Наименование, синонимы, химическая формула и физические свойства тиоамида изоникотиновой кислоты и ее производных. Связь структуры с фармакологическим действием. Определение подлинности и доброкачественности. Количественное определение и хранение.
Аннотация к работе
В настоящее время, по данным ВОЗ, треть населения планеты инфицирована туберкулезом. Из всех смертей которых можно было бы избежать, 25% составляет смертность от туберкулеза. Основным принципом химиотерапии больных туберкулезом в России является своевременное назначение противотуберкулезных препаратов. Противотуберкулезные препараты (ПТП), применяемые в России: А - препараты первой категории: изониазид, рифампицин, рифабутин, пиразинамид, этамбутол; Б - препараты второй категории: фтивазид, стрептомицин, канамицин, амикацин, капреомицин, протионамид (этионамид), циклосерин, ломефлоксацин (максаквин), солютизон (тиацетазон); В-многокомпонентные препараты с фиксированными дозами: фтизоэтам (изониазид этамбутол), фтизопирам (изониазид пиразинамид), трикокс, рифатер, майрин (изониазид рифампицин пиразинамид), изопродиан (изониазид протионамид дапсон), майрин-П (изониазид рифампицин пиразинамид этамбутол). Никакое химиотерапевтическое средство не должно применяться одно (монотерапия), так как это облегчает развитие устойчивости, которое ограничивает действие препарата и уменьшает возможность более позднего применения его в комбинации. Возникновение устойчивости микобактерии туберкулеза к основным противотуберкулезным препаратам и снижение при этом эффективности лечения приводят к необходимости использования препаратов II ряда. Наименование, синонимы, химическая формула Представителями группы производных тиоамида изоникотиновой кислоты являются протионамид и этионамид, которые отличаются друг от друга радикалом в ? - положении. Этионамид (Ethionamide) Тиоамид ?-этилизоникотиновой кислоты, или 2-этил-4-тиокарбамоил-4-пиридин: Брутто-формула: C8H10N2S Молекулярная масса: 166,25 Синонимы: Миобит, Региницид, Этид, Amidazin, Athioniamid, Ethioniamide, Etid, Etionizina, Iridozin, Myobit, Nizotin, Reginicid, Thianid, Thionid, Trecator, Trescatyl. Протионамид (Protionamide) Тиоамид ?-пропилизоникотиновой кислоты, или 2-пропил-тиокарбамоил-4-пиридин: Брутто-формула: C9H12N2S Молекулярная масса: 180,26 Синонимы: Петеха, Проницид, Peteha, Prothionamide, Pronicid, Teraplix, Treventix, Trevintix. Этионамид [2, 862] Протионамид [1, 940] 3) Реакция щелочного гидролиза (ГФ) с последующей идентификацией продуктов разложения. 1,0 г испытуемого вещества растворяют в 10 мл воды, если нужно доводят до нейтральной или слабокислой реакции разведенной уксусной кислотой или раствором едкого натра, прибавляют 1 мл разведенной уксусной кислоты, 1-2 капли раствора сульфида натрия, перемешивают и через минуту сравнивают с эталоном, состоящим из 10 мл 0,00005% раствора свинец-иона и такого же количества реактивов, какое добавлено к испытуемому раствору. Содержание тяжелых металлов не более 20 мкг/г.