Механизм действия, физико-химические свойства, фармакокинетика и фармакодинамика лекарственного препарата Бисакодил. Особенности применения Бисакодила у отдельных категорий пациентов. Особенности взаимодействия с другими лекарственными препаратами.
Аннотация к работе
Практически нерастворим в воде, мало растворим в этиловом спирте, хорошо растворим в хлороформе и других органических растворителях, растворим в элюенте. Токсикологическая характеристика: Бисакодил обладает общетоксическим действием. Данное образовавшееся из бисакодила вещество обладает раздражающим действием на слизистую оболочку толстого кишечника. Бисакодил выпускается многими отечественными и зарубежными фармацевтическими корпорациями в трех лекарственных формах: 1. Все перечисленные препараты являются, по сути, одним и тем же лекарственным средством, вырабатываемым различными компаниями, которые к общему и узнаваемому названию "Бисакодил" присоединили небольшое слово, отражающее их бренд и конкретные фармацевтические производства.1 таблетка содержит 5 мг бисакодила в пересчете на 100 % сухое вещество; ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница». Кроме того, Бисакодил повышает секрецию слизи клетками толстого кишечника, которая обволакивает каловые массы, облегчая их прохождение наружу. Показания к применению: Кратковременное лечение запоров разной этиологии: • Запоры, связанные с атонией толстого кишечника, - так называемые "привычные запоры" (например, у лежачих пациентов, у пожилых людей, после оперативных вмешательств и родов). Противопоказаниями к применению Бисакодила являются следующие состоя: Повышенная чувствительность к бисакодилу или какому-либо другому компоненту препарата, индивидуальная непереносимость или аллергия на бисакодил; кишечная непроходимость (в том числе при илеусе и субилеусе); спастический запор; ущемленная грыжа; острый проктит; острый геморрой; карцинома толстой кишки; острые воспаления органов брюшной полости (например, панкреатит, гастрит, энтерит, гепатит и т.д.); синдром "острого живота"; аппендицит; дивертикулит; перитонит; боли в животе неустановленного происхождения; кровотечение из желудка или кишечника; аноректальное кровотечение (из области ануса и прямой кишки); маточные кровотечения; цистит; сильное обезвоживание ;нарушение водно-электролитного баланса; дефицит калия, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, тошнота и рвота неизвестной этиологии, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, тяжелая абдоминальная боль, которая ассоциируется с тошнотой и рвотой. К относительным противопоказаниям к применению Бисакодила относятся следующие состояния:почечная недостаточность;печеночная недостаточность;подозрение на наличие воспалительных заболеваний кишечника;период беременности;период грудного вскармливания;возраст младше 4-6 лет.Механизм слабительного действия обусловлен увеличением проникновения воды в полость кишечника и уменьшением ее абсорбции, а также ускорением и усилением перистальтики кишечника. Важное место в механизме действия занимает расщепление Бисакодила в щелочном содержимом кишечника, что приводит к образованию веществ, раздражающих рецепторы слизистой оболочки.Является пролекарством, в щелочной среде происходит гидролиз с образованием вещества, оказывающего раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ.Повышает секрецию слизи в толстой кишке, ускоряет и усиливает его перистальтику. Действие обусловлено прямой стимуляцией нервных окончаний в слизистой оболочке толстой кишки. Терапевтические эффекты и действие: Бисакодил обладает свойством усиливать и ускорять перистальтические сокращения толстого кишечника, что способствует быстрому продвижению каловых масс к анусу.Взрослые люди и подростки старше 12 лет принимают Бисакодил в таблетках или драже по 5-15 мг (1-3 штуки). Оптимально принимать одну таблетку или драже (5 мг) вечером, перед отходом ко сну. Если слабительное действие не развилось, то дозировку следует увеличить до 2 - 3 таблеток или драже (10-15 мг). Если принятые накануне вечером таблетки не подействовали, можно утром, за полчаса до завтрака, выпить еще одну таблетку или драже (5 мг). Если дозировка 5 мг в сутки не вызывает слабительного эффекта, то можно увеличить ее до 10-15 мг (2-3 таблетки или драже) в сутки.Бисакодил практически не всасывается в кровоток, а потому не оказывает никаких системных эффектов. Препарат не обладает токсическим действием на плод, и не стимулирует сократительную активность матки. Поэтому беременные женщины могут принимать Бисакодил для опорожнения кишечника при запоре, или для подготовки к врачебным манипуляциям. Беременные должны принимать препарат исключительно при наличии показаний и при неэффективности иных средств, вызывающих опорожнение кишечника.Дети могут принимать Бисакодил с двухлетнего возраста, когда кишечник уже нормально функционирует, и ребенок питается практически так же, как и взрослые люди. Вообще предпочтительно применять для устранения запора у детей Бисакодил в форме свечей, чтобы избежать риска раздражающего действия таблеток на органы желудочно-кишечного тракта. Таблетки Бисакодил: Дети точно так же принимают Бисакодил внутрь один раз в сутки, в таблетках и драже, или вводят в прямую кишку в свечах. Таблетки следует проглатывать и запивать достаточным коли
Физико-химические свойства: Бисакодил - кристаллический порошок белого или со слегка желтоватым оттенком цвета, температура плавления 130-135 °С. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этиловом спирте, хорошо растворим в хлороформе и других органических растворителях, растворим в элюенте. Агрегатное состояние в воздухе - аэрозоль.
Токсикологическая характеристика: Бисакодил обладает общетоксическим действием. Ориентировочный безопасный уровень воздействия (ОБУВ) в воздухе рабочей зоны - 0,05 мг/куб. м.
Химическое соединение бисакодил представляет собой пролекарство, поскольку при попадании в кишечник оно подвергается метаболизму, в ходе которого образуется собственно действующее вещество. Данное образовавшееся из бисакодила вещество обладает раздражающим действием на слизистую оболочку толстого кишечника. Раздражение кишки происходит за счет прямого воздействия на нервные рецепторы, находящиеся в слизистой оболочке.
Лекарственный препарат Бисакодил.
Состав и формы выпуска.
Бисакодил выпускается многими отечественными и зарубежными фармацевтическими корпорациями в трех лекарственных формах: 1. Таблетки 5 мг.
2. Драже 5 мг.
3. Свечи ректальные 10 мг.
В качестве активного действующего компонента лекарственное средство содержит химическое соединение бисакодил, которое и дало торговое наименование препарату. Таблетки и драже содержат по 5 мг активного вещества, а свечи - по 10 мг.
Все перечисленные препараты являются, по сути, одним и тем же лекарственным средством, вырабатываемым различными компаниями, которые к общему и узнаваемому названию "Бисакодил" присоединили небольшое слово, отражающее их бренд и конкретные фармацевтические производства. Свойства и лечебное действие препаратов различных производителей - совершенно одинаковые, как и дозировка активного компонента. Поэтому в дальнейшем описании лекарственного средства под названием Бисакодил будем подразумевать все его варианты, производимые на разных фармацевтических предприятиях.
Драже и таблетки Бисакодил принимают внутрь, а свечи вводят в задний проход. Драже выпускаются по 30 штук в упаковке, таблетки - по 20, 30 и 40 штук, а свечи - по 6 и 10 штук.
Рецепты: Рецепт на свечи Бисакодил для ректального введения выглядит следующим образом: Rp.: BISACODYL 10 mg № 2
D. S. По 1-2 свечи вводить в задний проход 1 раз в день.
Рецепт на таблетки или драже Бисакодил для приема внутрь правильно пишется следующим образом: Rp.: BISACODYL 5 mg № 2
D. S. По 1 таблетке или драже принимать внутрь 1 раз в день.
Обозначение "№ 2" в обоих рецептах указывает, какое количество таблеток или суппозиториев выписано пациенту. В данном примере указано 2 суппозитория и две таблетки или драже. Это означает, что Бисакодил выписан на 2 дня.
Были поставлены следующие задачи: - ознакомиться с общей характеристикой Бисакодила;
- изучить механизм действия и фармакокинетические параметры Бисакодила;
- изучить побочные эффекты лекарственного препарата и частоту их возникновения;
- изучить особенности взаимодействия Бисакодила с другими лекарственными препаратами.