Фармакокинетика: всасывание (абсорбция), распределение, депонирование, биотрансформация, выведение (экскреция). Фармакодинамика и факторы, влияющие на фармакодинамику и фармакокинетику. Порядок назначения лекарств, их побочное и токсическое действие.
Пассивная диффузия - проникновение веществ через мембрану в любом ее месте по градиенту концентрации (если с одной стороны мембраны концентрация вещества выше, чем с другой стороны, вещество проникает через мембрану в сторону меньшей концентрации). Так как мембраны состоят в основном из липидов, путем пассивной диффузии через клеточную мембрану легко проникают липофильные неполярные вещества, т.е. вещества, которые хорошо растворимы в липидах и не несут электрических зарядов. Наоборот, гидрофильные полярные вещества (вещества, хорошо растворимые в воде и имеющие электрические заряды) путем пассивной диффузии через мембрану практически не проникают. В растворе часть таких веществ находится в неионизированной (неполярной) форме, а часть - в виде ионов, несущих электрические заряды. Так как через водные каналы цитоплазматической мембраны нет постоянного однонаправленного движения воды, ряд авторов считают, что через водные каналы гидрофильные полярные вещества проникают путем пассивной диффузии по градиенту концентрации (пассивная диффузия в водной фазе).При попадании в общий кровоток липофильные неполярные вещества распределяются в организме относительно равномерно, а гидрофильные полярные вещества - неравномерно, Препятствиями для распределения гидрофильных полярных веществ являются, в частности, гистогематические барьеры, т.е. барьеры, отделяющие некоторые ткани от крови. К таким барьерам относятся гематоэнцефалический, гематоофтальмический и плацентарный барьеры. Гематоэнцефалический барьер препятствует проникновению гидрофильных полярных веществ из крови в ткани мозга. Гематоофтальмический барьер препятствует проникновению гидрофильных полярных веществ из крови в ткани глаз. Плацентарный барьер во время беременности препятствует проникновению ряда веществ из организма матери в организм плода.При распределении лекарственного вещества в организме часть вещества может задерживаться (депонироваться) в различных тканях. Из «депо» вещество высвобождается в кровь и оказывает фармакологическое действие. Так, средство для внутривенного наркоза тиопентал-натрий вызывает наркоз, который продолжается 15-20 мин. Кратковременность действия связана с тем, что 90% тиопентала-натрия депонируется в жировой ткани. Многие вещества депонируются в крови, связываясь с белками плазмы крови.Некоторые лекарственные вещества (циметидин, хлорамфеникол и др.) снижают активность микросомальных ферментов печени и поэтому могут усиливать действие других препаратов. При этом одно вещество может задерживать секрецию другого вещества и таким образом задерживать его выведение из организма. Фармакологические эффекты лекарственного вещества - изменения в деятельности органов, систем организма, которые вызывает данное вещество (например, усиление сокращений сердца, снижение артериального давления, стимуляция умственной деятельности, устранение страха и напряженности и т.п.). К основным вариантам механизмов действия относятся действие на: 1) специфические рецепторы, 2) ферменты, 3) ионные каналы, 4) транспортные системы. В обычных условиях нет прямой корреляции между аффинитетом и внутренней активностью: вещество может занимать все рецепторы и вызывать слабый эффект, и, наоборот, вещество может занимать 1% рецепторов и вызывать максимальный для данной системы эффект.
План
Содержание
А. Фармакокинетика
1. Всасывание (абсорбция)
2. Распределение
3. Депонирование
4. Биотрансформация
5. Выведение (экскреция)
Б. Фармакодинамика
В. Факторы, влияющие на фармакодинамику и фармакокинетику
1. Свойства веществ (химическое строение, физико-химические свойства, дозы)
