Понятие биологической доступности лекарственных средств. Фармако-технологические методы оценки распадаемости, растворения и высвобождения лекарственного вещества из лекарственных препаратов различных форм. Прохождение лекарственных веществ через мембраны.
Аннотация к работе
1. Биологическая доступность лекарственных средств 2. Фармако-технологические методы оценки распадаемости, растворения и высвобождения лекарственного вещества из лекарственных препаратов 2.1 Распадаемость твердых лекарственных форм 2.2 Растворение твердых лекарственных форм 2.3 Прохождение лекарственных веществ через мембраны 2.4 Высвобождение лекарственных веществ из мягких лекарственных форм 2.5 Высвобождение лекарственных веществ из ректальных лекарственных форм Заключение Список используемой литературы Введение В настоящее время в России, как и во всем мире, остро стоит проблема своевременного выявления фальсифицированных лекарственных средств (ЛС). Исследования биоэквивалентности позволяют сравнить различные серии ЛП одного и того же производителя, а также проанализировать однородность ЛФ по биодоступности внутри одной и той же серии, особенно для плохо всасывающихся, труднорастворимых и сильнодействующих веществ [4]. Биологическая доступность лекарственных средств Биологическое действие ЛВ в значительной степени определяется особенностями их попадания в системный кровоток, а также в те органы и ткани, в которых происходит их специфическое действие. Биодоступность (БД) - часть введенного ЛВ, которая попадает в системный кровоток при пероральном, внутримышечном, ингаляционном и других путях введения. В соответствии с рекомендациями ВОЗ ООН мерой биологической доступности является отношение (в процентах) количества всосавшегося ЛВ, назначенного в исследуемой ЛФ (А), к количеству всосавшегося того же ЛВ, назначенного в той же дозе, но в виде стандартной ЛФ (Б), то есть: БД = (А: Б) •100% Чаще всего БД лекарства определяют путем сравнительного изучения изменений концентрации ЛВ в плазме крови при назначении исследуемой и стандартной ЛФ. В Фармакопее США изменения в методике были сделаны в XVI издании (1960), а в Фармакопее СССР - в IX издании в 1961 году. Следует сказать, что Комиссией по физиологической доступности FDA тест Распадаемость был признан неэффективным для определения биоэквивалентности ЛП, так как абсорбция действующего вещества в кровь даже из быстро распадающейся таблетки может быть медленной, если будет низкой скорость высвобождения препарата из таблетки. Т.о. определение распадаемости не дает достоверной информации о высвобождении ЛВ из таблеток, не позволяет сделать заключение об их биодоступности, поэтому предпочтение отдается использованию теста Растворение [11]. 2.2 Растворение твердых лекарственных форм Еще в 1968 году в Фармакопею США были включены первые 12 ЛП, оценку которых проводили по тесту Растворение на приборе Вращающаяся корзинка.