Состав препарата Диклофенак гель 1 %, его фармакодинамика, показания, способ применения. Характеристика сырья и готовой продукции, технологическая схема его производства. Материальный и тепловой баланс, описание технологического процесса его изготовления.
Аннотация к работе
МИНЕСТЕРСТВО ОБРАЗОВАНИЯ И НАУКИ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧЕРЕЖДЕНИЕ «РОССИЙСКИЙ ХИМИКО-ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМЕНИ Д.И.Ингибирует активность циклооксигеназы I и II, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и подавлению синтеза простагландинов в очаге воспаления; уменьшает образование хининов и других медиаторов воспаления и боли, оказывает стабилизирующее влияние на лизосомальные мембраны. Вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в том числе боли в суставах в покое и при движении; уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов; способствует увеличению объема движений в суставах. Диклофенак при наружном применении проникает через кожу в подкожную клетчатку, мышечную ткань, суставную капсулу, синовиальную жидкость. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (в т.ч. ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, острый и хронический подагрический артрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника); Гель в количестве 2-4 г (полоска 1-2 см) наносят тонким слоем на кожу в очаге воспаления и легко втирают до полного всасывания 2-3 раза в сутки.Лекарственное средство «Диклофенак гель 1%» имеет следующий состав (% масс.) Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде. Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГЕ2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов. Диклофенак используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом. Пропиленгликоль - бесцветная вязкая жидкость со слабым характерным запахом, сладковатым вкусом, обладающая гигроскопическими свойствами.Подлинность А) ТСХ ГФ ХІ Б) УФ-спектрометрия ГФ ХІІ Основное пятно на хромоторамме исследуемого образца по положению интенсивности соответствует пятну на хромотограмме стандартного образца диклофенака натрия Максимум поглощения наблюдается при длинне волны 276 нм Раствор 1 - к количеству геля, содержащего 50 мг диклофенака натрия, добавляют 12,5 мл 0,5 М раствора хлорида лития и встряхивают до образования гомогенной суспензии. Раствор 2 содержит 0,2 % (масс/об) диклофенака натрия в смеси равных объемов 0,5 М раствора хлорида лития и дихлорметана. Пятно на хромотограмме, полученной с раствором 1 должно быть одинаково по положению, цвету и размеру, соответствующему пятну, полученному с раствором 2. Испытание на микробиологическую чистоту включает способы подготовки образцов различных лекарственных форм перед испытанием, отбор образцов для анализа, методы качественного определения жизнеспособных бактерий и грибов, выявление и идентификацию отдельных видов бактерий, наличие которых недопустимо или ограничено в нестерильных лекарственных средствах, а также питательные среды, растворы и реактивы.Состав препарата «Диклофенак гель 1%» (% масс.) Выбираем в качестве упаковки алюминиевую тубу, по 40г. геля в одну тубу. Тогда состав на одну тубу в граммах: 1. Производим серию - 25000 туб. Берем исходные компоненты в избытке 4%, загрузка 1040кг.Плотность пропиленгликоля берем равной плотности воды. Примем, что твердые компоненты не оказывают влияния на объем реакционной массы.Произведем тепловой расчет для основного аппарата. Загрузка и охлаждение воды; Q1 - теплосодержание исходных веществ в аппарате в начале процесса; Q4 - теплосодержание продуктов в аппарате в конце процесса; Q2 - количество теплоты, необходимое для поддержания заданной температуры в аппарате;В реакторе 1 , который представляет собой реактор, состоящий из корпуса с полусферическим дном и вертикальной цилиндрической части, загружают пропиленгликоль и диклофенак натрия. Растворение происходит при перемешивании с помощью якорной мешалки. Реактор 2 представляет собой реактор с рубашкой, состоящий из корпуса с полусферическим дном и вертикальной цилиндрической части. После того как весь Lutrol F 127 перейдет в раствор, в реактор 2 направляется из реактора 1 раствор диклофенака натрия и пропиленгликоля. В реакторе 2 ведется перемешивание с помощью якорной мешалки.
План
Содержание
Ведение
1. Состав препарата
2. Характеристика сырья
3. Характеристика готовой продукции
4. Технологическая схема производства
5. Материальный баланс
6. Технологический расчет
7. Тепловой баланс
8. Описание технологического процесса
Библиографический список
Введение
Фармакотерапевтическая группа.
Нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных фенилуксусной кислоты. В лекарственных формах используется в виде натриевой соли.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Диклофенак гель 1 % - нестероидное противовоспалительное средство для местного применения. Оказывает местное противовоспалительное и обезболивающее действие. Ингибирует активность циклооксигеназы I и II, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и подавлению синтеза простагландинов в очаге воспаления; уменьшает образование хининов и других медиаторов воспаления и боли, оказывает стабилизирующее влияние на лизосомальные мембраны.
Вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в том числе боли в суставах в покое и при движении; уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов; способствует увеличению объема движений в суставах.
Фармакокинетика
Диклофенак при наружном применении проникает через кожу в подкожную клетчатку, мышечную ткань, суставную капсулу, синовиальную жидкость. При местном применении концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками (около 65%) и с желчью (около 35%) в форме неактивных соединений с глюкуроновой и серной кислотами; менее 1% экскретируется в неизмененной форме.
Показания
- воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (в т.ч. ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, острый и хронический подагрический артрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника);
- артралгии и миалгии, вызванные тяжелыми физическими нагрузками.
Способ применения и дозы
Наружно. Гель в количестве 2-4 г (полоска 1-2 см) наносят тонким слоем на кожу в очаге воспаления и легко втирают до полного всасывания 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 г. Курс лечения - до 14 дней.
Системные реакции: при длительном применении и/или при нанесении на обширные участки кожи возможно появление системных побочных эффектов: диклофенак гель фармакодинамика применение со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральной области, тошнота, метеоризм, потеря аппетита;
со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокуржение, сонливость;
со стороны дыхательной системы: бронхоспазм;
со стороны кожи: фотосенсибилизация, генерализованная кожная сыпь;
аллергические реакции: анафилактические реакции, включая шок и др.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата, к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения;
- нарушение целостности кожных покровов;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 лет.
Передозировка
До настоящего времени о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Однако при нанесении геля на обширных участках кожи или при превышении рекомендованных доз возможны системные побочные эффекты, характерные для диклофенака и других НПВП (диспепсия, тошнота, боль в эпигастральной области, головная боль, головокружение, сонливость, бронхоспазм).
Лечение: симптоматическое.
Меры предосторожности и особенности применения
Избегать попадания геля в глаза и на слизистые оболочки.
После нанесения геля необходимо вымыть руки, если эта область не подвергается лечению.
С осторожностью назначают Диклофенак гель 1 % пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, печеночной порфирией (обострение); бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, полипами слизистой оболочки носа, сердечной недостаточностью, с нарушениями функции печени и почек, системы кроветворения, пациентам пожилого возраста, при одновременном назначении с другими НПВС.
При появлении побочных эффектов необходимо прекратить применение геля.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Влияние на способность к вождению и управлению потенциально опасными механизмами
При применении Диклофенак гель 1% в рекомендуемых дозах, препарат не влияет на способность к вождению и управлению механизмами.
Однако при нанесении препарата на обширных участках кожи и в дозах, превышающих рекомендованные, возможно развитие побочных действий со стороны центральной нервной системы (головная боль, сонливость), а в отдельных случаях возможно нарушение способности к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарствами, другие взаимодействия
При наружном использовании геля взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно (минимальная системная адсорбция).
Форма выпуска, упаковка
По 20 г, 25 г или 40 г геля в алюминиевых тубах, по одной тубе вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.