Оромукозные лекарственные препараты - Курсовая работа

Однако их практически мало изза таких недостатков, как: (1) сложные стадии производства и требуемые вложения в новые установки и оборудование для производства таких препаратов; (2) ограниченность в применении активных составляющих веществ, и (3) трудность в обращении с такими препаратами изза их недостаточной твердости, связанной с быстрым распадом и растворением в полости рта, которые стремятся достигнуть в качестве отличительных признаков препаратов.[3] Обычно изделия, получаемые при помощи прессования, такого как таблетирование (прессованные изделия, такие как таблетки), обладают как изделия достаточной твердостью. Например, когда смешивались 189 г лактозы, 10 г мальтита и 1 г стеарата магния, и смесь таблетировалась в виде таблеток, каждая из которых весила 300 мг, при применении роторной таблеточной машины, использующей 10 MMR штамп диаметром 10 мм при давлении 441 кг/см2, быстрое распадение и растворение в ротовой полости не достигались.[3]После этого настоящие изобретатели провели обширные исследования комбинаций сахаридов с низкой формуемостью, которые обладают высокой скоростью растворения, с сахаридами, обладающими высокой формуемостью, их пропорций при смешивании, способы смешивания и тому подобного, с целью найти способ, который бы мог соответствовать одновременно двум характеристикам, а именно улучшенной формуемости сахаридов с низкой формуемостью для получения достаточной твердости во время формирования прессованием при сохранении их высокой скорости растворения. Другими словами, настоящие изобретатели провели тщательные исследования растворяющихся в ротовой полости изделий, сформованных прессованием, с целью решить упомянутые выше проблемы и, в результате, нашли, что когда сырьевой материал, полученный путем гранулирования сахарида с низкой формуемостью, демонстрирующего быстрое распадение и растворение, вместе с сахаридом, имеющим высокую формуемость, подвергается обычному этапу формования, полученные изделия демонстрируют быстрое распадение и растворение в ротовой полости, когда их просто держат во рту, и обладают достаточной твердость, так что лекарственные формы не ломаются на стадии производства и стадии распределения. Растворяющееся в ротовой полости изделие, сформованное прессованием согласно настоящему изобретению, использует сахарид с низкой формуемостью в качестве основного ингредиента, при соотношении смешивания сахарида с высокой формуемостью с сахаридом, имеющим низкую формуемость, в пределах от 2 до 20%, предпочтительно от 5 до 10%.Если соотношение смешивания меньше 2%, то невозможно добиться достаточной твердости таблеток, что приводит к тому, что таблетки легко ломаются во время хранения или транспортировки, или тогда, когда они вынимаются из упаковки. В качестве альтернативы, активное составляющее вещество может быть смешано (3) на этапе смешивания гранул, полученных путем гранулирования сахарида с низкой формуемостью вместе с сахаридом с высокой формуемостью, и гранул, полученных путем гранулирования активного составляющего вещества вместе с сахаридом, имеющим высокую формуемостью, (4) на этапе гранулирования сахарида с низкой формуемостью вместе с обоими и активным составляющим веществом и сахаридом, имеющим высокую формуемость, в любом порядке, (5) на этапе покрытия сахарида с малой формуемостью (центральное ядро) сахаридом с высокой формуемостью (первый слой) и затем активным составляющим веществом (второй слой), и гранулирования полученного продукта вместе с сахаридом с высокой формуемостью, или (6) на этапе покрытия сахарида с малой формуемостью активным составляющим веществом, и гранулирование покрытого продукта вместе с сахаридом с высокой формуемостью.Oromucosal-препараты представляют собой твердые, полутвердые или жидкие препараты, содержащие один или несколько активных веществ, предназначенных для введения в полость рта и / или горла, чтобы получить местное или системное действие.