Встановлення хімічного складу листя берези бородавчастої. Кількісний вміст ряду груп біологічно активних речовин. Стандартизація технологію одержання настойок та густого екстракту. Перспективна розробка лікарських форм на основі отриманих субстанцій.
Аннотация к работе
Міністерство охорони здоровя України АВТОРЕФЕРАТ дисертації на здобуття наукового ступеня кандидата фармацевтичних наукНауковий керівник: доктор фармацевтичних наук, професор Кисличенко Вікторія Сергіївна Національний фармацевтичний університет, завідувач кафедри хімії природних сполук Офіційні опоненти: доктор фармацевтичних наук, професор Сербін Анатолій Гаврилович Національний фармацевтичний університет, завідувач кафедри ботаніки кандидат фармацевтичних наук, старший науковий співробітник Деркач Анатолій Іванович Державне підприємство “Державний науковий центр лікарських засобів”, завідувач сектором природних гетероциклічних сполук Захист відбудеться “12” травня 2005 р. о 1200 годині на засіданні спеціалізованої вченої ради Д 64.605.01 при Національному фармацевтичному університеті за адресою: 61002, м.Харків, вул.Пушкінська, 53.Перспективною рослиною вітчизняної флори є береза бородавчаста Betula verrucosa Ehrh. родини Betulaceae, бруньки якої застосовуються в науковій медицині. Для досягнення поставленої мети необхідно було вирішити наступні задачі: провести попереднє дослідження хімічного складу листя берези бородавчастої за допомогою якісних реакцій та хроматографічного аналізу; визначити технологічні параметри листя берези бородавчастої; Предметом дослідження стало виявлення, виділення і встановлення структури фенолкарбонових кислот, флавоноїдів, тритерпенових кислот, вітамінів, визначення їх кількісного вмісту в листі берези бородавчастої, розробка оптимальної технології отримання настойок та густого екстракту, визначення числових показників сировини, підтвердження перспективності подальшого вивчення отриманих фітозасобів біологічними дослідженнями. Вперше проведено комплексне дослідження якісного складу та кількісного вмісту різних класів БАР в листі берези бородавчастої: амінокислот, фенолкарбонових кислот, флавоноїдів, макро-та мікроелементів, жирних кислот, вітамінів у листі берези бородавчастої.За допомогою якісних реакцій, хроматографії на папері і в тонкому шарі сорбенту встановлено наявність в листі берези бородавчастої вуглеводів, амінокислот, фенолкарбонових кислот, флавоноїдів, дубильних речовин, стероїдів, тритерпеноїдів, органічних кислот, хлорофілів і каротиноїдів В результаті з листя берези бородавчастої виділено в індивідуальному стані 18 сполук: 2 похідних бензойної кислоти - галова та елагова кислоти, 3 похідних коричної кислоти - кофейна, хлорогенова і n-кумарова кислоти, 3 флавонолових аглікони - кемпферол, кверцетин, мірицетин, 4 флавонолових глікозиди - авікулярин, кверцитрин, ізокверцитрин, кверцетин-3-О-b-L-галактопіранозид, 2 похідних катехінової природи - ( )-катехін, (-)-епікатехін, 2 тритерпенові кислоти - урсолову і олеанолову, стероїд b-ситостерин, каротиноїд лютеїн. На підставі фізико-хімічних досліджень ідентифікували речовину 1.1 як галову кислоту, чи 3,4,5-триоксибензойну кислоту, а речовину 1.2 як елагову кислоту, чи дилактон гексаоксидифенової кислоти (табл.1). В продуктах лужної деструкції речовин 1.3 (кофейна кислота) і 1.4 (хлорогенова кислота) знайдено 3,4-дигідроксибензойну (протокатехову) кислоту, речовини 1.5 (n-кумарова кислота) - n-гідроксибензойну кислоту. Таким чином, за даними фізико-хімічних досліджень, УФ та ІЧ-спектроскопії, а також за продуктами лужної деструкції, кислотного гідролізу, ацетилювання, метилювання ідентифіковано: речовину 1.6 як 3,5,7,4’-тетрагідроксифлавон, або кемпферол; речовину 1.7 як 3,5,7,3’,4’-пентагідроксифлавон (кверцетин); речовину 1.8 як 3,5,7,3’,4’,5’-пентагідроксифлавон (мірицетин); речовину 1.9 як кверцетин-3-О-а-L-арабінофуранозид (авікулярин); речовину 1.10 як кверцетин-3-О-а-L-рамнозид (кверцитрин); речовину 1.11 як кверцетин-3-О-b-D-глюкопіранозид (ізокверцитрин) і речовину 1.12 - як кверцетин-3-О-b-D-галактопіранозид, або гіперозид (табл.1).Проведено фармакогностичне дослідження листя берези бородавчастої та показано перспективність створення лікарських форм з отриманням комплексів БАР діуретичної, гіпоазотемічної, антимікробної дії. За допомогою якісних реакцій, хроматографії на папері і в тонкому шарі сорбенту в листі берези бородавчастої встановлено наявність вуглеводів, амінокислот, фенолкарбонових кислот, флавоноїдів, дубильних речовин, стероїдів, тритерпеноїдів, органічних кислот і хлорофілів. З листя берези бородавчастої виділено в індивідуальному стані 18 сполук. Використовуючи фізико-хімічні, хімічні методи (УФ-та ІЧ-спектроскопію, визначення оптичної активності, кислотний, ферментативний гідроліз та ін.) встановлено структуру цих речовин: похідні бензойної кислоти - 3,4,5-тригідроксибензойна (галова) кислота (речовина 1.1), дилактон гексагідроксидифенової кислоти (елагова кислота) (речовина 1.2); похідні коричної кислоти - 3,4-дигідроксикорична (кофейна) кислота (речовина 1.3), 5-О-кофеіл-D-хінна (хлорогенова) кислота (речовина 1.4), 4-гідроксикорична (n-кумарова) кислота (речовина 1.5); похідні 2-фенілбензо-gg-пірону - 3,5,7,4’-тетрагідроксифлавон (кемпферол) (речовина 1.