Характеристика лекарственных препаратов пенициллинов. Исследование роли пенициллинов в современной клинической практике. Рассмотрение уникальной лекарственной формы. Методы количественного определения препаратов, их идентификация, фармацевтический анализ.
Аннотация к работе
Министерство охраны здоровья Украины Луганский государственный медицинский университет На тему: «Фармацевтический анализ антибиотиков пенициллинового ряда»Надо отметить интересную особенность: в отличие от стафилококков, пиогенные стрептококки за 60 лет использования пенициллина так и не приобрели к нему устойчивости, они по сей день высокочувствительны к этому антибиотику. Так как к ампициллину и амоксициллину у ряда микроорганизмов выработалась устойчивость, для лечения осложнений используют ингибитор защищенные аминопенициллины: клавуланаты (аугментин, амоксиклав). Пенициллины второго поколения - это полусинтетические антибиотики, молекулы которых содержат аминопенициллятную кислоту, ацилированную синтетическими кислотами, которые не встречаются в природе. Их продуцируют в виде солей - натрия или калия (бензилпенициллин), новокаина или N, N-дибензилэтилендиаминовой соли (бензилпеницилин) - бициллина-1, кислоты или тригидрата (ампициллин) разного дозирования в виде быстрорастворимого стерильного порошка во флаконах или таблеток (ампициллин, оксациллин), гранул для изготовления суспензий (ампициллин) и др. Особенно широкое применение находят комбинированные препараты, которые состоят из смеси натриевой соли ампициллина и оксациллина в соотношении 2 : 1 («Ампиокс-натрий », в Украине - «Ампициллин - оксациллин» ) и ампициллина тригидрата и оксациллина натриевой соли , взятых в соотношении 1 : 1 (ампиокс ) , которые выпускаются во флаконах по 100 , 200 или 500 мг и капсулах по 0.25 мг препарата (сумма ампициллина тригидрата и оксациллина натриевой соли ) соответственно.Флемоксин Солютаб отличается не только широким спектром антибактериального действия, оптимальными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами, но и уникальной лекарственной формой.Для количественного определения препаратов пенициллинового ряда рекомендованы методы высокоэффективной жидкостной хроматографии, спектрофотометрии, потенциометрического титрования, йодометрии; для определения ампициллина также успешно применяют метод потенциаметрии с использованием ионно-селективных электродов, различные варианты вольтамперометрии, ампераметрии, полярографического анализа, кинетики. Известны также спектрофотометрические методики, которые основываются на реакциях окисления продуктов гидролитического расщепления пенициллинов с солями феррума (III), молибдата и ванадата аммония, взаимодействия их с солями меди (II), дегидроаскорбиновой кислотой и др. Эти методики позволяют определить пенициллины в лекарственных препаратах, которые содержат кроме пенициллинов разные добавки и наполнители. Разработанные методики определения пенициллинов имеют ряд преимуществ перед уже известными: позволяют определить различные по природе пенициллины (ампициллин, оксоцилин, бензилпенициллин и др.) в значительно меньших количествах, чем фармакопейным методом йодометрии; пригодные для того же интервала определяемых концентраций, что и в методе фотометрии продуктов гидролиза, но при этом не требуют длительного нагревания реакционной смеси, проще методик хромотографического анализа и быстрее.Подлинность препаратов пенициллинов подтверждают с помощью УФ - и ИК - спектрофотометрии. ИК - спектры препаратов пенициллина идентифицируют по совпадению с максимумами светопоглощения соответствующих стандартных образцов в области 4000 - 400 см . Для испытания подлинности препаратов пенициллинов и их полусинтетических аналогов используют цветную реакцию основанную на разрыве ?-лактамного цикла и образования медной соли гидроксамовой кислоты (осадок зеленого цвета): В препаратах пенициллинов можно обнаружить органически связанную серу после превращения ее в сульфид - ион сплавлением с едкими щелочами. Поскольку соли бензилпенициллина очень слабо диссоциируют в растворах, для обнаружения ионов натрия или калия необходимо предварительно минерализовать препарат путем сжигания в тигле. Препараты пенициллина отличаются друг от друга по различной окраске продуктов реакции с хромотроповой кислотой в присутствии концентрированной серной кислоты.Для идентификации лекарственных препаратов пенициллинов используют следующие методы: Сопоставляют ИК - спектры поглощения исследуемых пенициллинов и стандартных образцов (ГФУ). Реакция с формальдегидом в присутствии кислоты серной концентрированной (ГФУ). Это реакция отличительная, так как каждый пенициллин дает при этом продукт характерной окраски (бензилпенициллины - кроасновато-коричневого окрашивания, амоксициллин - темно-желтого и тд). Реакция конденсации с фенолами (кислота хромотроповая, резорцин, ?-нафтол) в присутствии кислоты серной концентрированной - образуются окрашенные продукты. Реакция на алифатическую аминогруппу (ампициллин, амоксициллин) - при нагревании с раствором нингидрина наблюдается фиолетовое окрашивание.
План
Содержание
Введение
1. Общая характеристика лекарственных препаратов пенициллинов
1.1 Роль пеницилллинов в современной клинической практике
1.2 Уникальная лекарственная форма
1.3 Методы количественного определения препаратов пенициллинового ряда
2. Фармацевтический анализ препаратов пенициллинов