Физико-химические свойства антигистаминных препаратов, методы качественного и количественного определения антигистаминных препаратов. Идентификация цетиризина в препарате "Зиртек" методом обращёно-фазной высокоэффективной жидкостной хроматографии.
Аннотация к работе
.2.2 Разработка метода идентификации цетиризина в препарате "Зиртек" метод обращено-фазной высокоэффективной жидкостной хроматографииГистамин-это тканевой гормон, а также нейротрансмиттер (медиатор), регулирующий жизненно важные функции организма и играющий значительную роль в воспалении и патогенезе ряда болезненных состояний[11]. Гистамин накапливается в гранулах тучных клеток и базофилов, где находится в связанном состоянии с белковым и протеингликановым матриксом гранул[10].Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов (блокаторгистаминных Н 1-рецепторов) [8].N,N-диметил-2-(дифенилметокси)этиламина ГИДРОХЛОРИДБЕЛЫЙ мелкокристаллический порошок без запаха. (Desloratadine) дезлоратадин (Эриус) 8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5H-бензо[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин Белый или почти белый порошок. Слабо растворим в воде, очень хорошо растворим в этаноле и пропиленгликоле.[16]. Astemizolum-Астемизол (Гисманал) 1-[(4-Фторфенил)метил]-N-[1-[2-(4-метоксифенил)этил]-4-пиперидинил]-1H-бензимидазол-2-амин Белый или почти белый порошок, практически нерастворим в воде, легко растворим в метилнхлориде и в метаноле, растворим в спирте[16]. Loratadine - лоратадин (Кларитин) этиловый эфир 4-(хлор-5,6-дигидро)-11Р-бензо[циклогепта-1,2в]-пиридин-11-илиден]-1-пиперидинкарбоновой КИСЛОТЫБЕЛЫЙ или почти белый кристаллический порошок.Димедрол блокирует H1-гистаминовые рецепторы, устраняя эффекты гистамина: уменьшает или предупреждает спазмы гладкой мускулатуры сосудов, кишечника, бронхов и бронхиол, повышенную проницаемость капилляров, отек тканей, зуд игиперемию. Оказывает местноанестезирующее действие (при приеме внутрь вызывает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), обладает спазмолитической, ганглиоблокирующей и центральной холинолитической активностью. · Под действием концентрированной серной кислоты дифенгидрамина гидрохлорид образует оксониевую соль, окраска которой из ярко-желтой постепенно переходит в коричневато-красную[3]: · При кипячении препарата с разведенной соляной кислотой происходит процесс гидролиз с образованием бензгидрола[2]. · ИК-спектр дифенгидрамина гидрохлорида, снятый в диске бромида калия в области 4000-400 см-1 по положению полос поглощения должен совпадать с рисунком спектра димедрола, которая указана в Приложении 1 Государственной фармакопее[4]. Отношение измерения спектральной поглощательной способности при максимуме 258 нм до измеренной при максимуме 253 нм от 1,1 до 1,3.Отношение измерения спектральной поглощательной способности при максимуме 258 нм до измеренной в максимуме при 264 нм составляет от 1,2 до 1,4[6].· Растворяют 0,250г субстанции в смеси 5,0 мл 0,01 хлорной кислоты и 50 мл спирта. Проводят растворение потенциометрическим титрованием(2.2.20), используя 0,1 М гидроксида натрия[6]. Оказывает противоаллергическое и противозудное действие, характеризующееся быстрым началом и значительной продолжительностью.· УФ-спектр выполняют при длине волны 295 нм (растворитель 0,1 моль/л раствор хлороводородной кислоты)[5]. Блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, устраняет вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, уменьшает проницаемость капилляров. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких.· Растворяем 0,2 г в 50 мл смеси объема безводного уксусной кислоты метилэтилкетона. Титруем 0,1 М хлорной кислоты, используя 0,2 мл раствора нафтолбензаина в качестве индикатора[6].Титруют 0,1 М раствором хлорной кислоты, эквивалентную точку устанавливают потенциометрически[4]. Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов.Антигистаминные препараты применяются как противоаллергические средства, но помимо противоаллергической активности они обладают рядом других свойств (снотворным, спазмолитическим, местноанестизирующим, противорвотным, антисеротониновым).В данной курсовой работе был выбран антигистаминный препарат третьего поколения "Зиртек".Точную навеску порошка растертых таблеток, эквивалентной 20 мг цетиризинадигидрохлорида растворяют в 50 мл 0.1 М кислоты хлороводородной, встряхивают в течение 20 мин, доводят объем раствора тем же растворителем до 100.0 мл, перемешивают и фильтруют, отбрасывая первые порции фильтрата. 2.0 мл полученного раствора доводят 0.1 М кислотой хлороводородной до объема 50.0 мл и перемешивают. 20.0 МГСО ГФ РК цетиризинадигидрохлорида растворяют в 60 мл 0.1 М кислоты хлороводородной, доводят объем раствора тем же растворителем до 100.0 мл и перемешивают. 2.0 млполученного раствора доводят 0.1 М кислотой хлороводородной до объема 50.0 мл и перемешивают. Оптическую плотность испытуем
План
Содержание
Введение
Глава 1. Общая характеристика антигистаминных препаратов
1.1 Строение гистамина
1.2 Классификация антигистаминных препаратов
1.3 Физико-химические свойства антигистаминных препаратов
1.4 Методы качественного и количественного определения антигистаминных препаратов
1.5 Применение и условия хранения
Глава 2. Экспериментальная часть
2.1 Выбор объекта исследования
2.2 Количественное определение
2.2.1 УФ-спектроскопия
Список литературы
Введение
Век характеризуется увеличением различных заболеваний среди всех возрастов населения.
Давно известно, что гистамин - это мощный химический медиатор, который дает широкий спектр эффектов при различных воспалительных и иммунологических заболеваниях[11].Он является основным медиатором воспаления, и именно с его участием связывают весь пышный букет симптомов, который в народе называют просто - "аллергия"
Антигистаминные препараты широко применяются в современной практике для лечения разнообразных аллергических заболеваний. В последнее время большое внимание уделяется изучению побочных психоактивных эффектов[9].
К этим эффектам можно отнести появление дневной сонливости, ухудшение концентрации внимания, ослабление памяти, замедление психомоторной активности, что, несомненно, ухудшает качество жизни.
Так как антигистаминные средства первого и второго поколения обладают очень многими побочными эффектами, были созданы препараты третьего поколения. Побочные эффекты препаратов третьего поколения сведены до минимума[12]. Поэтому в настоящее время препараты третьего поколения советуют принимать врачи и не бояться, что выявится потом какое то побочное действие препарата.
Цель настоящего исследование: разработка методов стандартизации препарата "Зиртек" с использованием современных физико-химических методов анализа.
Основные задачи: 1. Проработать доступные литературные источники по анализу цетиризина;
2. Предложить оригинальные методики идентификации цетиризина с привлечением некоторых инструментальных методов анализа.