Тормозящее действие опиоидной антиноцицептивной системы на проведение болевых импульсов преимущественно в центральной части неспецифической проекционной системы. Прямая блокада задних рогов спинного мозга при эпидуральной анестезии в задних корешках.
Аннотация к работе
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ОПИОИДНЫХ АНАЛЬГЕТИКОВОпиоидные анальгетики нарушают в пластинах 1 и 2 задних рогов спинного мозга выделение медиаторов боли из окончаний аксона первого чувствительного нейрона (его тело находится в спинальном ганглии), вызывают гиперполяризацию нейронов задних рогов. Анальгетики уменьшают активацию болевыми импульсами эмоциональных и вегетативных центров гипоталамуса, лимбической системы и коры больших полушарий, ослабляют отрицательную эмоциональную и психическую оценку боли. Трамадол выпускается в виде рацемической смеси стереоизомеров, из них D-изомер взаимодействует с р-рецепторами (в 6000 раз слабее морфина) и нарушает нейрональный захват серотонина, а L-изомер подавляет нейрональный захват норадреналина и является агонистом а2-адренорецепторов. Морфин и другие агонисты р-рецепторов вызывают эйфорию и седативный эффект, переходящий в чуткий, поверхностный, богатый сновидениями сон. Длительность эффекта морфина определяется действием морфин-6-глюкуронида, так как период полуэлиминации этого метаболита значительно больше, чем у морфина.