиповника.Для оценки гигроскопичности экстрактов, гранул и таблеток использовали разработанную в СПХФА методику, основанную на определении скорости поглощения влаги материалом (Минина С.А., 1995). Для последующей стандартизации экстракта липы и лекарственных форм на его основе рекомендовано определение флавоноидов в пересчете на рутин, окисляемых веществ и полисахаридов; для экстракта гибискуса - определение окисляемых веществ, аминокислот и флавоноидов; для экстракта шиповника - определение аскорбиновой кислоты и органических кислот в пересчете на яблочную кислоту. С учетом этого, разрабатывали технологию твердых лекарственных форм: гранул экстракта липы, таблеток экстракта гибискуса и таблеток экстракта шиповника. Для исследования влияния наполнителя на гигроскопичность и технологические свойства экстрактов липы, гибискуса и шиповника смешивали экстракты липы, гибискуса и шиповника с разными наполнителями и получали грануляты в лабораторном аппарате псевдоожиженного слоя фирмы «Аэроматик» (масса слоя - 300 г, температура - 70 0С, расход воздуха - 1,5 м3/мин, расход увлажнителя - 6 мл/мин, давление воздуха для распыления - 0,6 атм., увлажнитель - 100 мл 5 % раствора поливинилпирролидона (ПВП)). При выборе связующих для каждого экстракта проводили влажное гранулирование смесей экстракта с наполнителем в установленном соотношении в одинаковых условиях (масса слоя - 300 г, температура - 70 0С, расход воздуха - 1,5 м3/мин, расход увлажнителя - 6 мл/мин, давление воздуха для распыления - 0,6 атм.).На основании изученных физико-химических и технологических свойств сухих экстрактов липы, гибискуса и шиповника сделан выбор вспомогательных веществ для гранулирования, подобран оптимальный состав гранулируемых масс. Показано, что использование лактозы (140 Меш) в качестве наполнителя снижает гигроскопичность и улучшает технологические свойства экстрактов. В качестве увлажнителей выбраны: для сухого экстракта липы - раствор, содержащий: 0,5 % МЦ-16 и 5 % ПВП (58 КДА); для экстракта гибискуса и экстракта шиповника - 5 % раствор ПВП (58 КДА). Теоретически обоснована и экспериментально доказана целесообразность гранулирования сухих экстрактов липы, гибискуса и шиповника в псевдоожиженном слое. Показано влияние технологических факторов на величину константы агломерации, от которой зависит скорость гранулообразования в псевдоожиженном слое.Составы гранул экстракта липы, таблеток экстракта гибискуса и таблеток экстракта шиповника Липы экстракт, гранулы 0,7 г Активный компонент: Липы цветков экстракт ТУ 9190-020-15197089-03 0,700 г Вспомогательные компоненты: Granulac 140 Ph USP, Ph Eur, JP 1,358 г Гибискуса экстракт, таблетки 120 мг Активный компонент: Гибискуса цветков экстракт ТУ 9197-001-17089352-02 0,120 г Шиповника экстракт, таблетки 150 мг Активный компонент: Шиповника плодов экстракт ТУ 9379-147-12424308-03 0,150 гПроект спецификации, липы экстракт, гранулы 0,7 г Флавоноиды: Качественные цветные реакции Проба Шинода - малиновое окрашивание Полисахариды: Качественные цветные реакции Реакция с антронсерным реактивом - зеленое окрашивание Дубильные вещества Качественные цветные реакции Реакции с бромной водой, средней солью ацетата свинца - белые аморфные осадки.