Основные аналоги препарата Капотен, его брутто-формула, история создания, схема синтеза, область применения. Выпускные формы, фармакокинетика и фармакодинамика препарата. Характеристика рецепторных систем, с которыми взаимодействует препарат Капотен.
Аннотация к работе
10. Характеристика рецепторных систем, с которыми взаимодействует препарат, на основании фармакодинамических данныхКапотен, относится к группе ингибиторов АПФ.C9H15NO3S
M.r. 217,29Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) - группа природных и синтетических химических соединений, использование которых помогло достигнуть больших успехов в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями. В кардиологии АПФ препараты используются в качестве главных средств, оказывающих сосудосуживающее действие.Каптоприл был разработан в 1975 г. тремя исследователями в американской фармацевтической компании Squibb (сейчас это Bristol-Myers Squibb), Мигелем Ондетти, Дэвидом Кушманном и Бернаром Рубином. Широко изучали ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая представила несколько своевременных целей в развитии новых методов лечения гипертонии. Первый прорыв был сделан Кевином Нг в 1967 г., когда он обнаружил, что преобразование ангиотензина I в ангиотензин II происходило в малом круге кровообращения, а не в плазме. В отличие от этого, Серхио Феррейра обнаружил, что брадикинин исчез при прохождении через малый круг кровообращения. Феррейра, Нг и Вэйн обнаружили, что преобразование ангиотензина I в ангиотензин II подавлялось при его прохождении через малый круг кровообращения.Показания к применению Капотена следующие: 1. инфаркт миокарда;Капотен выпускают в форме таблеток: квадратных с округленными краями, от белого с кремовым оттенком до белого цвета, двояковыпуклых с крестообразной насечкой на одной из сторон, на другой - с цифрой «452» и выдавленным словом «SQUIBB», с характерным запахом; допустима легкая мраморность (во флаконах по 40 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в блистерах по 10, 14, 15 шт., по 1-4 блистера в картонной пачке).Поступая в кровоток, молекулы активного вещества связываются с белками, после чего проявляют свою фармакологическую активность (пролекарства становятся активными только после метаболической трансформации (гидролиза) в органах и тканях). Для улучшения всасывания в ЖКТ большинство ингибиторов АПФ выпускаются в виде пролекарств.Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает сосудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров-брадикинина и ПГЕ2. Уменьшает высвобождение норэпинефрина из нервных окончаний, образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Тормозя активность кининазы II, препарат уменьшает инактивацию брадикинина и других кининов и способствуют накоплению этих веществ в тканях и крови.
Гипертония является распространенной болезнью сердечно-сосудистой системы. Часто повышение давления провоцирует биологически неактивный ангиотензин I. Чтобы предотвратить его влияние, в схему терапии должны входить препараты, которые угнетают действие гормона. Такими средствами являются ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.
В данной работе мы более подробно остановимся на рассмотрении препарата Капотен.1. http://www.nazdor.ru/topics/improvement/preparations/current/477312/