Преимущества аэрозолей перед другими лекарственными формами. Основные требования к препаратам для ингаляций, причины нежелательных побочных действий. Применение аэрозолей на основе пропеллента гидрофторалкана для лечения заболеваний органов дыхания.
Аннотация к работе
Аэрозоли, как лекарственная форма, являются системой, в которой лекарственные и вспомогательные вещества находятся под давлением пропеллента в аэрозольном баллоне, герметически закрытом клапаном. При этом аэрозоли представляют собой двухфазные (газ и жидкость) или трехфазные (газ, жидкость и твердое вещество или жидкость) системы, в которых лекарственные и вспомогательные вещества могут находиться в растворенном, эмульгированном состоянии или в виде суспензии. Препараты из аэрозольной упаковки получают в виде диспергированных в газовой среде жидких и твердых частиц, пен и пленок. Аэрозольная лекарственная форма имеет ряд преимуществ перед другими лекарственными формами (мазями, кремами, растворами, настойками), вследствие следующего: - благодаря высокой дисперсности аэрозольных частиц достигается быстрое и глубокое проникновение в ткани, полости, складки; при этом в значительной степени повышается фармакологическая активность препарата; при вдыхании аэрозоля препарат не претерпевает тех изменений, которые имеют место при приеме внутрь, т. е. отсутствуют факторы воздействия на препарат желудочного и кишечного сока с их активными ферментами, барьер печени, потери лекарственного соединения;Пропелленты, или эвакуирующие газы, служат для создания давления в аэрозольной упаковке. Пропелленты классифицируются по величине давления насыщенных паров, по агрегатному состоянию при 20°С и атмосферном давлении и по химической природе [9]. Жидкости, предназначенные для распыления при помощи аэрозольной упаковки, находятся в ней под давлением, которое создает пропеллент. Если пропеллентом служит сжиженный газ, то в зависимости от свойств жидкого продукта и пропеллента различают два случая [7]: 1) продукт и пропеллент совмещаются 1): А газовая (смесь насыщенных паров пропеллента и других летучих жидкостей, включенных в рецептуру), которая занимает свободное пространство в упаковке, и Б жидкая (смесь продукта и жидкого пропеллента).Когда была изучена и оценена роль фреонов в истощении озонового слоя Земли, было заключено соглашение, ограничивающее использование этих веществ - (Венская Конвенция 1985 г.), а в 1987 г. был принят Монреальский протокол (Montreal Protocol on Substance that deplete the Ozone Layer), призывающий ограничить производство и использование фреона. Временное исключение было сделано для жизненно важных препаратов, необходимых для поддержания здоровья и безопасности общества, при отсутствии технически и экономически доступных альтернатив, приемлемых с позиций охраны окружающей среды и здоровья, что в первую очередь относится к препаратам для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких. При использовании фреонов струя аэрозоля вырывалась из баллончика с большой скоростью и создавала эффект охлаждения, что приводило к рефлекторной задержке дыхания и попаданию большого количества аэрозоля на заднюю стенку глотки. Также недостатком являлось то, что дозирующий ингалятор перед каждой ингаляцией необходимо было встряхивать, т.к. лекарственный препарат в резервуаре ингалятора находился в виде суспензии, поэтому нужно было создать равномерное распределение субстанции перед ингаляцией. И, наконец, к недостаткам дозирующих ингаляторов, связанным с применением фреонов, относятся снижение дозы препарата в первой ингаляции после его хранения (loss of dose) и непредсказуемая флюктуация дозы после использования заданного количества доз (tail-off phenomenon), который означает, что после высвобождения указанных 200 доз препарата в камере дозирующего ингалятора может оставаться еще до 20 доз, однако содержание в них лекарственного вещества очень сильно варьирует.Аэрозоли, содержащие азот, исключают возможность окисления продукта, что особенно важно для пищевых, медицинских и косметических аэрозолей. Давление, оказываемое ими на содержимое в баллоне, почти не меняется под действием температуры, но постепенно уменьшается по мере расходования, что приводит к неполному использованию содержимого баллона. Газ закачивается в баллон под давлением 5-6 атм. и заполняет его на 2/3, что приводит к увеличению объема и веса баллона. Азот, который практически не растворяется в воде, не выдает из аэрозольной упаковки до 10% состава, а закись азота и углекислый газ, которые в небольших количествах растворимы в воде, обеспечивают полную выдачу продукта [1].В данной курсовой работе были рассмотрены не только современные пропелленты, но и недавно применяемые фреоны, так как их применение было прекращено в нашей стране совсем недавно. В аэрозолях для наружного применения для лечения заболеваний полости рта используется азот ("Гексорал", "Ингалипт") или HFA 134a ("Каметон").
Аэрозоли, как лекарственная форма, являются системой, в которой лекарственные и вспомогательные вещества находятся под давлением пропеллента в аэрозольном баллоне, герметически закрытом клапаном. При этом аэрозоли представляют собой двухфазные (газ и жидкость) или трехфазные (газ, жидкость и твердое вещество или жидкость) системы, в которых лекарственные и вспомогательные вещества могут находиться в растворенном, эмульгированном состоянии или в виде суспензии.
Препараты из аэрозольной упаковки получают в виде диспергированных в газовой среде жидких и твердых частиц, пен и пленок. Они предназначаются для ингаляций, нанесения на кожный покров, введения в полости тела.
Аэрозольная лекарственная форма имеет ряд преимуществ перед другими лекарственными формами (мазями, кремами, растворами, настойками), вследствие следующего: - благодаря высокой дисперсности аэрозольных частиц достигается быстрое и глубокое проникновение в ткани, полости, складки; при этом в значительной степени повышается фармакологическая активность препарата;
- при вдыхании аэрозоля препарат не претерпевает тех изменений, которые имеют место при приеме внутрь, т. е. отсутствуют факторы воздействия на препарат желудочного и кишечного сока с их активными ферментами, барьер печени, потери лекарственного соединения;
- обеспечивается микробная чистота лекарственных препаратов в процессе всего времени использования;
- лекарственные вещества защищены от вредного воздействия окружающей среды;
- аэрозольная упаковка обеспечивает выход определенной дозы лекарственного препарата;
- аэрозоли имеют также ряд преимуществ перед инъекцией лекарств подкожно, внутримышечно и внутривенно; прежде всего, отсутствует фактор боли;
- не нарушаются важные функции биологических поверхностей термовлаго-газообмен, отсутствует парниковый эффект;
В данной курсовой работе были рассмотрены не только современные пропелленты, но и недавно применяемые фреоны, так как их применение было прекращено в нашей стране совсем недавно. На основе проделанной работы сделаны следующие выводы: 1. В дозированных аэрозолях в настоящее время применяются гидрофторалканы HFA 134a и HFA 227еа, как в импортных, так и отечественных.
2. В аэрозолях для наружного применения для лечения заболеваний полости рта используется азот ("Гексорал", "Ингалипт") или HFA 134a ("Каметон").
3. В аэрозолях для наружного применения, наносимые на кожу, используются парафиновые углеводороды ("Пантенол-спрей", "Оксикорт", "Дактарин", "Скин-кап").
Список литературы
1. Авдеев С.А. Заболевания дыхательных путей. Фармацевтический вестник № 5, 2000. - 13-15 с.
2. Аэрозоли нового поколения / Pharmpack [Электронный ресурс]. Адрес доступа: /http://pharmpack.wordpress.com/
3. Башура Г.С. Большие заслуги маленького аэрозоля. М.: Мир, 2002, - 268 с.
4. Власенко М.А. Проблемы и перспективы применения аэрозольных препаратов. Провизор № 6, 2002. - 11-15 с.
5. Запанец И.А., Бездетко Н.И. Фармацевтическая опека больных с простудными заболеваниями. Провизор № 9, 2002.- 21-24 с.
6. Особенности технологии производства новой лекарственной формы / Pharmspray [Электронный ресурс]. Адрес доступа: http://pharmspray.vipsmed.ru/
7. Получение различных видов распыления веществ с помощью аэрозольной упаковки. / Aerosolclub [Электронный ресурс]. Адрес доступа: http://www.aerosolclub.ru/html/f1111865201.html
8. Райст П. Аэрозоли. - М.: Мир, 1997.- 397 с.
9. Терешкина О.И., Павлов В.М. Разработка проекта общей фармакопейной статьи Аэрозоли. Фармация № 8, 2005. - 3-7 с.
10. Технология лекарственных форм: Учебник в 2-х томах. Том 2 / Бобылев Р.В., Чуешов В.И., Чернов М.Ю., Хохлова Л.Н. Технология лекарств. Учебник в 2-х томах. - Х.: МТК книга; НФАУ, 2001 - 716 с.
11. Хомякова Л.Г., Зайцева И.Г., Мнушко З.Н., Компанеец Е.И. Аэрозоли для лечения заболеваний органов дыхания. М.: Медицина, 2003. -117 с.